Flukonazol infuzijska raztopina

Flukonazol infuzijska raztopina (Solutio flukonazola pro infusionibus)

Mednarodni in kemijsko ime: Fluconazole- 2- (2, 4-difluorofenil) -1, 3-bis (1H-1, 2, 4-triazol-1-il) -2-propanol;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Brezbarvna, bistra raztopina;

struktura 100 ml raztopine vsebujejo flukonazol - 200,0 mg;

Druge sestavine: natrijev klorid, voda za injekcije.

Oblika sproščanja zdravila. Raztopina za infundiranje.

Farmakoterapevtska skupina. Protiglivična sredstva za sistemsko zdravljenje. Derivati ​​triazola. Oznaka ATC: J02A C.

Farmakološke lastnosti:

Farmakodinamika. Flukonazol daje izrazit protiglivičnim delovanjem, specifično zavira sintezo glivičnih sterolov. Izvaja posebne ukrepe za zdravljenje glivičnih encimov, ki so odvisni od citokroma P450. Aktivnost proti različnim sevom Candida spp. (Vključno visceralne kandidozo), Cryptococcus neoformans (vključno intrakranialni okužbi), Microsporum spp. in Trihophytum spp. Flukonazol je učinkovita glede povzročiteljev endemičnih mikoz: Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (vključno intrakranialnih okužb), Hystoplasma capsulatum.

Farmakokinetika. Razpolovna doba zdravila iz plazme je 30 ur, kar omogoča, da je treba uporabiti 1 krat dnevno v teku zdravljenja in zagotavlja terapevtski učinek. Koncentracija aktivne snovi v krvni plazmi je direktno proporcionalna odmerku. Ker plazemski protein veže na 11-12% flukonazola. Ko je enkrat dnevno odmerjanje flukonazola 4-5 ur koncentracijo stabilne plazemske dosežen pri 90% bolnikov. Flukonazol se porazdeli v tkiva in organe v telesu. Njegova koncentracija v materino mleko, sklepnega fluida, slina, sputum, vaginalne sekrecije in peritonealni tekočini podobni koncentraciji krvne plazme. v cerebrospinalni koncentraciji tekočine je 50-90% od Ne glede na nivo plazemske vnetega mening. V rožene plasti, povrhnjice, koncentracija koža in znoj tekočine doseže vrednosti, ki presegajo koncentracijo v krvni plazmi. Flukonazol se izloča v urin v 80% intaktno. Flukonazol razdalja je neposredno sorazmeren očistku kreatinina.

Indikacije. Uporabiti v različnih glivičnih okužb. Infekcija povzročena s Candida povzročajo, vključno z generalizirano kandidoze, candidemia, diseminirano kandidozo in druge oblike invazivnih okužb s Candido (abdominalne infekcije endokarda, oči, dihal in sečil) - mukozne kandidiaze, vključno žrela, neinvazivno pischevoda- bronhopulmonalna infektsii kandiduriya- glivicami kandidoze in kronični atrofični ustno sluznico (povezano s nosijo protezo) - spolovil kandidoze (akutni ali ponavljajočo), prof galaksije, ponovitev vaginalne kandidoze (pri pogostnosti 3-krat ali več na uro), kot tudi candida balanitisa.

Flukonazol se uporablja za kriptokokni meningitis in kriptokokni okužbe na drugih mestih, in dermatomycosis, vključno tinea pedis, trupa, dimljah področjih, Pityriasis versicolor, onihomikoze, globoko endemičnih mikoz, vključno kokcidioidomikoze paracoccidioidomycosis, sporotrichosis in gistoplazmoz- za preprečevanje glivičnih okužb pri bolnikih, ki prejemajo citotoksično ali radiacijsko terapijo za preprečevanje glivičnih okužb pri bolnikih z zmanjšanim imunosti (v t. h. pri bolnikih z aIDS-om), presajanja organov in preostale SLE čaji Kdaj imunskega odziva in obstaja tveganje glivične okužbe. Globoke endemične mikoze pri bolnikih z normalnim imunskim sistemom.

Način uporabe in upravo. Vene dajemo z infuzijo s hitrostjo, ki ne presega 10 ml / minuto. Odmerek je odvisen od narave in resnosti glivične okužbe. Trajanje zdravljenja je odvisno od kliničnega učinka. Dnevni odmerek za otroke, ne sme preseči odmerka za odrasle. Flukonazol se uporablja 1-krat na dan. Kadar diseminirano kandidozo in druge invazivne okužbe s Candida dozi candidemia običajno 400 mg na 1-Shu ur, nato pa 200 mg / dan. se lahko nadaljuje, odvisno od resnosti kliničnega učinka zdravljenja, ter povečati odmerek do 400 mg / dan. Za zdravljenje generalizirane kandidoze Flukonazol odmerek za otroke je 6-12 mg na dan, odvisno od resnosti teku bolezni. Pri odraslih žrelu kandidozo običajno daje 50-100 mg flukonazola 1-krat na dan 7-14 dni. Bolniki s hudo zdravljenje imunsko supresijo traja dalj časa, če je to potrebno. Če atrofični kandidoze ustne sluznice, ki jo povzroča nošenje protez, je zdravilo predpisano 50 mg 1-krat na dan za 14 dni, skupaj z antiseptičnih sredstev za zdravljenje proteze. V drugih okužb s Candido sluznice (razen spolnih kandidoze, npr ezofagitisom, neinvazivnimi bronhopulmonarnih okužb candiduria kandidiaza kože in sluznic, itd), efektivna doza na splošno je 50-100 mg / dan, ko je trajanje zdravljenja 14-30 dni. Da bi preprečili ponovitve orofaringealne kandidoze pri bolnikih z AIDS Flukonazol po primarni potek zdravljenja damo v dozi 150 mg 1-krat na teden. Vaginalne kandidoze flukonazol dajemo 1-krat na 150 mg. Da bi zmanjšali pojav rekurentne bolezni zdravilo predpisuje 150 mg 1-krat na mesec. Trajanje zdravljenja se določi individualno od 4 do 12 mesecev. V nekaterih primerih se je število sprejemov v porastu. Ko balanitisa ki ga Candida povzroča, flukonazol dajemo 1-krat 150 mg.

Za preprečevanje kandidoze priporoča dozi 50-400 mg flukonazola 1-krat na dan, odvisno od stopnje tveganja za sistemsko okužbo, npr bolnikih z dolgotrajno nevtropenijo odmerku 400 mg 1-krat na dan. Flukonazol dajemo nekaj dni pred nevtropenija- po povečanju števila nevtrofilcev nad 1000 v 1 mm³ Zdravljenje se je nadaljevalo za 7 dni.

V kriptokokni meningitis in okužbe drugih mestih v 1. st dan imenuje 400 mg, nato 200-400 mg 1-krat na dan, za 6-8 tednov. Za preprečevanje kriptokokni meningitisa pri bolnikih AIDS - 200 mg / dan za dolgo časa.

Ko okužbe kože (ustavitev, gladka koža, dimlje področja) 150 mg 1-krat na teden ali 50 mg 1-krat na dan. trajanje zdravljenja 2-4 tednov, z nogo športnika do 6 tednov. Ko Pityriasis versicolor 300 mg 1-krat na teden po 2 tednih, pri nekaterih bolnikih potrebna tretji odmerek 300 mg v nekaterih primerih dovolj vnosa 300-400 mg. Alternativno zdravljenje režim 50 mg 1 časa na dan za 2-4 tedne. V onihomikoze 150 mg 1-krat na teden. Zdravljenje se izvaja do popolne zamenjave prizadetega nohta.

Z globokim endemične zdravljenje Mikoza dolgoročno (do 2 leti) od 200-400 mg / dan. Ko zdravljenje kokidioidomikozo traja 11-24 mesecev., Paracoccidioidomycosis na 2-17 mesecev., Na 1-16 mesecev sporotrichosis., Histoplasmoza na 3-17 mesecev.

Pri starejših, brez ledvične insuficience z Običajni odmerek. Pri bolnikih z ledvično odpovedjo (očistek kreatinina 11-50 ml / min), pri začetnem odmerku 50-400 mg, dnevna doza dodatno zniža za 2-krat. Bolniki s konstantno dializo Flukonazol dajemo po vsakem dializo.

stranski učinek. Slabost, bolečine v trebuhu, driska, napenjanje, kožni izpuščaj, glavobol, anafilaktične reakcije, hepatotoksičnih učinkov.

Kontraindikacij. Preobčutljivost na flukonazol in triazolnih spojin, nosečnost, dojenje, otroci, mlajši od 16 let.

Interakcije z drugimi zdravili. Uporaba flukonazola povečuje hkrati z varfarin protrombinski časovnem flukonazol peroralnih antidiabetikov sulfonilsečnin (klorpropamid, glibenklamid, glipizid, tol butamid) - podaljšuje njihovo razpolovno dobo obdobje (treba preučiti možnost hipoglikemija) - flukonazol in fenitoin - klinično bistveno poveča koncentracijo fenitoina (potrebne za spremljanje koncentracije titracija). Flukonazol poveča učinke difenilhidantoina. Večkratno uporabo hidroklorotiazid poveča flukonazol koncentracijo v plazmi, vendar ne zahteva sprememba režima zadnjo dozo. Flukonazol v odmerku 50-200 mg ni pomembno vpliva na učinkovitost kombiniranih kontracepcijskih sredstev za oralno dajanje. Sočasna uporaba flukonazol in rifampicina zmanjša AUC za 25% in trajanje razpolovne dobe Flukonazol 20%. Pri uporabi takšno kombinacijo je priporočljivo povečati odmerek flukonazola. Med uporabo mora Flukonazol spremljati koncentracije ciklosporina v krvi.

Flukonazola pri zdravljenju bolnikov, ki prejemajo teofilin v visokih dozah ali pri bolnikih s povečanim tveganjem toksičnega delovanja teofilina je potrebno nadzorovati teofillina- simptomov prevelikega odmerka, ko se zdi, da se spreminja terapijo. Sočasna uporaba flukonazol, 400 mg / dan in več z terfenadina je z možnostjo aritmija, v odmerku manj kot 400 mg / dan pod strogim zdravniškim nadzorom.

S hkratnim dajanjem flukonazola in cisaprid, so možni zapleti kardiovaskularnega sistema (tudi paroksizmi ventrikularne tahikardije).

Uporaba flukonazol in zidovudin zahteva skrbno spremljanje bolnikov, zgodnje odkrivanje stranskih učinkov AZT, AUC, ki merijo bistveno poveča.

Uporaba flukonazol pri bolnikih, ki prejemajo cisaprid, astemizol, rifabutin, takrommus in drugih zdravil, ki se presnavljajo s sistemom citokroma P450, lahko spremljajo povečane koncentracije teh zdravil v krvnem serumu.

Flukonazol za vstavitev v veno združljiv z 20% raztopino glukoze, Ringerjevo raztopino, Hartmannova raztopina, natrijev klorid, kalijev glukoze, natrijevega hidrogenkarbonata, aminofuzina, 0, 9% raztopine natrijevega klorida.

Preveliko. Paranoid halucinacijsko manifestira in vedenje. Zdravljenje - simptomatsko (vzdrževalno zdravljenje, izpiranje želodca je). Forsirana diureza pospešuje izločanje zdravila. Hemodializa za 3 urno vsebino Flukonazol zmanjša na približno 50%.

Značilnosti uporabe. Bolniki, ki med zdravljenjem z preiskav delovanja jeter flukonazol sprememb, morajo biti pod nadzorom zdravnika. Ko vidite je treba znake poškodb jeter Flukonazol prekiniti.

bolnikov z aidsom pri zdravljenju flukonazola in pojavom lezij je treba odpraviti flukonazol.

Pogoji in pogoji. Hraniti pri temperaturi do + 25 ° C, zunaj dosega otrok.

rok trajanja - 2 leti.