Kapsule Flukon

kapsule Flukon (Flucon kapsula)

Mednarodni in kemijsko ime: fluconazole- 2- (2, 4-diftrofenil) -1, 3-bis (1H-1, 2, 4-triazol-1-il) -2-propanol;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Trde želatinske kapsule, ki vsebujejo bel ali skoraj bel prah roza / bele (50 mg) - Bela / Rdeč (100 mg) - roza / roza (150 mg);

struktura 1 flukonazol kapsula vsebuje 50 mg ali 100 mg ali 150 mg;

Druge sestavine: Smukec, natrijev škrobni glikolat.

Oblika sproščanja zdravila. Kapsule.

skupina Farmakoloterapevticheskaya. Protiglivična sredstva za sistemsko zdravljenje. Derivati ​​triazola. Oznaka ATC J02A C01.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Razred triazolne fungicidne spojine. Flukonazol ima izrazito protiglivičnim delovanjem, natančneje blokov glivična sintezo sterola. Ima poseben učinek na glivičnih encimov, ki so odvisni od citokroma P450. Aktivnosti v zvezi z različnimi sevi Candida spp. (Vključno visceralne kandidozo) Cryptococcus neoformans (Vključno intrakranialnih okužb) Microsporum spp. in Trichophytum spp. Flukonazola aktivni in relativno endemične patogeni mikoza (vključno Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis intrakranialnih okužbe) Hystoplasma capsulatum.

Farmakokinetika. Po notranji sprejem dobro absorbira v prebavnem traktu. Sprejem hrane na absorpcijo flukonazola ne vpliva. Najvišja koncentracija v plazmi je dosežena po 0,5 - 1,5 ure. po zaužitju. Razpolovna doba zdravila iz plazme je 30 ur., Ki omogoča pripravo 1-krat na dan med zdravljenjem s flukonazolom in zagotavlja terapevtski učinek za vaginalne kandidoze po enkratnem odmerku. Koncentracija aktivne snovi v krvni plazmi je neposredno sorazmeren z odmerkom. Ker plazemske beljakovine se veže 11-12% flukonazol.

Ko enkrat dnevno sprejem flukonazol 4 - 5 minut na dan ustaljena koncentracija v plazmi je dosežena pri 90% bolnikov. Če smo ga dali v enodnevni zdravljenje šoka (dvakrat dnevno) odmerkom zgornje učinek dosežemo pred 2. dan zdravljenja.

Flukonazol dobro prehaja v vseh telesnih tekočin. V cerebrospinalni tekočini flukonazola koncentracije doseže 80% svoje ravni koncentracije krvne plazme.

Izločajo flukonazol izloči z urinom, 80% - nespremenjena. Flukonazol razdalja je neposredno sorazmeren očistku kreatinina.

indikacije. Okužbe zaradi Candida, vključno z generalizirano kandidoze vključno candidemia, diseminirano kandidozo in druge oblike invazivne okužbe s Candido (okužba: notranji, endokarda, oči, dihal in sečil) - kandidoze sluznic, vključno ust in žrela, požiralnika - neinvazivno Bronhopulmonalne kandidozy- kandiduriya- glivicami kandidoze in kronični atrofični ustno sluznico (povezano z nošenje proteze) - genitalni kandidoze - vaginalna kandidoza (akutni ali relapsa ruyuschy) preprečevanje recidiva vaginalne kandidoze (pri pogostnosti 3-krat ali več na uro), kot tudi candida balanitisa.

Flucanozole uporablja v kriptokokni meningitisa in kriptokokni okužbe drugih lokalizatsii- dermatomycosis, vključno tinea noge, telo, dimljah območjih, lishae- onihomikoze- globokih endemičnih mikoz, vključno kokcidioidomikoza paracoccidioidomycosis. Sporotrichosis in gistoplazmoz- kot tudi za preprečevanje glivičnih okužb pri bolnikih, ki prejemajo citostatično ali radiacijsko terapijo.

Postopek uporabe in odmerek. Notranje z oralnim dajanjem. Glede na naravo glivične okužbe in v dnevnem odmerku lahko od 50 mg do 400 mg.

Trajanje zdravljenja je odvisno od kliničnega učinka. Dnevni odmerek za otroke, ne sme preseči odmerka za odrasle. Flukonazol se uporablja vsak dan 1-krat na dan.

Ko candidemia, diseminirano kandidozo in drugi invazivni Candida okužbe odmerek je običajno 400 mg med 1. dan in nato 200 mg na dan.

Pri odraslih orofaringalnom kandidoze običajno predpisuje za 50 - 1 100 mg flukonazola enkrat dnevno 7-14 dni. Pri bolnikih s hudo zdravljenje imunskega izpod koles, če je to potrebno, še naprej za dolgo časa. V atrofičnega kandidoze ustne sluznice, ki ga nosi protezo povzročajo, zdravilo običajno dajemo v dozi 50 mg 1-krat na dan za 14 dni v povezavi z lokalnimi antiseptičnih sredstev za zdravljenje protezo. V drugih okužb s Candido sluznice (. Razen spolnih kandidoze, npr ezofagitisa, neinvazivni Bronhopulmonalne okužbe candiduria, kandidoze kože in sluznice, itd), učinkovit odmerek je običajno 50-100 mg / dan, ko je trajanje zdravljenja 14-30 dni. Da bi preprečili ponovitve orofaringealne kandidoze pri AIDS bolnikov flukonazola po primarni potek zdravljenja damo v dozi 150 mg 1-krat na teden.

Vaginalne kandidoze, flukonazol 150 mg, enkrat notri. Da se zmanjša pogostnost recidivov bolezni zdravilo, sprejeto v odmerku 1 150 mg enkrat na mesec. Zdravljenje se določi individualno-to variira od 4 do 12 mesecev. V nekaterih primerih, metode pogostejše. Ko balanitisa s Candida povzroča, flukonazol peroralno enkrat odmerku 150 mg.

Za preprečevanje odmerka kandidoze je priporočalo je 50-400 mg 1-krat na dan, odvisno od stopnje tveganja za glivične okužbe. Če obstaja velika nevarnost sistemske okužbe, npr bolniki z namerno izrazita ali dolgotrajno nevtropenijo priporočeni odmerek 1 400 mg enkrat na dan. Flukonazol dajemo nekaj dni pred namerno pojavu neytropenii- po povečanju števila nevtrofilcev nad 1000 na 1 mm³ Zdravljenje se je nadaljevalo za 7 dni. Dojenčki flukonazol imenuje 3 - 12 mg / kg na dan, odvisno od stanja inducirane nevtropenije.

V kriptokokni meningitis in kriptokokni okužbe na drugih mestih v 1. st dan, običajno 400 mg, in nato nadaljeval zdravljenje, uporabi odmerek 200 -400 mg 1 časa na dan. Trajanje zdravljenja kriptokokni okužbe je odvisna od doseganja klinično in mikološko effekta- v kriptokokni meningitisa se ponavadi nadaljuje vsaj 6 - 8 tednov. Za preprečevanje ponovitve kriptokokni meningitisa pri bolnikih z AIDS-om (po končanem primarnem zdravljenju) flukonazola zdravljenja v odmerku >200 mg / dan, se lahko še naprej za zelo dolgo časa.

Ko okužbe kože, je priporočljivo mikoze vključno nog, gladko kožo, dimljah območij in okužbe s Candida Odmerek, 150 mg 1-krat na teden ali 50 mg 1-krat na dan. Trajanje zdravljenja je običajno 2 - 4 tedne, vendar bolj dolgotrajno zdravljenje (do 6 tednov), ki so potrebni na noge mikoz. Ko je herpes priporočeni odmerek 300 mg 1-krat na teden za 2 nedel- nekateri bolniki imajo potrebo po prejemu tretjega odmerka Flukonazol je - 300 mg, medtem ko se v nekaterih primerih zadostuje en sam odmerek 300 - 400 mg zdravila. Alternativni sistem je uporaba zdravljenja odvisnosti od drog, 50 mg 1-krat na dan za 2 - 4 tedne. V onihomikoze (tinea unguium) Priporočena doza - 150 mg 1-krat na teden. Zdravljenje je treba nadaljevati do popolne nadomestitve prizadetega nohta zdrav. Za ponovno rast nohtov na rokah in nogah so običajno potrebujejo 3 - 6 in 6 - 12 mesecev. oziroma, lahko vendar stopnja rasti za nohte razlikujejo po različnih posameznikov v širokem območju, in so odvisne od starosti bolnika. Po uspešnem zdravljenju težko zdravljenje kroničnih vnetij, včasih spreminja obliko nohtov opaženo

Z globoko endemična mikoza morda dolgoročno (do 2 let) uporaba zdravila v odmerku 200 - 400 mg / dan. Trajanje zdravljenja se določi individualno kot pravilo, da je 11 - 24 mesecev. z kokcidioidomikoze, 2 - 17 mesecev. - z paracoccidioidomycosis, 1 - 16 mesecev. - z sporotrichosis in 3 - 17 mesecev. - z histoplazmoza.

Pri zdravljenju starejših v odsotnosti odpovedi ledvic, zdravilo se uporablja v običajnem odmerku. Pri bolnikih z ledvično odpovedjo (očistek kreatinina 11 - 50 ml / min), začetni udarni odmerek 50 - 400 mg dnevni odmerek flukonazola za naslednje injekcije 2-krat nižja. Bolniki, ki so trajno zdravljenje z dializo, je flukonazol dajati po vsakem dializo.

Stranski učinek. Slabost, bolečine v trebuhu, driska, napenjanje, kožni izpuščaj, glavobol, anafilaktične reakcije, hepatotoksičnih učinkov.

Kontraindikacij. Povečana občutljivost na flukonazol ali azolskimi spojin podobnih, ki mu jih kemičnih bolnikov strukture- sočasnih uporaba terfenadin, ki prejemajo flukonazol zdravljenje v odmerku 400 mg / dan ali bolshey- brejosti, laktacije, otroke, mlajše od 6 let.

Preveliko. Kaže s halucinacijami in paranoidnih pritožb. zdravljenje - simptomatsko (vključno z vzdrževalno zdravljenje in izpiranje želodca). Flukonazol izhaja predvsem iz urina, torej prisilno diurezo lahko pospeši izločanje zdravila. Hemodializa seja traja 3 ure. znižuje plazemski flukonazol je približno 50%.

Značilnosti uporabe. Bolniki, ki med zdravljenjem s flukonazolom nenormalno testi delovanja jeter, morajo biti v skladu z zdravnikom nagyaldom. S pojavom kliničnih simptomov okvare jeter, je treba flukonazol prekliče.

bolniki z aidsom so bolj nagnjeni k hude kožne reakcije na uporabo številnih zdravil. S prihodom bolnika, ki leži na površinske glivične okužbe ali izpuščaj, ki je lahko posledica uporabe flukonazola, je treba zdravilo prekliče. S prihodom izpuščaja pri bolnikih z invazivnimi / sistemskimi glivičnimi okužbami njihovega stanja morajo biti prepričani, da opazujejo razvoj lezij eritem multiformnim flukonazola obrne.

Izogibajte se uporabi flukonazola za zdravljenje nosečnic, razen v primeru hude in potencialno nevarna za življenje glivične okužbe, ko so predvidene ugodnosti za ženske odtehta potencialno tveganje za plod. Flukonazol najdemo v materino mleko pri enaki koncentraciji kot v krvi, zato je njegova uporaba pri hranjenju materino mleko ni priporočljiva.

Interakcije z drugimi zdravili. Sočasno zdravljenje s flukonazolom in varfarinom povečala protrombinskega časa, od flukonazola in ustnih hipoglikemije drog sulfonilsečninami (klorpropamid, glibenklamid, glipizid in tolbutamid) - podaljšuje obdobje svojega življenja (je treba upoštevati možnost hipoglikemije), - flukonazol in fenitoin - klinično pomembno poveča koncentracijo fenitoina

(Koncentracija potrebno spremljanje in titracija). Večkratno hidroklorotiazid poveča koncentracijo flukonazola v plazmi, vendar režim spremeniti flukonazol odmerka običajno ni potrebno.

Flukonazol odmerek 50 - 200 mg ni pomembno vpliva na učinkovitost kombiniranih kontracepcijskih sredstev za oralno dajanje.

Sočasna uporaba flukonazola in rifampicina povzročilo je zmanjšanje vrednosti AUC za 25% in trajanje razpolovnega časa flukonazola za 20%. Treba je upoštevati izboljšati smotrnost odmerek flukonazola bolnikov, ki uporabljajo omenjene kombinacije priprave.

Med uporabo flukonazola se priporoča spremljanje koncentracije ciklosporina v krvi.

Flukonazola pri zdravljenju bolnikov, ki prejemajo visoke odmerke teofilina ali bolnikih s povečanim tveganjem za toksičnega delovanja teofilina, je treba nadzorovati simptome prevelikega teofilina. Če se to zgodi, je treba zdravljenje ustrezno spremeni.

Zaradi pojava hude aritmije na zaradi podaljšanja Q-T dogodka, bolnikov, ki so prejemali azolnih antimikotiki v povezavi s terfenadinom, flukonazol sočasno prejme v odmerku 400 mg / dan in predvsem s terfenadinom kontraindikacij. Zdravljenje s flukonazolom v odmerkih pod 400 mg / dan v povezavi z terfenadin mora biti pod strogim zdravniškim nadzorom.

Z hkratne uporabe flukonazola in cisaprid so možni neželeni učinki, kardiovaskularnega sistema, vključno z želodčno paroksizmalno tahikardijo.

Stanje bolnikov, ki prejemajo kombinacijo flukonazola in zidavudina, vredno gledal z namenom zgodnjega odkrivanja Škodljivi simptomi zidavudina, AUC je v tem primeru bistveno poveča.

Uporaba flukonazola pri bolnikih, ki hkrati prejemajo cisaprid, astemizol, rifabutin, takrolimus ali drugih drog, presnovo citokrom P450 sistema lahko spremljajo povečane koncentracije teh zdravil v krvi.

Sočasno zdravljenje z antacid ali cimetidina nima klinično pomembnega vpliva na absorpcijo flukonazola.

Pogoji in pogoji. Hranite izven dosega otrok in v temnem prostoru pri temperaturi 15 - 25 ° C Rok - 3 leta.