Flukonazol kapsule

flukonazol kapsule (Fluconazolum kapsula)

Skupne značilnosti:

Mednarodni in kemijsko ime: Fluconazol- 2- (2, 4-difluorofenil) -1, 3-bis (1H-1, 2, 4-triazol-1-il) -2-propanol);

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Bel prašek v kapsuli z belim telesom in kapo turkizno;

Sestava. 1 kapsula vsebuje flukonazol 0.15 g ali 0,05 g;

Druge sestavine: natrijev lavril sulfat.

Oblika sproščanja zdravila. Kapsule.

Farmakoterapevtska skupina. Protiglivična sredstva za sistemsko zdravljenje.

Oznaka ATC J02A C01.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Flukonazol spada v razred antimikotiki triazolnega spojin. Ima izrazit protiglivičnim delovanjem, specifično zavira glivične sintezo sterola. Ima poseben učinek na glivičnih encimov, ki so odvisni od citokroma P450. Aktivnosti v zvezi z različnimi sevi Sandіda spp. (Vključno visceralne kandidozo) Sgurtosossus neoformfans (vključno z intrakranialno okužbo), Microsporum spp. Flukonazol je dejavna glede povzročiteljev endemičnih mikoz: Vlastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (vključno intrakranialnih okužb), Hystoplasma capsulatum.

Farmakokinetika. Po zaužitju dobro absorbira v prebavnem trakte- koncentracija v plazmi je večji od 90% v koncentracijah, ki jo dosežemo z intravenskim dajanjem. Sprejem hrane na absorpcijo flukonazola ne vpliva. Najvišja koncentracija v plazmi doseže po 0,5-1,5 uro po zaužitju. Razpolovna doba zdravila iz plazme je 30 ur, kar omogoča uporabo zdravila 1-krat dnevno v flukonazol zdravljenja, in zagotavlja terapevtski učinek za vaginalne kandidoze po enkratnem odmerku. Koncentracija aktivne snovi v krvni plazmi je neposredno sorazmeren z odmerkom. Ker plazemski protein veže na 11-12% flukonazola. Ko je enkrat dnevno sprejem flukonazola na dan 4-5 Tide koncentracije stabilne plazemske dosežen pri 90% bolnikov. Če smo ga dali na prvi dan največ zdravljenja (dvokratnoy dnevno) odmerkom zgoraj opozoriti učinek dosežemo, da je drugi izmed dan zdravljenja.

Flukonazol dobro prehaja v vseh telesnih tekočin. V cerebrospinalni tekočini flukonazola koncentracije doseže 80% svoje ravni koncentracije krvne plazme.

Izločajo flukonazol izloči z urinom, 80% - nespremenjena. Flukonazol razdalja je neposredno sorazmeren očistku kreatinina.

Indikacije za uporabo. Okužbe zaradi Candida, vključno z generalizirano kandidoze vključno candidemia, diseminirano kandidozo in druge oblike invazivnih okužb s Candido (okužbe v trebuhu, endokarditis, oči, dihal in sečil) - kandidoze sluznic, vključno ust in žrela, požiralnika - neinvaziven bronhopulmonarnih infektsii kandiduriya- glivicami kandidoze in kronični atrofični ustno sluznico (povezano s nosijo zobne proteze) - preprečevanje ponovitve vaginalne kandidiaze (pogosto pri e Pojav 3-krat ali več na uro), kot tudi Candida balanitisa.

Flukonazol se uporablja v kriptokokni meningitisa in drugih kriptokokni okužbe lokalizatsii- dermatomycosis, vključno tinea pedis, telesa, dimljah področjih, Pityriasis lishay- onihomikozy- globoke endemične mikoze, vključno kokcidioidomikoza parakok-tsidioyodomikoz, sporotrichosis in gistoplazmoz- ter za preprečevanje glivičnih okužb pri bolnikih ki prejemajo citostatičnim ali obsevanju.

Postopek uporabe in odmerek. Za peroralno uporabo, vsak dan, enkrat na dan, trajanje zdravljenja je odvisno od kliničnega in mikološko učinek.

Ko candidemia, diseminirano kandidozo in drugi invazivni Candida okužbe je odmerek 400 mg na prvi dan in nato na 200 mg / dan, odvisno od kliničnega odziva se lahko nadaljuje zdravljenje in poveča odmerek do 400 mg / dan. Pri zdravljenju generalizirane kandidoze Flukonazol dozo za otroke je 6-12 mg / kg na dan, odvisno od resnosti bolezni.

Ko žrela kandidiaza odrasli imenuje 50-100 mg flukonazol enkrat na dan 7-14 dni. Bolniki s hudo ukinitvi imunitete za zdravljenje je treba nadaljevati za daljši čas. V atrofičnega kandidoze ustne sluznice, ki ga nosi protezo povzročajo, se zdravilo običajno dajemo v odmerku 50 mg enkrat dnevno, 14 dni, v povezavi z lokalnimi antiseptičnih sredstev za zdravljenje protezo. V drugih okužb s Candido sluznice (razen spolnih kandidoze, npr ezofagitisom, neinvazivnimi bronhopulmonarnih okužbe candiduria, kandidoze kože in sluznice, itd), Učinkoviti odmerek je 50-100 mg / dan, ko je trajanje zdravljenja 14-30 dni. Za preprečevanje ponovitve orofaringealne kandidoze pri bolnikih z AIDS-om, flukonazola po zaključku primarnega zdravljenjem predpisuje v dozi 150 mg enkrat na teden. Ko je sluznični kandidoze odmerek, ki je priporočljiva za otroke Flukonazol 3 mg / kg na dan. Na prvi dan in ne sme presegati odmerek 6 mg / kg, da hitreje dosežejo stabilno ekvivalentni koncentraciji.

Vaginalne kandidoze flukonazol delo enkrat, v notranjosti, v odmerku 150 mg. Da se zmanjša pogostnost recidivov zdravilo se uporablja v dozi 150 mg enkrat na mesec. Zdravljenje se določi individualno-to variira od 4 do 12 mesecev. V nekaterih primerih je frekvenca sprejem povečala. Ko balanitisa s Candida povzroča, se flukonazol dajemo enkrat v odmerku 150 mg, notri.

Za preprečevanje kandidoze odmerka flukonazola, ki je priporočeno, je 50-400 mg enkrat na dan, odvisno od stopnje tveganja za glivične okužbe. Če obstaja velika nevarnost sistemske okužbe, npr bolniki s hudo nevtropenijo namerno ali dolgotrajno nevtropenijo, odmerek, je priporočljivo, je 400 mg enkrat na dan. Flukonazol dajemo nekaj dni pred namerno pojavu neytropenii- po povečanju števila nevtrofilcev več kot 1000 mm³ Zdravljenje se je nadaljevalo za 7 dni. Dojenčki flukonazol imenuje 3-12 mg / kg na dan, odvisno od resnosti in trajanja nevtropenije, inducirane.

V kriptokokni meningitis in kriptokokni okužbe na drugih mestih na prvi dan predpiše 400 mg in nato nadaljeval zdravljenje v odmerku 200-400 mg enkrat na dan. Trajanje zdravljenja kriptokokni okužb je odvisno od učinka, ki se doseže, in mikološko effekta- v kriptokokni meningitis je nadaljevalo vsaj 6-8 tedne. Za preprečitev nadaljnjega kriptokokni meningitisa pri bolnikih z AIDS-om (po zaključku primarnega zdravljenja) flukonazola zdravljenja v odmerku 200 mg lahko / dan, ki se nadaljuje v zelo dolgem obdobju. Za zdravljenje kriptokokni odmerka okužbe flukonazola, ki je priporočljiva za otroke, je 6-12 mg / kg na dan, odvisno od resnosti bolezni.

Ko se okužbe kože, vključno tinea pedis, gladko kožo, v dimljah področjih in okužbe s Candida je priporočen odmerek, 150 mg, enkrat na teden ali 50 mg enkrat na dan. Trajanje zdravljenja je 2-4 tedne. Vendar, če lahko mikoza stop potrebujejo dolgotrajno zdravljenje - do 6 tednov. Ko je priporočljivo Pityriasis versicolor odmerek je 300 mg enkrat na teden za 2 nedel- imajo nekateri pacienti potrebo po prejemu tretjega odmerka Flukonazol - 300 mg, medtem ko se v nekaterih primerih ugotovljeno dovolj en sam odmerek 300-400 mg zdravilo. Alternativni sistem je uporaba zdraviti 50 mg enkrat na dan, za 2-4 tedne. V onihomikoze je priporočeni odmerek je 150 mg enkrat na teden. Zdravljenje je treba nadaljevati do popolne zamenjave prizadetega nohta zdrav. Za ponovno rast nohtov običajno potrebujejo 3-6 in 6-12 mesecev, na prstih rok in nog, v tem zaporedju, vendar stopnja rasti nohtov lahko spreminja v širokem razponu različnih ljudi, in tudi glede na starost. Po uspešnem zdravljenju kroničnih okužb včasih spreminja obliko nohtov opazili.

Z globoko endemična mikoza morda dolgoročno (do 2 let) uporaba zdravila v odmerku 200-400 mg na dan. Trajanje zdravljenja se določi individualno-odmerek na 11-24 mesecev kokcidioidomikoza 2-17 mesecev - za paracoccidioidomycosis, 1-16 mesecev - za sporotrichosis in 3-17 mesecev - za histoplazmoza.

Pri zdravljenju starejših bolnikih zaradi pomanjkanja znakov zdravila ledvične odpovedi, ki se uporablja v običajnem odmerku. Pri bolnikih z ledvično odpovedjo (očistek kreatinina 11-50 ml / min), začetna najvišja odmerek je 50-400 mg, dnevna doza flukonazola po injekcije 2 krat nižje. Bolniki, ki so trajno dializi Flukonazol dajemo po vsakem dializo.

Stranski učinek. Slabost, bolečine v trebuhu, driska, napenjanje, kožni izpuščaj, glavobol, anafilaktične reakcije, hepatotoksičnih učinkov.

Kontraindikacij. Povečana občutljivost na flukonazol ali azolnimi spojin podobnih tovrstno kemično strukture- brejosti, laktacije.

Preveliko. Paranoid halucinacijsko manifestira in vedenje. Zdravljenje - simptomatsko (vključno z vzdrževalno zdravljenje in izpiranje želodca). Flukonazol izhaja predvsem iz urina, torej prisilno diurezo lahko pospeši izločanje zdravila. Hemodializo trajanje 3 Chasa znižuje plazemski flukonazol je približno 50%.

Značilnosti uporabe. Bolniki, ki med zdravljenjem s flukonazolom kršene testi delovanja jeter, morajo biti pod nadzorom zdravnika. S pojavom kliničnih znakov jetrne Flukonazol je treba preklicati.

bolniki z aidsom so bolj nagnjeni k hude kožne reakcije na uporabo številnih zdravil. S prihodom bolnika, ki leži na površinske glivične okužbe, izpuščaji, ki so lahko posledica uporabe flukonazola, je treba zdravilo ukiniti. S prihodom izpuščaja pri bolnikih z invazivnimi / sistemskimi glivičnimi okužbami njihovega stanja je treba vedno upoštevati. Z razvojem lezij multiformni eritem bullosa Flukonazol obrne.

Izogibajte se uporabi flukonazola zdravljenje nosečnic, z izjemo primerov hude ali potencialno smrtno nevarne glivične okužbe, ko je napovedal koristi za ženske odtehta potencialno tveganje za plod. Flukonazol najdemo v mleku v enaki koncentraciji kot v krvi, zato je njegova uporaba v laktacije ni priporočljiva.

Interakcije z drugimi zdravili. Istočasna uporaba varfarina in flukonazol flukonazol poveča protrombinskega časa in ustne hipoglikemična zdravila za sulfonilsečnine derivatov (klorpropamid, glibenklamid, tolbutamid) podaljšuje njihovo razpolovno dobo obdobje (glej možnost hipoglikemije), flukonazol in fenitoin - klinično pomembno poveča koncentracijo fenitoina (koncentracija potrebno spremljati in izbira odmerka).

Večkratno gidrohlorotimazidu poveča koncentracijo flukonazol v krvni plazmi, vendar flukonazol sprememba Odmerki običajno ni potrebno.

Flukonazol v odmerku 50-200 mg ni pomembno vplivala na učinkovitost kombiniranih proti zarodovyh sredstev za oralno dajanje.

Sočasna uporaba flukonazol in rifampicina povzročilo zmanjšanje AUC je 25% in trajanje razpolovne dobe Flukonazol 20%. Pri zdravljenju bolnikov, ki uporabljajo omenjena kombinacija priprave, je treba upoštevati izboljšanje smotrnost odmerka Flukonazol.

Med uporabo je Flukonazol priporočljivo spremljati koncentracijo ciklo-sporinu krvi.

Flukonazola pri zdravljenju bolnikov, ki prejemajo visoke odmerke teofilina ali bolnikih s povečanim tveganjem za toksičnega delovanja teofilina, je treba nadzorovati simptome teofilina prevelikega odmerka, in ko se pojavijo, je treba zdravljenje ustrezno spremeni. Zaradi pojava hude aritmije na zaradi podaljšanja Q-T dogodka "pri bolnikih, ki prejemajo azolnih antimikotikov v kombinaciji s terfenadinom, hkratno flukonazol 400 mg na dan in do terfenadin kontraindikacij. Flukonazol zdravljenje v odmerku pod 400 mg na dan v povezavi z terfenadin, morajo biti pod strogim zdravniškim nadzorom.

S hkratnim dajanjem flukonazola in cisaprid možnih neželenih učinkov kardiovaskularnega sistema, vključno z želodčno paroksizmalno tahikardijo.

Stanje bolnikov, ki prejemajo kombinacijo flukonazol zidavudina je treba spremljati za zgodnje določanja zidavudina neželenih učinkov, AUC, ki je v tem primeru bistveno povečalo.

Uporaba flukonazol pri bolnikih, ki hkrati prejemajo cisaprid, astemizol, tarlolimus ali drugih sredstev, ki se presnavljajo s sistemom citokroma P450, lahko spremljajo povečane koncentracije teh zdravil v krvnem serumu.

Sočasno zdravljenje z cimetidina ali antacidi ne klinično pomembnega vpliva na absorpcijo Flukonazol.

Pogoji in pogoji. V suhem prostoru, pri temperaturi, ki ne presega 30 ° C. Hraniti izven dosega otrok. Rok - 2 leti.