Mitomicin C

Video: Kje kupiti kapljice kladivo Thor v Biškek veleprodajno ceno!

mitomicin C - Mitomycinum S.
Besede: Mutamitsin, Ametycin, Mitolem, mitomicina, Mytamycin.   
Mitomicin C - eden od prvega proti raku antibioti Cove, izoliranih iz filtrat kulture Streptomyces caespitosus.

V naši državi se ne uporablja. Vendar pa je širok razpon antiblastični dejavnosti, visoko učinkovitost, tudi z nekaterimi neobčutljivih tumorjev na kemoterapijo zdravila pridobil velik ugled. Zanimanje za njo je povečala zlasti tudi zato, ker ni podatkov o svoji dejavnosti v kombinaciji z drugimi citotoksičnimi zdravili Kdaj tumorji odpornih variant.
V zadnjih letih, antibiotiki so vse bolj pojavljajo v lekarniške mreže in se uspešno uporabljajo v okoljih z rakom.
Kemično je azirizino [2 ', 3': 3,4] pirolo [1,2-a] indol-4,7-dion-6-amino-1,1 AA, 8,8a, 8b-heksahidro- 8- (hidroksimetil) 8a-metoksi-5-metil karbamat.
Priprava za injiciranje je kristaliničen prah, ki vsebuje 10 mg mitomicina C in 240 mg natrijevega klorida po splošni pH 5,0-9,0- po razredčenju vsebino ene viale 10-20 mL vode za injekcije pH pripravljene raztopine znaša 6,0 in koncentracija natrijevega klorida - 0 %%. To je slabo topen v vodi, metanolu ali aceton. Zelo slabo topen v etil acetatu ali kloroform, in praktično netopen v etru in karboletrahloride. V kristalnem stanju je stabilen pri normalni temperaturi in raztopino - pri pH 8,0
Mehanizem delovanja. Protitumorskega učinka antibiotika je povezana z alkilacijskim aktivnostjo. Deluje kot trifunkcionalnega alkilacijskim sredstvom, ki obsega tri potencialno zdravilno alkilirno skupino - kinol, uretana in aziridina. In vivo biološko po mitohondrijskih encimov (kinon skupini okrevanje) je mitomicin C, pretvorimo v spojino reagira neposredno z DNA. Bistvo aplikacije je alkiliranje gvanina pri legi 0-6, da dobimo stabilne zamrežiti komplementarni verigi DNK. Predlagano je bilo, da lahko kinon sodeluje pri radikalske reakcije (po vrstah antraciklinov).
Aktiviranje znotrajcelično reduktazo in povezavo z DNA v tumorskih celicah zdravilo inhibira replikacijo DNK, inhibira RNA in proteinov sintezo in tako povzroči inhibicijo tumorske rasti.
Večina visoko občutljivostjo kaže mitomicin C v kasnejšem obdobju presynthetic pol (G1) in biosintezni obdobje (S) prva polovica mitotične delitve tumorskih celic.
V odsotnosti kisika antibiotika pridobi visoke toksičnosti, kar nakazuje na možnost selektivnega delovanja odpornih celic ta drog pri populaciji ljudi čvrstih tumorjev pri hipoksične pogoje.
Farmakokinetika in presnova. Po intravenskem dajanju pacientom koncentracije mitomicina C v serumu zmanjša dokaj hitro na prvi in ​​nato zmanjšanje vsebnosti krivulje drog postane bolj položen, ki do neke mere odvisna od odmerka.
Po injiciranju 2 ali 10 mg po koncentraciji 15 min pade več kot 50%, medtem ko se 20 in 30 mg zmanjša za 30%. 30 minut po dajanju 2 mg zdravila ni mogoče odkriti v serumu in po dajanju 10, 20 in 30 mg 50% definiranega preparata. 60 minut po dajanju 10 mg zdravila iz krvne plazme popolnoma izgine, in ko so dajanje visokih odmerkov Samo sledi ji, ki se določi po 2 urah. Presnova antibiotik se pojavi v jetrih. krvno-možgansko ograja ne prenese.
Drug izloči z urinom - 4 ure v urinu določimo le 4,3-8,8% nespremenjenega antibiotika po 12-20 urah - do 20%, in večina izločenega oblike produktov metabolizma.
Indikacije za uporabo zdravila. Spekter antitumorsko aktivnost mitomicina C je zelo široka, je še posebej učinkovita v tumorjih prebavil. Ko je monoterapija predpisana za raka požiralnika, želodca, žolčnika, trebušne slinavke, pljuč, debelega črevesa, jeter in rak cholangiocellular, mezoteliom, rak materničnega vratu in vulve, ledvičnega pelvisa in uretra, mehurja in prostate, glave in vratu tumorjev. 
Remisija, je subjektivne in objektivne učinek dosegli tudi pri raku dojk, kronične mieloične in limfoidne levkemije, je nedavno mitomicin C, uporabljena v sestavku prednostno drog kombinacije, še posebej široko pri bolnikih s tumorji prebavnega sistema.