Tkivo Selektivnost učinka insulina detemir

AM Hennig, A. Metzinger, A. Fritzsche, G.-U. Hering- Tübingen, Nemčija

Za optimizacijo urejenosti glikemije pri bolnikih z diabetesom tipa 1 ali 2, v zadnjih letih z rekombinantno DNA tehnologijo analogov insulina bili sintetizirani s spremenjeno kinetiko in vezave sesalni receptorja. Tipično proizvajajo insulinskih analogov zapušča aminokislinsko. Insulin detemir prvi aciliran insulinski analog maščobne kisline, ki ustvarja možnost reverzibilno veže na albumin. V krvnem obtoku 98% insulina detemir veže na albumin. V tej študiji, smo v poskusih in vivo določi elemente za DETE stimulirane insulinski receptor signalno svet na ravni fosforilacijo insulinski receptor (IR) in substrata insulina receptorja (IRS), ter elemente signala intracelularni receptorja npr PI-3-kinaze. Miši linije C57BI / 6 intravenski insulina detemir ali navadnega humanega insulina in Western blot smo analizirali s jetrnega tkiva, skeletnih mišicah in hipotalamus. Intenzivnost in časovne značilnosti fosforilacijo in aktivacijo elementov signala intracelularni receptorja IR v tkivih po dajanju zdravila nahaja niso bistveno razlikuje od humanega insulina. Medtem so fosforilacija IR IRS2 proteini in aktivnost Pl 3-kinaze bistveno višja pri 2 min po dajanju zdravila nahaja, ki je lahko zaradi hitrejšega prehoda skozi krvno-možgansko pregrado zaradi prisotnosti maščobnih kislin. Vendar vrednost insulina signalizacije kinetike sprememb v možganih ni jasno. Morda te spremembe pomembno vlogo pri manjših premikov telesne teže, če insulin detemir.