Podrobnosti o carminomycin - carminomycin

carminomycin - Carminomycinum.
Besede: carubicin, Carubicin, NSC-180024.
Originalni antibiotik carminomycin nanaša na skupino antraciklini so aminosladkorjev glikozidi, aglycones ki kromofornih sistem z različnimi hydroxyanthraquinones predstavljene. Poudarjanje antibiotik prvega pridelka sijoča ​​glive Actinomadura carminata, vendar pa se lahko proizvaja in druge vrste - Streptomyces cremeospinus. Proizvajalci tega antibiotika v obliki kot zmes več komponent, od katerih je na voljo le praktično uporabo carminomycin I. Z
kemijska struktura zdravila razlikuje od rubomycin samo v tem položaju ob carminomycin 4. aglikona hidroksilna skupina in pri rubomycin - metoksi. Molekula je sestavljena iz carminomycin amino sladkor prepoznani z daunosamine in aglikona - karminomicinon.
Čeprav biokemijskih in molekularnih mehanizmov delovanja ne carminomycin bistveno razlikuje od drugih antraciklinov pa je spekter antitumorsko učinkovitost in stranski učinki pa se bistveno razlikujejo.
Farmakološke lastnosti in antitumorski učinek. Carminomycin ima antiblastični širši spekter delovanja kot rubomicin in v poskusu je imelo izrazit protitumorskega učinka pri številnih solidnih tumorjev. To je edini antibiotik med naravnimi antraciklini, ki se dobro absorbira iz prebavnega trakta in kaže visoko antitumorsko delovanje, kadar ga dajemo oralno - praktično ne razlikuje od tistega pri intravenskem dajanju. Zdravilo ima širok spekter antileukemia antiblastični in ukrepe za različne tumorje in akutne oblike levkemije živali. Poleg tega, da zavira rast Gram pozitivnih bakterij, nekatere glive in praživali, ampak slabo aktivni proti Gram-negativnih bakterij.
Največji strupenost drog kaže intraperitonalno v zvezi z visoko absorpcijsko peritonej zmogljivosti. Antibiotik je značilna tudi velika kemoterapevtskega indeksa.
Carminomycin je režiral škodljiv vpliv na hitro posodobiti normalnega tkiva v telesu, ki vključujejo kostni mozeg, limfni in reproduktivne organe, epitelij prebavnega sistema, kože, lasnih mešičkov. Ta skupina motenj je nespecifično. Posebni zapleti mora vključevati kardiotoksičnost.
Ko pride do dajali subkutano infiltrati. Kumulativni antibiotične lastnosti, kadar je izražena blage ponovna uporaba.
Glavna manifestacija carminomycin toksičnost - zatiranje krvi, ki se lahko pojavijo med zdravljenjem ali v najkrajšem možnem času njegovega zaključka. Tudi pri terapevtskih odmerkov antibiotika imajo lahko posebno učinek in povzroči mielodepressivnoe nekotoryhsluchayah v hipoplazija kostnega mozga.
Najpogostejša manifestacija mielotoksičnostjo je zmanjšanje levkocitov periferne krvi skupno število, ki nastane zaradi zmanjšanja števila limfocitov in granulocitov. Zatiranje trombotsitopoeza nepomembna. V veliki meri zlomljeno eritropoezo. In medtem ko je zmanjšanje števila rdečih krvnih celic, med kemoterapijo carminomycin je redka, pa je že v zgodnjih fazah po zdravljenju pa je opazno zmanjšanje krvnih retikulocitov.
Zmanjšanje myelokaryocytes kostnega mozga poteka z zmanjšanjem količine slabo diferenciranih celic eritroidnih in mieloične serijo videti razširjen reticular, plazme in limfnih elemente, kot tudi celice kromosomskih aberacij, ki jih mutagenega pripravi povzročili.
Pri živalih, hematopoetske motnje so jasni način odvisni od odmerka. Pri terapevtskih odmerkih, zdravilo ni ostrih in enostavno reverzibilne spremembe. Pri visokih odmerkih antibiotikov vodi do bistvenih sprememb v sistemu krvotvornih. Obstaja mnenje, da ni nenavadno, da kumulativno carminomycin mielodeprescia.
Mieloingibiruyuschy učinek zdravila je povezana s takojšnjo izgubo znatnega dela proliferacijske podskupini izvornih celic, zmanjšano število celic, ki tvorijo kolonije, blokiranje mitotične cikla hematopoetičnih celic, ki so ohranili sposobnost prebivalstva.

Mehanizem delovanja. Carminomycin selektivno v tumorskih celicah zavira sintezo nukleinskih kislin in v nekaterih tumorjih, je prednostno zavira DNK ali RNK, v drugih - v enaki meri sintezo DNA in RNA.
Tako za dolgo časa sintezo beljakovin v celicah se ne upočasni. Z antibiotik znotrajceličnih oblike DNA kompleksi, ki vodi do motenj v strukturi matričnega in aktivnosti med replikacijo in transkripcijo ter zatiranje sintezo RNA DNA-odvisna. Spremembe v konformacijo DNA povečala občutljivost na specifične nukleazami, lažjo indukcijo enojno veriga zlomi in povečanje viskoznosti. Molekularni mehanizmi dejanje citostatik drog opravlja pretežno po vrsti interkalacijo, kar lahko povzroči nastanek navzkrižne vezave DNA - proteina.
Carminomycin sposobna tvoriti komplekse z ribosomske RNA. Veže se purinskih nukleotidov, nukleozidi in baze, vendar ne reagira z pirimidinov.
Antibiotik hitro in v velikih količinah kopičijo v tumorskih celicah, ki v veliki meri določa stopnjo njihove občutljivosti za to.
Mehanizem delovanja zdravila je tudi pomembno vlogo pripada prostih radikalov procesov in značilnosti priključkov vsej citoplazemske membrane. Z antimitotskim ukrepa carminomycin blokira prehod otekle celice iz ene faze celičnega cikla v drugega, upočasnjujejo ali prekinjajo njihove proliferacije. Najbolj občutljiva faza je S, potem G2. G1 faza je razmeroma odporne na zdravila, čeprav je sposoben blokiranja mitoze v vseh fazah reproduktivnega cikla. Skupaj z zmanjšanjem mitotične aktivnosti tumorskih celic in normalnih tkiv pojavijo kromosomske aberacije, ki očitno so neposredni vzrok celične smrti.
Ti molekularni mehanizmi delovanja so večinoma carminomycin vzroki poškodbe in normalne celice z visoko frakcije rasti. Ni se zadnji vlogo igra sposobnost droge za zaviranje procesov popravilo naslednje poškodbe.
Farmakokinetika in presnova. Po intravenskem dajanju živalim antibiotik koncentracija v krvi hitro zmanjša do konca 5 minut, potem pa se hitro kopiči v telesnih tkivih, zlasti v jetra, ledvice, pljuča in vranico. Še posebej dolgoročno, je shranjena v vranici. Zdravilo je uspelo prodreti v možganskem tkivu.
Po intravenski aplikaciji za zajce carminomycin velik del (70-90%), povezano z krvnih proteinov. Ostaja samo 10-30% prostega frakcije. 
kontraindikacije. To bi morali imenovati zdravilo v spremljajočih bolezni srca in jeter, dvorana z anemijo, levkopenijo in trombocitopenijo.
Oblika in skladiščenje za javnost. Proizvedeno carminomycin v vialah 0.005 gramov (5 mg) zdravila. Shranjujte v hladnem in temnem prostoru na seznamu B.
Zdravilo je bil razvit in izdelan v Rusiji.