Diflazon infuzijska raztopina

Diflazon infuzijska raztopina (Solutio Diflazon pro infusionibus))

Mednarodna in kemijsko ime: flukonazol-2 - (2, 4 - difluorofenil) - 1, 3 bis (1H - 1, 2, 4-triazol - 1-il) -2-propanol;

Osnovne fizikalne in kemijske lastnosti: Brezbarvna bistra raztopina brez vidnih mehanskih vključkov;

Sestava. 1 ml raztopine vsebuje 2 mg flukonazola;

druge sestavine: natrijev klorid, voda za injekcije.

Oblika sproščanja zdravila. Raztopina za infundiranje.

Farmakoterapevtska skupina. Protiglivična sredstva za sistemsko zdravljenje.

Oznaka ATC J02A C01.

Farmakološke lastnosti.

farmakodinamika. Flukonazol je nova, pridobljen s sintezo aktivne snovi iz skupine triazolov. Uporablja se za zdravljenje površinskih in sistemskih glivičnih okužb. Ima fungostaticheskoe učinek in se uporablja kot zdravilo proti mnogih patogenih gliv, kot so Candida albicans, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans, Cocciduoides immitis, Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis Sporothrix schenkii, Paracoccidioides brasiliensis, kot tudi v primerjavi z večino dermatofiti. To je manj učinkovit proti Aspergillus spp. in Penicillium marneffei, ne vpliva na C. krusei, C. glabrato, Fussarium spp. in Zygomycetes.

Flukonazol je močan selektivni inhibitor glivične encima 14a-demetilaze, upočasni sintezo ergosterola, glavne sestavine glivičnih celičnih membran.

Farmakokinetika.

flukonazol Vezava na beljakovine v plazmi je nizka (11-12%).

Flukonazol prodre tudi v telesnih tekočinah. Flukonazol koncentracija v slini in sputumu ustreza seruma. Čas je razpolovna doba je približno 30 ur. Manj kot 5% flukonazola presnovi v prvem prehodu skozi jetra. Približno 80% flukonazola ne presnavlja in izvedeno preko pojavi pochki- ostanek v obliki metabolitov.

indikacije.

Zdravljenje infekcije z mikroorganizmi, ki so občutljivi na flukonazol povzročajo:

Sistemska kandidoze pri bolnikih z ali brez nevtropenije, vključno z diseminirano kandidozo (vključno s kroničnim) in drugih oblik progresivnega okužbe s Candido, kot peritonealno, srčnim in dihal, okužbe sečil. Flukonazol se lahko uporablja za zdravljenje bolnikov z malignimi tumorji, bolniki z boleznimi, ki prispevajo k razvoju kandido okužbe, kot tudi bolniki, ki prejemajo citostatikov, imunosupresivni in bolnikov, ki so v intenzivnih enotah.

Sluznice kandidoze - žrela, požiralnika, neinvazivno pljučne candiduria okužba, kronični atrofični in površni kandidoze ustne votline (vključno s HIV okuženih in bolniki z oslabljenim imunskim).

Za preprečevanje kandidoze pri bolnikih pred mielotransplantatsiey in pri bolnikih z rakavimi obolenji, ki so nagnjeni k takih okužb, ki so posledica izvajanja citostatično terapijo ali radioterapijo.

Kriptokokoza: kriptokokni meningitis in okužbe drugih organov (pljuč, kože).

Postopek uporabe in odmerek.

Če bolnik ne more vzeti zdravila oralno, je priporočljivo, da opravi obravnavo flukonazol raztopine za infuzijo. Hitrost infundiranja ne sme preseči 200 mg / h. Takoj, ko je to mogoče, je treba bolnika prenese na oralno zdravljenje. Dnevni odmerek je ni treba spreminjati.

Na prvi dan zdravljenja predpisanega odmerka je dvakrat večja od tiste, ki je predpisana za bolnikove individualne značilnosti.

Odrasli

sistemska kandidiaza bolniki, ki nimajo nevtropenijo ali imajo netropenije: 400 mg na dan za prvi dan zdravljenja, v naslednjih dneh - odmerek 200 mg do 400 mg na dan. Trajanje zdravljenja je odvisno od kliničnega odziva bolnika. Zdravljenje je treba nadaljevati vsaj 2 tedna po začetku negativnih krvnih kultur, oziroma do izginotja simptomov. Pri zelo hudih okužb je treba dajati do 800 mg na dan.

Kandidoze sluznic - vključno s HIV-pozitivnih pacientov in drugih bolnikih z zmanjšanim imunosti: Priporočeni dnevni odmerek od 50 mg do 100 mg. Na prvem začetku zdravljenja bolezni običajno traja od 7 do 14 dni ali 3 tedne pri bolnikih z zmanjšano imunostjo. Kadar lahko zelo hudih okužb sluznice prepoznajo potrebno 30-dnevno zdravljenje z odmerki 100 mg do 200 mg na dan.

kriptokokni meningitis bolnikov: 400 mg na dan, na prvi dan zdravljenja v prihodnosti - od 200 mg do 400 mg na dan za 6-8 tedne.

za Preprečevanje kandidoze mielotransplantatsiey bolnikih pred in pri bolnikih z rakavimi obolenji, ki so nagnjeni k takšnih infekcij zaradi nosi citostatično terapijo ali radioterapije, je potrebno, da se imenuje dozo od 50 mg do 400 mg na dan. Za preprečevanje kandidoze je treba flukonazol dajati nekaj dni pred možnega razvoja nevtropenija in da nadaljuje z zdravljenjem vsaj še 7 dni po tem, ko število nevtrofilcev nad 1000 / mm³.

otroci

Tako kot v primeru podobnih okužb pri odraslih, trajanje otroci zdravljenja je odvisno od kliničnih in mikološko učinkov. Otroci ne sme preseči največjega dnevnega odmerka za odrasle. Flukonazol dajemo v enkratnem odmerku na dan.

Otroci z normalno ledvično funkcijo za zdravljenje hudih oblik kandidoze je flukonazol predpisana v odmerku 6-12 mg / kg telesne teže na dan. Za preprečevanje glivičnih okužb in za zdravljenje površno mikoz predpisanega odmerka od 3 mg do 6 mg / kg telesne teže na dan.

Glede na odziv bolnika lahko dajemo dnevno dozo 12 mg / kg telesne teže za okužbe, ki ogrožajo življenje.

Za otroke, stare od 5 do 13 let, katerih največja dovoljena odmerek je 400 mg flukonazola na dan.

novorojenčki

V prvih dveh tednih življenja, dojenčki so kot najboljši odmerek kot starejšim otrokom, vendar dajemo vsakih 72 ur. Starost 2 do 4 tedne, tako zelo odmerek vsakih 48 ur.

Bolniki z ledvično odpovedjo je treba uporabiti ta režim odmerjanja:

Otroci z insuficienco ledvic je treba odmerek zmanjšati v skladu s priporočili za odrasle.

Po vsakem hemodializo običajno potrebnih izbiri dodatno dozo od 50 do 200 mg flukonazola. Bolniki, ki so bili dodeljeni neprekinjeno peritonealno dializo, je priporočljivo, da se imenuje odmerek 150 mg flukonazola eno posodo za dializo, ki ima prostornino 2 litra, z dvema dnevnih intervalih.

stranski učinek. Lahko kažejo ti neželeni učinki so slabost, napenjanje, bruhanje, bolečine v trebuhu in drisko. Možne glavobol, krči, alopecija. preobčutljivostne reakcije na koži so zelo redki (izpuščaj, anafilaksija, angioedem).

Pri bolnikih s hudimi glivičnimi okužbami se lahko spreminjajo hematoloških parametrov (levkopenija, trombocitopenija), povečanje vrednosti jetrnih encimov, in bolečine, hudo disfunkcijo jeter.

Kontraindikacij. Povečana občutljivost na flukonazol ali azolnimi spojin podobnih tovrstno kemijski strukturi.

Preveliko. Najpogosteje overdose sposoterigayutsya slabost, bruhanje, driska, in v hujših primerih - epileptični napadi. Priporočena simptomatsko zdravljenje. Glede na to, da se pojavi flukonazol predvsem v urinu, povečano izločanje seča poveča izločanje. Hemodializa 3 ure zmanjša koncentracija flukonazola v plazmi pol.

Značilnosti uporabe.

Glede na to, da flukonazol se izloči z urinom v nespremenjeni obliki, je priporočljivo, da previdno imenuje pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic. Dnevni odmerek aktivne snovi je treba izbrati glede na očistek kreatinina.

Priporočljivo je tudi, previdno pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter. Skozi možnih toksičnih učinkov je potrebno stalno nadzorovati aktivnost jetrnih encimov in stanja pacienta med zdravljenjem z flukonazola. S povečanjem jetrnih encimov zdravnik naj oceni potencialne koristi nadaljevanja zdravljenja in tveganje za hude poškodbe jeter.

Ni dovolj, o učinkovitosti in varnosti flukonazola uporabo pri otrocih, mlajših od 6 mesecev, tako da je zdravnik sam odloči, ali imenovati take bolnike flukonazola.

Nosečnost in dojenje.

Zdravilo ni priporočljivo za nosečnice za uporabo. Uporablja se lahko le, če pričakovane koristi odtehtajo potencialno tveganje za plod. Zaradi dejstva, da se pojavi flukonazol v mleko v koncentracijah, ki so podobni koncentraciji v plazmi je treba dojenje prekiniti med zdravljenjem z flukonazola.

Vpliv na sposobnost vožnje in uporabe drugih mehanizmov.

Ni objav o tem flukonazola vplivajo na sposobnost za vožnjo ali uporabo drugih tehničnih sredstev.

Interakcije z drugimi zdravili. Flukonazol zavira aktivnost encima sistema P₄₅₀ jeter in s tem zavira presnovo nekaterih zdravil (terfenadin, cisaprid, astemizol), ki lahko povzroči podaljšanje QT in resnih srčnih aritmij. Istočasna uporaba teh zdravil je kontraindicirana.

Če flukonazol dajati skupaj z varfarinom, da podaljša protrombinski čas. Treba je spremljati protrombinski čas pri bolnikih.

Flukonazol podaljša razpolovno dobo peroralnih antidiabetikov (sulfonilsečnine). Flukonazol, in ta vrsta antidiabetikov lahko sočasno s sladkorno boleznijo, vendar pa je treba pretehtati možnost hipoglikemija.

Ponavljajoče hkratno imenovanje hidroklorotiazida in flukonazola flukonazola koncentracija v plazmi poveča.

Flukonazol poveča koncentracijo fenitoina v plazmi je zato treba zmanjšati odmerek fenitoina, oziroma, če se daje skupaj z flukonazola.

Rifampicin pospešuje presnavljanje flukonazola, tako da boste morali ustrezno poveča odmerek flukonazola pri sočasni uporabi z rifampicin.

Flukonazol poveča koncentracijo ciklosporina v plazmi bolnikov, ki so bili obdelani po presaditvi ledvic v yazku je priporočljivo nadzirati koncentracijo ciklosporina pri bolnikih vzporedno prizacheni flukonazol in ciklosporin.

Flukonazol poveča koncentracijo teofilina v plazmi. Zato je priporočljivo, da spremljajo raven teofilina v plazmi, medtem ko je uporaba obeh zdravil.

Flukonazol lahko poveča plazemsko koncentracijo indinavirja in midazolam. Če sta obe zdravili dajemo sočasno s flukonazolom v odmerkih jih je treba ustrezno zmanjšati.

Sočasno jemanje zidovudina in flukonazola, lahko privede do povečanja koncentracije zidovudina v plazmi prek svojega počasnega metabolizma. Zidovudin ima lahko neželene stranske učinke, tako da bolniki, ki uporabljajo droge, oboje hkrati, morajo biti pod nadzorom zdravnika.

Pravila in pogoji shranjevanja.

Hranite na temperaturi, ki ni višja od 30 ° C, v dosega otrok.

Rok - 3 leta.

Zdravila ne smete uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na embalaži.