Apo-Flukonazol

Apo-Flukonazol (APO-flukonazola)

Mednarodni in kemijsko ime: fluconazole- 2- (2, 4-difluorofenil) -1, 3-bis (1H-1, 2, 4-triazol-1-il) -2-propanol;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti:

50 mg tablete: rožnate marmor trapetsiepodobnye oboevypuklye tablet vtisnjenim besedilom "APO"V skladu z njimi "50" Po eni strani, na drugi strani - gladka;

100 mg tablete: rožnate marmor trapetsiepodobnye oboevypuklye tablet vtisnjenim besedilom "APO"V skladu z njimi "100" Po eni strani, na drugi strani - gladka;

Sestava. 1 tableta vsebuje 50 ali 100 mg flukonazola;

Ostale sestavine: magnezijev stearat, koloidni silicijev dioksid, barvil D&C №30 rdeča aluminij Lake (30%), laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, natrijev kroskarmeloza.

Video: Kako dolgo traja, flukonazol za delo?

droge sproščanjem oblika. Tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Protiglivična sredstva za sistemsko zdravljenje. Oznaka ATC J02A C01.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Antimikotik razred triazolnih spojin, ki imajo antimikotično dejanje. APO-flukonazol specifično zavira glivične sintezo sterola in zavira glivične encimov odvisno citokrom P450. Aktivnosti v zvezi z različnimi sevi Candіda spp. (Vključno visceralne kandidozo), Cryptococcus neoformans (vključno intrakranialni okužbi) Mіcrosporum spp. in Trіchophylum spp. APO-flukonazol aktivni in relativno patogeni endemične mikoze: Blastomyces dermatіtіdіs, Coccіdіoіdes іmmіtіs (vključno intrakranialni okužbi) Hystoplasma capsulatum.

Farmakokinetika. Po zaužitju dobro absorbira v prebavnem trakte- koncentracija v plazmi je več kot 90% v koncentracijah, ki ga dosežemo z intravenskim dajanjem. Sprejem hrane na absorpcijo Apo-Flukonazol je skoraj nobenega učinka. Najvišja koncentracija v plazmi je dosežena na 0, 5-1, 5 ur po oralnem dajanju. Razpolovni čas (T_1/2) Iz pripravka iz krvne plazme je 30 ur, kar omogoča uporabo zdravila enkrat na dan 1, in zagotavlja terapevtski učinek za vaginalne kandidoze po enkratnem odmerku. Koncentracija aktivne snovi v krvni plazmi je neposredno sorazmeren z odmerkom. Ker plazemski protein veže na 11-12% APO-flukonazola. Zdravilo prodre tudi v vseh telesnih tekočin. V POA-CSF flukonazol koncentracija doseže 80% svoje ravni koncentracije krvne plazme. Od APO-organizma flukonazol izloči z urinom, 80% - nespremenjena. Apo-Flukonazol razdalja je neposredno sorazmeren očistku kreatinina.

indikacije. Okužbe zaradi Candida, vključno generalizirane kandidoze vključno candidemia, diseminirano kandidozo in lokalizirane oblike invazivnih okužb s Candido (abdominalne infekcije endokarda, oči, dihal in okužbe sečil). Kandidoze sluznic, vključno ust in žrela, pischevoda- kandiduriya- kože in sluznic kandidoze in kronični atrofični sluznice v ustni votlini, povezanega z nošenjem odstranljivo zobno protezov- vaginalne kandidoze (akutne ali ponavljajoče), preprečevanje ponovitve vaginalne kandidiaze. APO-flucanozole uporablja v kriptokokni meningitisa in kriptokokni okužbe drugih lokalizatsii- dermatomycosis, vključno tinea pedis, telesa, dimljah področjih, otrubevidnom lishae- onihomikoze- na globokih endemičnih mikoz, vključno kokcidioidomikoze paracoccidioidomycosis, sporotrichosis in gistoplazmoz- kot tudi za preprečevanje glivičnih okužb pri bolniki kemoterapiji ali obsevanju.

Postopek uporabe in odmerek. Dnevno v 1 na dan. Dnevni odmerek za otroke, ne sme preseči dnevnega odmerka za odrasle. Ko candidemia, razširjajo kandidiaza in druge invazivne okužbe s Candida odmerek je običajno 400 mg na prvi dan, nato 200 mg na dan. lahko še naprej odvisno od klinične manifestacije učinek zdravljenja, ter povečati odmerek do 400 mg na dan. Pri zdravljenju generalizirane kandidoze kurativne dozo za otroke je 6-12 mg / kg telesne mase na dan, odvisno od resnosti bolezni. Pri odraslih žrelu kandidozo običajno daje 50-100 mg 1-krat na dan za 7-14 dni. APO flukonazol bolnikov, zdravljenih s šibkim imunitete, če je potrebno še naprej za dalj časa. V atrofičnega kandidoze ustne sluznice, ki ga nosi protezo povzročajo, se zdravilo daje v odmerku 50 mg 1-krat na dan za 14 dni v povezavi z lokalnim antiseptikov zdravljenja proteze. V drugih okužb s Candido sluznice (razen spolnih kandidiaze) učinkovit odmerek je običajno 50-100 mg na dan, ko zdravljenje trajalo 14-30 dni. Ko je sluznični kandidoze Priporočeni odmerek APO-flukonazol za otroke 3 mg / kg telesne teže na dan. Na prvi dan in lahko začetni odmerek 6 mg / kg telesne mase na hitro doseže stabilno ekvivalentni koncentraciji. Ko POA-vaginalna kandidoza, flukonazol sprejemu enkraten peroralni odmerek 150 mg. Nato se zmanjša pogostnost recidivov bolezni zdravilo vzeti odmerek 150 mg 1-krat na mesec. Zdravljenje se določi individualno-to variira od 4 do 12 mesecev. V nekaterih primerih, metode pogostejše. Ko balanitisa s Candida povzroča, je APO-flukonazol dajemo enkrat v odmerku 150 mg v.

Za preprečevanje kandidoze priporočeni terapevtski odmerek APO-dnevnega flukonazola je 50-400 mg 1-krat na dan, odvisno od stopnje tveganja za glivične okužbe. V kriptokokni meningitis in kriptokokni okužbe na drugih mestih na prvi dan se ponavadi daje 400 mg in nato nadaljeval zdravljenje v odmerku 200-400 mg 1-krat na dan. Trajanje zdravljenja kriptokokni okužb je odvisen od kliničnega in mikološko doseči effekta- v kriptokokni meningitisu je nadaljevalo vsaj 6-8 tedne. Za zdravljenje kriptokokni okužbe priporočenega APO-flukonazol odmerek za otroke je 6-12 mg / kg telesne mase na dan, odvisno od resnosti bolezni.

Za okužbe kože, vključno glivične okužbe stopala, gladke kože deli dimeljske in drugih okužb s Candido Priporočeni odmerek - 150 mg 1-krat na teden ali 50 mg 1 krat na dan. Trajanje zdravljenja - 2-4 tednih, vendar pa je z nogo športnika morda potrebno daljše zdravljenje (do 6 tednov). Ko je Pityriasis versicolor priporočeni odmerek 300 mg 1 na teden za 2 nedel- nekateri bolniki morali imeti alternativni režim: 50 mg Formulacija 1 krat na dan za 2-4 tedne. V onihomikoza priporočenem odmerku 150 mg flukonazola APO-1-krat tedensko. Zdravljenje je treba nadaljevati do popolne zamenjave prizadetega nohta zdrav. Pri zdravljenju starejših zaradi pomanjkanja znakov drog odpovedi ledvic se uporablja v običajnih odmerkih. Pri bolnikih z ledvično odpovedjo (očistek kreatinina 11-50 ml / min) je uvajalni odmerek je 50-400 mg, dnevna doza flukonazola-apo za naslednje injekcije 2-krat nižja. Bolniki, ki so trajno dializi APO jemanju flukonazola je potrebno po vsakem zasedanju.

Stranski učinek. Slabost, bolečine v trebuhu, driska, napenjanje, kožni izpuščaj, glavobol, občasno - anafilaktične reakcije, hepatotoksičnih učinkov.

Kontraindikacij. Povečana občutljivost na apo-flukonazol ali drugih azolskih spojin podobnih tovrstno kemijskih strukture- bolnikih hkratno uporabo terfenadin, ki prejemajo flukonazol APO terapijo v odmerku 400 mg na dan ali več.

Preveliko. Preveliko simptomi: halucinacije in paranoidno vedenje.

Zdravljenje - simptomatsko (vključno z vzdrževalno zdravljenje in izpiranje želodca). Forsirana diureza poveča izločanje zdravila. Pri hemodializi je 3 ure trajanje APO-flukonazol krvni plazmi zmanjša za 50%.

Značilnosti uporabe. S pojavom kliničnih znakov jetrne-POA flukonazola za preklic. Ko izpuščaji pacienta z uporabo APO-flukonazol razvoj bullosa lezij ali polimorfne eritema zdravila obrne povzročil. Ti se morajo izogibati uporabi flukonazola APO-nosečnosti, razen v hudih primerih ali morebitnih življenjsko nevarne glivične okužbe, ko je napovedal koristi za ženske odtehta potencialno tveganje za plod. Apo-flukonazol najdemo v materino mleko v enaki koncentraciji kot v krvi, zato je njegova uporaba v laktacije ni priporočljiva.

Interakcije z drugimi zdravili. Istočasna uporaba varfarina in POA-flukonazol poveča protrombinskega časovno APO-upočasni flukonazol ustne hipoglikemična zdravila - sulfoniluree derivate (klorpropamid, glibenklamid, glipizid), ki lahko vodijo k razvoju hipoglikemija. APO-flukonazol klinično pomembno poveča koncentracijo difenilhidantoina. Bagatorazovoe uporaba hidroklorotiazida poveča koncentracijo apo-flukonazol plazmi, vendar običajno ne treba spremeniti apo-flukonazola režima doziranja. APO-flukonazol v odmerku 50-200 mg kaže nima pomembnega vpliva na učinkovitost kombiniranih peroralnih kontraceptivov za sprejem. Istočasna uporaba APO-flukonazol in rifampicina vodi k pospešitvi izločanja APO-flukonazola približno 20%, pri čemer se potreba po višjih odmerkih APO-flukonazol. Med uporabo zdravila je priporočljivo nadzirati koncentracijo ciklosporina v krvi. Pri zdravljenju APO-flukonazol bolnikih, ki prejemajo teofilin v velikih odmerkih, so simptomi prevelikega odmerjanja je potrebno spremljati teofilin in ko se pojavijo prevrnil terapija z zdravili.

Pogoji in pogoji. Hranite izven dosega otrok, suhem in temnem prostoru pri temperaturi 15-30 ° C

Rok - 4 leta.