Forkan infuzijska raztopina

Forkan infuzijska raztopina (Solutio Forcan pro infusionibus)

Skupne značilnosti:

Mednarodno ime: flukonazol;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: brezbarvni, prozorni, brez vidnih raztopine mehanske vključkov;

Sestava. En mililiter raztopine za infundiranje vsebuje 2 mg flukonazola;

druge sestavine: natrijev klorid, dinatrijev EDTA in vodo.

Oblika sproščanja zdravila. Raztopina za infundiranje.

Farmakoterapevtska skupina. Protiglivična sredstva. Oznaka ATC J02AS01.

Farmakološke lastnosti. Farmakodinamika.

Flukonazol - predstavnik razreda triazola protiglivičnimi sredstvi, kot je Mogutnov selektivni inhibitor sinteze sterolov v glivičnih celic. Zdravilo je učinkovito pri oportunističnih glivičnih okužb, vključno s Candida spp., Sryptococcus peoformans, Misrosporum spp. Flukonazol je prikazan tudi aktivnost v modelih endemičnih mikoz, vključno z okužbami, ki jih Buastomyces dermatidis, Sossudіodes immitis, in Nіstoplasta sarsulatum povzročajo.

Farmakokinetika.

Po prejemu notranjo flukonazol dobro absorbira, njegova stopnja koncentracije v plazmi (relativna biološka uporabnost) ne presega 90% ravni flukonazola koncentraciji v plazmi, kadar ga dajemo vnutriovennom. Vstop forkan sočasno s hrano ne vpliva na absorpcijo zdravila.

koncentracija v plazmi doseže vrhunec po 0,5-1,5 ur po dajanju, razpolovni čas flukonazola je približno 30 ur. Koncentracije v plazmi so neposredno sorazmerna z odmerkom. 90% ekvivalentnih koncentracijah ravni doseže 4-5 dni zdravljenja odvisnosti od drog (ob sprejemu 1-krat / dan). Dajanje udarni odmerek (prvi dan), ki je 2-krat običajen dnevni odmerek, doseže v drugo stopnjo dan, kar ustreza 90% ekvivalentni koncentraciji. Volumen porazdelitve je primerna za celotno koncentracijo vode v telesu. Vezava na plazemske proteine ​​11-12%.

Flukonazol dobro prehaja v vseh telesnih tekočin. Koncentracije zdravila v slini in izpljunku ravni podobni it plazme.U pri bolnikih z glivično meningitisa Spojina flukonazola v cerebrospinalni tekočini doseže 80% svoje ravni plazme.V rožene plasti, vrhnjice, znoj tekočina kože in dosežejo visoke koncentracije, ki presegajo seruma. Flukonazol je prikazan v ledvicah: približno 80% odmerka se izloči v urinu. Flukonazol razdalja je sorazmeren očistku kreatinina. Flukonazol presnovkov so bile ugotovljene v periferni krvi.

Indikacije za uporabo:

- kriptokokoza, vključno kriptokokni meningitis in druge lokalizacije te okužbe (vključno pljuč, kože) pri bolnikih z normalnim imunskim odzivom in pri bolnikih z različnimi oblikami imunosupresijo (vključno bolnikov z AIDS-om, presaditvi organa ) - se lahko zdravilo uporablja kot zdravljenje za vzdrževanje zdravilo za preprečevanje kriptokokni okužbe pri bolnikih z AIDS-om:

- generalizirana kandidoze vključno candidemia, diseminirano kandidozo in druge oblike invazivnih okužb s Candido (abdominalne infekcije endokarda, oči, dihal in sečnih poti). Zdravljenje lahko izvajamo pri bolnikih z malignimi tumorji, bolniki v intenzivni negi, pri bolnikih, ki se zdravijo s citostatiki ali imunosupresivno terapijo, in prisotnost drugih dejavnikov, ki vodijo k razvoju kandidoze;

- sluznic kandidiaza, vključno ustne votline in žrela, požiralnika, neinvazivno bronhopulmonalna kandidoze, candiduria, kandidoze od kože in sluznice in atrofični oralna kandidoza povezana z nošenje proteze (lahko zdravljenje izvedemo pri bolnikih z normalno ali zmanjšano delovanje imunosti) - preprečevanje ponovitve orofaringealne kandidoze pri AIDS;

- genitalni kandidoze: vaginalna kandidoza (akutna in kronična ponavljajo), profilaktično uporabo za zmanjšanje pogostosti recidivov vaginalne kandidoze (3 ali več epizod na uro) - Candida balanitisa;

- preprečevanje glivičnih okužb pri bolnikih z malignimi tumorji, ki so nagnjeni v takih okužb, ki so posledica kemoterapije, citostatiki ali radioterapijo:

- glivične okužbe kože, vključno tinea pedis, organa, dimeljske: vysevkopodobny versicolor, onihomikoze, kandidoze kože;

- globoke endemične mikoze, vključno kokcidioidomikoze paracoccidioidomycosis, sporotrichosis in histoplazmoza pri bolnikih z normalnim imunskim sistemom.

Postopek uporabe in odmerek.

Flukonazol v obliki raztopine za injiciranje intravenozno s hitrostjo, ki ne presega 20 mg (10 ml) / min. Pri predaji bolnika z intravensko dajanje na recepciji kapsul in obratno, je treba spremeniti dnevni odmerek.

infuzijska raztopina se lahko uporablja hkrati z naslednjimi topil: 20% raztopino glukoze, Ringerjevo raztopino, raztopino Hartman, raztopina kalijevega klorida v glukozo, 4,2% natrijevega bikarbonata aminofuzin, izotonična raztopina natrijevega klorida.

Infuzijo flukonazola lahko izvedemo z običajnimi kompleti za transfuzijo, z uporabo enega od navedenih tekočin preračunane.

Uporaba pri odraslih:

Ko kriptokokni okužba Običajni odmerek 400 mg flukonazola enkrat na dan, na prvi dan zdravljenja, v nadaljevanju - 200-400 mg enkrat na dan. Trajanje zdravljenja z kriptokokni okužbe je odvisno od klinične učinkovitosti potrjen mikološko študij, in je običajno od 6 do 8 tednov.

Za preprečevanje ponovitve kriptokokni meningitisa pri bolnikih z AIDS-om, po končanem celoten potek zdravljenja flukonazol primarne droge dajemo v odmerkih 200 mg / dan, za daljše obdobje.

Ko je candidemia, razširjajo kandidiaza in druge invazivne okužbe s Candida dnevni odmerek 400 mg na prvi dan in 200 mg na naslednjih dneh. Glede na klinične učinkovitosti odmerka drog se lahko poveča na 400 mg / dan. Trajanje zdravljenja je odvisno od klinične učinkovitosti.

Ko je običajen odmerek žrela kandidiaza, vključno z bolniki z motnjami imunosti 50-100 mg enkrat na dan 7-14 dni. Pri zdravljenju je potrebno, da se lahko podaljša, zlasti v hudih motnjah imunitete.

V drugih okužb s Candido, kot so ezofagitis, neinvazivnih bronhopulmonarnih okužbe candiduria, kandidozo kože in sluznic, običajni dnevni odmerek je 50-100 mg čez 14-30 dni.

Za preprečevanje glivičnih okužb pri bolnikih z rakavimi obolenji je treba flukonazol odmerek 50 mg enkrat na dan, dokler je bolnik z visokim tveganjem zaradi citostatiki ali radioterapijo.

Uporaba pri otrocih:

Kot pri podobnih okužb pri odraslih, trajanje zdravljenja je odvisno od kliničnega in mikološko učinek. Pri otrocih, zdravilo ne sme uporabljati v dnevnem odmerku, ki presega odmerek dodeljena za odrasle. Flukonazol se uporablja vsak dan, enkrat na dan.

Pri zdravljenju generalizirane kandidiaze in odmerek kriptokokni okužbe da priporočenem je 6-12 mg / kg / dan, odvisno od resnosti bolezni.

Za preprečevanje glivičnih okužb pri bolnikih z depresivno imunskega droga predpisana za 3-12 mg / kg / dan.

Dojenčki, flukonazol pojavi počasneje, tako da v prvih 2 tednih življenja, se zdravilo daje na enak odmerek (v mg / kg) kot pri starejših otrocih, vendar v razmaku 72 ur. Otroci, mlajši od 3 in 4 tednih življenja samega doziranju dajemo vsakih 48 ur.

Uporaba pri starejših:

V odsotnosti okvarjenim delovanjem ledvic je treba držati splošnih priporočil s odmerka zdravila. Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic (očistek kreatinina < 50 мл/минут) режим дозировки стоит скорректировать, как указано ниже.

Uporaba pri bolnikih z okvaro ledvic:

Flukonazol se izloča v glavnem z urinom v nespremenjeni obliki. spremenite priporočeni odmerek ni potreben, če en sam sprejem. Pri bolnikih (vključno z otroki) z okvarjenim delovanjem ledvic, ko ponovno ob drogo treba najprej vnesti "šok" odmerek od 50 mg do 400 mg. Po uvedbi "šok" odmerki dnevni odmerek (odvisno od pričanja) opredeliti v tem zaporedju naslednje tabele:

Stranski učinek.

Glavobol, slabost, bruhanje, driska, napenjanje, bolečine v trebuhu, jeter (hepatitis, povečane ravni alkalne fosfataze, bilirubina, serumske vrednosti aminotransferaz) in / ali odpoved ledvic, napadi, alopecije, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza, levkopenija, trombocitopenija, kožni izpuščaj, anafilaktične reakcije.

Interakcije z drugimi zdravili.

Antikoagulanti: pri bolnikih, ki dobivajo flukonazol in kumarinske antikoagulante potrebujete za skrbno spremljanje protrombinskega časa, saj se lahko podaljša.

Sulfonilsečnine: Flukonazol, medtem ko je sprejem lahko podaljša razpolovno dobo peroralnih sulfonilsečnin droge, zato v njihovo skupno uporabo je treba upoštevati možnost hipoglikemije.

Fenitoin: Sočasna uporaba flukonazola in fenitoina lahko povzroči višjo koncentracijo fenitoina v klinično pomembnem obsegu, ki zahteva zmanjšanje odmerka.

Rifampicin: Pri sočasni sprejem rifampicin in flukonazol zniža najvišjo koncentracijo in razpolovno dobo slednje, tako da če potrebujete hkratno uporabo, je treba povečati odmerek flukonazola.

Rifabutin: Sočasna uporaba flukonazola in rifabutina je skupaj z zvišanjem serumskih slednje lahko razvije uveitis.

Ciklosporin: V kombinaciji flukonazol in ciklosporin priporočljivo nadzirati koncentracijo slednjega v krvi, ker lahko poveča.

Terfenadin ali astemizol 3 Raziskava o pojavu hude, smrtno nevarne, aritmija pri bolnikih, ki so prejemali azolnih antimikotikov v povezavi z terfenadin ali astemizol, njihovi sočasni kontraindikacij.

Tsizaprin: Ob hkratni sprejem flukonazola in cisaprid opisane primere neželenih učinkov na del srca, vključno paroksizmi z ventrikularno tahikardijo. Sočasno zdravljenje s temi kontraindikacij droge.

Zidovudin: V skupni uporabi lahko poveča koncentracijo zidovudina v plazmi. Bolniki, ki prejemajo take kombinacije je opaziti, da se določijo negativne učinke zidovudina.

Teofilin: sprejemanje flukonazola rezultate pri znižanem Povprečna kreatinina stopnji potrditve iz krvne plazme posledično poveča nevarnost toksičnega učinka teofilina in predoziranja.

Čeprav specifične manifestacije opisan farmacevtski nezdružljivost, mešanje raztopine flukonazola rešitvami drugih zdravil ni priporočljivo pred infundiranjem.

Pri uporabi flukonazol pri bolnikih, ki hkrati prejemajo druga zdravila, ki se presnavljajo s citokromom sistema P₄₅₀, morate biti previdni.

Preveliko.

Če lahko prevelik odmerek dovolj simptomatsko zdravljenje (s pomočjo pomožne ukrepe in izpiranje želodca, če je to potrebno).

Flukonazol izhaja predvsem iz mochoy- prisilna diureza verjetno lahko pospeši izločanje zdravila. Po dializi trichasovogo flukonazola koncentracije v krvni plazmi zmanjša za okoli 50%.

Značilnosti uporabe.

Nosečnost in dojenje. Uporaba zdravila pri nosečnicah ni primerno, razen v hudih ali življenjsko nevarnih oblikah glivičnih okužb, če predvideni učinek kot potencialno tveganje za plod. Flukonazol je v materinem mleku v sebi taki koncentraciji, kot v plazmi, zato ni priporočljivo njegovo imenovanje med dojenjem.

Opozorilo glede uporabe. V nekaterih primerih, skupaj z uporabo flukonazola s strupenimi sprememb v jetrih, vključno s smrtnim izidom, predvsem pri bolnikih z resnimi osnovnimi boleznimi. V primeru, da gepatotoksnyh učinkov, povezanih z zdravljenjem s flukonazolom, brez očitnih odvisnost celotnega dnevnega odmerka, trajanje zdravljenja, bolnikovega spolu in starosti. Flukonazol hepatotoksičnost ponavadi majhne obrnil: njegovi znaki izginili po prekinitvi zdravljenja. S prihodom kliničnih znakov poškodbe jeter, ki jih je mogoče povezati z flukonazolom zdravljenje, je treba zdravilo prekliče.

bolniki z aidsom so bolj nagnjeni k hude kožne reakcije na uporabo številnih zdravil. V primerih, ko bolniki z površinske glivične okužbe razvija izpuščaj in se šteje, kot je definiran, povezane s čemer flukonazol, je treba zdravilo prekliče. S prihodom izpuščaja pri bolnikih z invazivnimi / sistemskimi glivičnimi okužbami, jih je treba skrbno spremljati in flukonazol prekliče videz bulozni multiforme eritem ali spremembe. Je potrebno biti previden, ko sprejema s flukonazolom cisaprid, astemizol, rifabutin, takrolimus, ali drugih zdravil, ki se presnavljajo s citokroma P₄₅₀.

V nekaterih primerih je bila uporaba flukonazola spremlja toksičnih učinkov na jetra, vključno s smrtnim izidom, predvsem pri bolnikih z resnimi osnovnimi boleznimi. Zato je nujno spremljati delovanje jeter. S pojavom znakov poškodbe jeter, ki jih je mogoče posvyazannye pri čemer flukonazol, je treba zdravilo prekliče.

Pravila in pogoji shranjevanja.

Shranjujte pri temperaturi do 30 ° C, v dosega otrok.

2 leti.

Ne smete uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na embalaži.

Pakiranje.

Forkan raztopina za infuzijah 2 mg / ml, proizvedenih v plastenkah po 50 in 100 ml.