Bleotsin
Bleotsin (Bleocin)
Skupne značilnosti:
Mednarodno ime: bleomicina;
Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Bel prah ali zholtovato-bele barve, zlahka topen v vodi in metanolu, slabo topen v etanolu in praktično netopen v etil acetat, n-butil acetat, aceton ali eter;
Sestava. 1 ampula vsebuje 15 mg bleomicina klorida.
Oblika sproščanja zdravila. Prašek za raztopino za injiciranje.
Farmakoterapevtska skupina. Antitumorska antibiotiki. Oznaka ATC L01D C01.
zdravila akcijski. Protitumorsko aktivnost.
In vitro: se je izkazalo, da bleomicin upočasni rast in sintezo DNA / proteini v HeLa S-celic2, celic karcinoma Ehrlich in sarkoma Yoshirda. In vivo: Bleomicin je antitumorski učinek na spontan limfosarkom pri psih.
Glavni mehanizem delovanja je zavirajo sintezo DNA in cepitev molekule DNA.
Farmakokinetika.
Koncentracija bleomicina v krvi bolnikov, ki so prejemali intramuskularno drog (2, 5 in 10 mg / m2) Povečana sorazmerno odmerku. papolurazlozheniya obdobje postane 150 m. ne glede na odmerek. 33% in 60% danega odmerka izloči v urinu, 4 in 24 ur po dajanju.
Koncentracija bleomicina v krvi pacienta pri intravenski aplikaciji v odmerkih 15 do 30 mg / dan za 4 ali 5 dni 0, 13-0, 31 ug / ml in vzdržujemo 12 ur po dajanju. Obdobje Razpolovni čas postane 180 m. Po intravenski aplikaciji, 63% danega odmerka izloči z urinom v 24 urah.
indikacije. rak kože, rak glave in vratu (rak na zgornji čeljusti, jezika, ust, žrela, grla, ustne votline), pljučni rak (vključno primarne in metastatskim rakom skvamoznih pljučnega raka), požiralnika karcinom, cervikalni rak, maligni limfom (retikulo-sarkom, limfosarkom, bolezen
Hodgkinovega), gliom in raka ščitnice.
Postopek uporabe in odmerek.
Intravensko dajanje.
Razredčimo 15 mg zdravila v fiziološki raztopini ali raztopine glukoze, gledano v količini 5 - 10 ml in počasi intravensko. Na dvignjenem enkratnem odmerku bolnik telesno temperaturo določimo v 5 mg.
Intramuskularno in subkutano dajanje.
Razredčimo 15 mg zdravila v približno 5 ml fiziološke raztopine ali raztopine glukoze in dajemo intramuskularno ali subkutano.
Ko smo injicirali subkutano v bližini treba poškodovan del koncentracijo zdravila ne sme biti več kot 1 mg / ml.
Vnutrearterialnoe uprava.
Razredčimo 15 mg zdravila v fiziološki raztopini ali raztopini glukoze in dajemo enkrat preko brizge.
Pogostnost dajanja.
Ponavadi dajemo dvakrat na teden, lahko pogostost dajanja je odvisna od bolnika - največ enkrat na dan, vsaj enkrat na teden.
Skupni odmerek seveda.
Skupni odmerek Bleotsina tečaj namenjen izginotje mase tumorja, mora biti:
1) za odrasle v razponu od 300 mg. Maksimalno prenaša en odmerek - 30 mg.
2) za otroke v območju 24 - 40 mg. Največja dovoljena enkratni odmerek - 10 mg / m2.
Stranski učinek.
Poškodbe pljuč.
Da bi preprečili intersticijska pljučnica, pljučna fibroza skrbno spremljanje bolnikovega stanja. Ko poslabšanje kisikovih delnih indeksov zaradi razlike tlakov v alveolarne zraka in arterijske krvi (A-aDo2), pri čemer parcialni tlak kisika v arterijski krvi (PAO2) In sposobnost difuzije ogljikovega monoksida (DLco), motnje pri radiografijo, in ko kašelj, težko dihanje, sopenje ter drugih simptomov okvaro delovanja pljuč in takoj prekine dajanje zdravljenja z glukokortikoidi, antibiotikov in drugih.
Šok.
Manj pogosto, možni šok. Ker se šok mogoče opaziti pri bolnikih z malignim limfomom, prvo dajanje zdravila ali druge imenovala prva (za prvo in drugo injekcijo) v odmerku, ki ne presega 5 mg, nato pa zagotoviti ne obstajajo akutna reakcija, poveča odmerek na normalne ravni.
Preobčutljivostne reakcije na zdravila.
izpuščaj, koprivnica povišana temperatura. V tem primeru, je treba zdravljenje prekiniti.
Hipertermični odgovor.
Temperaturo lahko poveča po 4 - 5 ur ali kasneje po začetku dajanja. Kot je navedeno korelacijo odvisni od odmerka med povišani temperaturi in enkratnem odmerku pri močno izražena kuge priporočljivo zmanjšati odmerek na kontraktilnost intervalu med uprav, ali če je potrebno, uporabi antihistaminiki ali antipiretiki pred in po dajanju zdravila.
tveganje za krvavitve.
Treba je upoštevati dejstvo, da se lahko hitro nekroza tumorja povzroči krvavitve.
kožne lezije in sluznic.
V nekaterih primerih lahko pride do zadebelitev kože, hiperpigmentacija, spremeni obliko in barvo nohtov in drugih. Patološko spremembo, podobno kožo skleroderma, Scratch dermatitis, izpadanje las, kotni stomatitis in drugi. Lahko pojavijo podobne simptome v mnogih primerih pred ali po celotnega odmerka 150 mg.
Dispeptičnimi sindrom.
V nekaterih primerih lahko pride do anoreksija, slabost, bruhanje in sorodniki Chez - driska.
Hepatotoksičnost.
V nekaterih primerih je lahko motnja v jetrih.
Nefrotoksičnost.
V nekaterih primerih se lahko ti oligurija.
Lezije sečil.
V nekaterih primerih lahko pride do boleče uriniranje, občutek rezidualnega urina in drugih.
Hemato.
Včasih je mogoče leykotsitopeniya druge spremembe krvnih celic.
Nevrotoksičnosti.
Obstajajo lahko tudi slabost, in včasih - glavobol, omotica, in drugi.
Lokalne reakcije.
Ponavljajoče intravensko dajanje zdravila lahko privede do pečat steno žil na mestu uprave, kakor tudi za omejitev lumnov veno. Če je takšna priprava navedba damo na drugo lokacijo ali intramuskularno.
Intramuskularna injekcija lahko povzroči zatrdlina na mestu injiciranja.
Drugo.
Morda je povečana bolečino na mestu tumorja.
Kontraindikacij.
Izogibati pri takšnih bolnikih:
pri kateri označena hudo okvaro pljuč, difuzni pljučno fibrozo tkiva na plućni in drugo izražene patološke spremembe v pljučih;
s povečano občutljivost na sestavnem delu priprave in podobnih spojin (peplomicin) zgodovine;
s hudo okvaro ledvic;
s hudo kardiovaskularno boleznijo.
To je treba dajati zelo previdno pri takšnih bolnikih, če je potrebno, z zmanjšanjem odmerka ali podaljšanje intervala med upravo:
z anamnezo pljučnih bolezni;
starejši od 60 let (odvisno od hude poškodbe pljuč);
bolezni respiratornega sistema;
kršitve kardiovaskularnega sistema (HІBS, srčne motnje);
ki so ali kdaj zdravili z obsevanjem prsnega koša;
z motnjami v delovanju jeter;
bolniki, noricam (ni mogoče odpraviti nevarnosti smrtonosnih zapletov nevarno).
Preveliko. Neznan.
Značilnosti uporabe.
Imenovanje starejših.
Je treba uporabljati previdno drog starejših bolnikih.
Imenovanje nosečih žensk in mater-dojilje.
Po možne teratogenosti zaželeno, da se prepreči dodeljevanje nosečnicah s nosečnost ali sum nanjo.
Zato, ker ne določa Security Administration materam dojilje, je potrebno, da bi se izognili uporabi zdravila, in če je potrebno, uporabi - da prenehate dojiti.
Splošni varnostni ukrepi.
Odmerek.
Pri uporabi stopnjo drog manifestacije stranskih učinkov je zelo individualno. Ker se lahko tudi z uvedbo majhnih odmerkih pride do stranskih učinkov, morate skrbno upoštevati preventivne ukrepe. Uvedba začne z majhnimi odmerki, ob upoštevanju splošno zdravstveno stanje in resnost simptomov.
Skupna stopnja odmerek ne sme preseči 300 mg. Poleg tega je treba, da je povečanje odmerka posledica dajanja zdravila na različne načine.
Z uvedbo bolnikov Bleotsina ki so prejeli peplomicin, ponavadi na skupno hitrostjo doze je količina odmerkov peplomicin in bleotsina.
intersticijska pljučnica in pljučna fibroza.
Zdravilo lahko povzroči intersticijska pljučnica, pljučna fibroza in druge pljučne poškodbe močno izraženo. Morali posvetiti resno pozornost nastopu sopenje, da je lahko glavni simptom patoloških lezij. Pri določenih zapletov treba nemudoma prekiniti dajanje in idiopatska pljučna fibroza imenujejo kortikosteroidi, in da se prepreči sekundarne infekcije - ustrezne antibiotike.
Obstaja visoka stopnja intersticijske pljučnice in pljučne fibroze pri bolnikih s primarno pljučno boleznijo in bolnikih nad 60 let, tudi če je doziranje ne več kot 150 mg.
Z je treba uvedba zdravila natančno kontrolirati glede temperature reakcije, videzu kašelj, težko dihanje in drugih kliničnih manifestacij, kot tudi podatki rentgenskem pregledu prsnega koša, in sopenje.
Določitev A-A02, PAO2 izvajajo mogoče vsak teden, in s podaljšanim povečanja ali zmanjšanja v dveh tednih kazalnikov A-Ag2, PAO2 preklic administracijo. Ko poslabšanje A-A02, in Pa02, 10 enot ali več v primerjavi s stopnjo izhodno v povezavi z drugimi klinični premiki zdravila potrebno skrbno kontrolo. Za sum neželenih učinkov nemudoma prekiniti dajanje zdravila in upravlja glukokortikoidi. Kar naj bi DLco izvesti podobne ukrepe za zmanjšanje tega števila z 15 ali več v primerjavi s stopnjo proizvodnje. Če je potrebno, uvedba znižane ravni kazalnikov pljučne funkcije pred potekom bolniki Bleotsina treba pozorno spremljati stanje bolnika in nadaljnje poslabšanje, ustavi dajanje zdravila.
V ustanovah, kjer je taka priložnost, približno 2 meseca po zdravljenju je treba izvesti študijo A-ADO2, PAO2, in DLco sod.
dolgo potek zdravljenja je treba skrbno opraviti, kot to v tem primeru možnost izražanja manifestacijo stranskih učinkov in težko za njih.
Varnostni ukrepi je treba dajati bolnikom, ki so prejeli peplomicin in drugih drog bleomicina, ker lahko poveča stopnjo toksičnosti. To je potrebno, da posveti dovolj pozornosti manifestacij ali krepitev nalezljivih bolezni in krvavitve.
Zato je treba posebno pozornost nameniti pojav stranskih učinkov, če ga dajemo majhnim otrokom.
V primeru potrebe po uvedbi majhne otroke in ljudi rodni dobi, je vredno razmisliti o vplivu zdravila na spolnih žlezah.
Od uvedbe zdravila lahko intersticijska pljučnica, pljučna fibroza in druge hude simptome pljučnih poškodb, ki lahko pripeljejo do usodnega konca, je bil imenovan le v primerih, v katerih obravnava se šteje za primerno. V času zdravljenja in določen čas po koncu tečaja (približno 2 meseca). Bolnik mora biti pod zdravniškim nadzorom. Ločeno, zahteva skrbno vzdrževanje preventivnih ukrepov z uvedbo zdravila pri bolnikih, starih več kot 60 let in bolnih v primarnem pljučne bolezni. Če obstajajo znaki primarnih simptomov, kot so kratka sapa, vročino, kašelj, sopenje, nenormalni sence na radiografijo, motnje kazalcev A-aDo2 (gradient parcialnim tlakom kisika v alveolarne zraka in arterijske krvi), PAO2 (Parcialni tlak kisika v arterijski krvi) in DLco (sposobnost difuzije ogljikovega dioksida) je treba nemudoma prekiniti zdravljenje in izvede ustrezne ukrepe.
Interakcije z drugimi zdravili. Kombinirana uporaba zdravila z drugimi zdravili proti raku zdravil lahko povečajo neželene reakcije, vključno z delom pljuč.
Kombinirana uporaba zdravila z obsevanjem lahko pride do zapletov in je povečala za pljuča in drugih. Neželeni učinki. Ločeno, se morate izogibati kombinirano uporabo v prsih, kot tudi o svojem (glave, šiitske).
Kombinirana uporaba zdravila z obsevanjem v glavi in vratu lahko povzroči poslabšanje videza kotne stomatitis in stomatitis. Poleg tega je v nekaterih primerih lahko draženje sluznice žrela in grla, kar ima za posledico hripavost.
Pogoji in pogoji. Hraniti pri sobni temperaturi. Rok - 2 leti.
Bleomitsetin