Bleomitsetin

Video: Bleomycin buy

Bleomitsetin (Bleomycetinum).
Sopomenke: bleomicin-5, Bleomycetin.
Bleomitsetin proizvedena v Rusiji od Streptoverticillium griseocameum var kulture. Bleomycini 1129.
Za razliko japonski bleotsina in US blenoksana sestavljen iz več komponent bleomitsinovogo kompleksno bleomitsetin - enokomponentnih formulacija predstavljena čisto bleomicin-A-5, Bleomitsetin A-5 - najbolj aktivni v antitumorski komponento upoštevanju ima višjo kemoterapevtskega indeksom kot drugi deli bleomitsinovogo kompleks.
Kemično bleomitsetin je glikopeptid in se razlikuje od drugih komponent bleomitsinovogo aminsko kompleksno strukturo molekule fragmenta s ostanek spermidina zastopa.
Za medicinsko uporabo bleomitsetin proizvaja kot hidroklorid. Bleomitsetina hidroklorida - porozno maso bele ali rumenkasto bele barve. To je lahko topen v vodi, praktično ni premik v alkoholu, kloroformu, etru. V medicinski praksi, bistra raztopina zdravila, ki je pripravljena tik pred uporabo.
Farmakološke lastnosti in antitumorski učinek. Simptomi zastrupitve po enkratnem parenteralno dajanje odmerkov pri živalih, toksični odmerki bleomitsetina izguba teže, slabost, tresenje, neke kaže - neenotno izpadanje las, razjede, rdečino in celo nekrozo ušes. Ko intravenska injekcija strupene in letalne doze v 1,5-krat nižje kot pri intraperitonealno in podkožno. Kadar dajemo oralno, zdravilo 10-14 krat manj toksičen, navedbo slabe absorpcijske ali inaktivacijo v prebavnem sistemu organov.
ne Bleomitsetin povzročila velike motenj krvnega obtoka, dihalne poslabšanje in EKG. Intravensko dajanje živalim celo visokih dozah ne povzroči bistvene spremembe v krvni tlak, frekvenca dihanja in amplitudo. Šele po subtoxic dajanju odmerkov antibiotika pojavi rahlo prehodno znižanje krvnega tlaka.
bistveno Bleomitsetin ne vpliva na avtonomni živčni sistem, da nima lokalno draži dejanje. Po intramuskularno dajanje raztopini živali infiltrati zdravilo na mestu injiciranja ne pojavi.
Kot pri bleomicina, bleomitsetin kaže nobenih gematotoksichnosti in imunosupresivna ukrepe. Šele po dajanju zelo velikih odmerkov zdravila v periferni krvi obračalni manjše spremembe pride - zmerno levkocitoza ustrezno granulocitoza in limfocitozo. opazimo spremembe v številu trombocitov, rdečih krvnih celic in njihovo osmotsko odpornost. Raziskovalci verjamejo, da bleomitsetin ne razpolaga hemolitična lastnosti. Antibiotik ne krši funkcije jeter in celo v odmerkih, toksičnih za to povzroči strukturne spremembe. Sladkor, bilirubin, serumski aktivnost transaminaze in kazalci timol v krvi hkrati ni bistveno spremenila. Eden od znakov zastrupitve povzroča bleomitsetinom je moteno delovanje ledvic. Tudi po uvedbi odmerka živali subtoxic opazili precejšnje (2-3 krat), zvišanje sečnine v krvi, serumu in proteinurijo, čeprav bistvenih sprememb v urnih postavkah in celotne proizvodnje urina ni pokazala. Stopnja resnosti sprememb je odvisen od odmerka in načinih dajanja v organizmu.
Pri uporabi lahko antibiotik pojavijo pri živalih in koža spremeni svojo priveski - alopecija, luščenje kože, hiperkeratoza ali tanjšanje kože, zdrs sklopke, razjede na stopalih.
Odsotnost depresivnih učinkov na krvi in ​​imunskega sistema - pomembnih pozitivnih lastnosti, ki se razlikujejo od mnogih drugih citostatikov.
Antitumorsko aktivnost bleomitsetina spektra izkazal transplantacijske tumorjev in levkemij.
Mehanizem delovanja. Na mehanizma biološke akcijskega bleomitsetin malo razlikuje od druge antibiotike iz te skupine, vključno bleomicina. Selektivno zavira sintezo DNA, ki jih povzroča odnotyazhevye se zlomi, zmanjšuje proliferatavnuyu aktivnost celic limfnih vozlov, in strupeni odmerki in celice kostnega mozga. Pokazalo se je, da zdravilo deluje na celice v interfazi, inhibiranje njihove
prehod faz celičnega cikla. Antibiotik se veže na DNK interkalacijo bitiazolnogo fragmentov molekule.

Video: Zdravljenje Plantarni Raka

Indikacije za uporabo zdravila. Bleomitsetin nad spekter protitumorskega delovanja pri bolnikih ne razlikuje bistveno od bleomicina. To velja za skvamoznih kožnega raka, tumorjev glave in vratu, raka na penisu, požiralnika, materničnega vratu in vulve, Hodgkinova bolezen, limfom ne-Hodgkinov in v kombinaciji s vinblastin - v razširjenih testisov tumorjih različno strukturo. Pripravek lahko uporabimo v kombinaciji z drugimi citostatiki kemoterapijo in radioterapijo.
Doziranje in upravo. Bleomitsetin intravensko ali intramuskularno na drug (nakazana) načini in odmerkih: 10 mg - 3-krat na teden v dan ali 15 mg - 2-krat tedensko (vsake 3 dni). Postavka odmerek antibiotika - ne več kot 200-250 mg. S slabo prenašanje oslabelih bolnikih, in tudi za vzdrževalno terapijo lahko dajemo nižje posameznih odmerkov - 5 mg. V primeru potrebe intenzivne priprave nego daje 30 mg na dan za 5-6 dni. Ponavljajoče se tečaji zdravljenja se običajno opravi v 3-4 tednih. Možno je tudi, intracavitary, intraperitonealno in intraplevralno jemanje antibiotikov.
Stranski učinek. Zdravilo ima nizko toksičnost in ga bolniki dobro prenašajo. Med bleomitsetinom zdravljenjem lahko pojavi slabost, bruhanje, včasih, pogosto - vročina, redko - alopecija, stomatitis, koža pigmentne spremembe v obliki in hiperkeratoza. Ta učinek je reverzibilna. Za razliko ima bleomicina bleomitsetin nima stranskih učinkov na pljučih in bolnikom ni strupen pnevmonitis.
kontraindikacije. Ni priporočljivo za bolnike s hudo jeter in ledvic, nosečnice in doječe matere ter osebe z boleznimi srca in ožilja.
Oblika in skladiščenje za javnost. Bleomitsetin voljo v vialah 0,005 g (5 mg) sterilen liofiliziran prašek. ga shranite na hladnem (4-6 C), suho, temno mesto v seznamu A. Priprava je zasnovan in izdelan v Rusiji.