Zilt

Zilt (Zyllt)

Mednarodno ime: klopidogrel;

Osnovne fizikalne in kemijske lastnosti: Okrogla, roza, rahlo oboevypuklye tablete, prevlečene membrane lupino;

Sestava. 1 tableta vsebuje 75 mg klopidogrela hidrogensulfata klopidogrela v obliki;

druge sestavine: brezvodna laktoza, mikrokristalna celuloza, pred-želatiniziran škrob, makrogol 6000, hidrogenirano ricinusovo olje, hidroksipropilmetil-celuloza, titanov dioksid (E171), železov oksid (E 172), smukec, propilen glikol.

Oblika sprosti zdravilo. Tablete, prevlečene membrana lupine.

Farmakoterapevtska skupina. Antitrombotiki. Antitrombotična zdravila. Oznaka ATC V01S 04.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Klopidogrel zavira vezavo adenozin difosfata (ADP) na receptorje na površini trombocitov in aktivacije kompleksa GP IIb / IIIa. Tako inhibira agregacijo trombocitov ADP-odvisni. To zdravilo zavira tudi agregacijo trombocitov, ki ga ADP drugi faktorami- inducirane zmanjša učinek, do katerega pride, ko vsak aktivacije trombocitov in stimulira agregacijo trombocitov ostanka. Takšen vpliv klopidogrel nadaljuje v celotnem obdobju življenja trombocitov.

Dolgotrajna uporaba klopidogrela v terapevtskem odmerku (75 mg dnevno) znatno zaviranje agregacije trombocitov pride prvi dan zdravljenja, potem antiagregacijski učinek postopoma povečuje in doseže maksimum po 3-7 dneh rednega jemanja tega zdravila. Dolgotrajna uporaba klopidogrela povprečne inhibicijo agregacije trombocitov terapevtskem odmerku je 40-60%. Po opustitvi učinka zdravljenja na seštevanju s klopidogrelom in trajanje krvavitve predvsem suspendirali v 5 dneh.

Farmakokinetika. Po peroralni klopidogrel hitro absorbira (T_max = 0,7-0,8 ur). Po 2 urah je zdravilo ni več zaznati v krvni plazmi. Absorbanca je približno 50% in ni odvisna od prisotnosti hrane v želodcu. Glavni del klopidogrela in njegovega glavnega metabolita (oziroma 98% in 94%) Trenutni veže na proteine ​​plazme.

Klopidogrel je predzdravilo. To razgradi v jetrih. Glavni metabolit je farmakološko neaktiven derivat snovi karboksilnih kislin. Njegove koncentracije v serumu je 85% celotne količine učinkovine. Najvišja koncentracija v serumu doseže po približno 1 uri po zaužitju. Aktivni metabolit - derivat tiola - klopidogrel bazo tvori z oksidacijo, da 2-okso-klopidogrel z naslednjim hidrolizo. Oksidacija stebla vključuje citokrom P450. Ta aktiven metabolit, ki se in vitro lahko hitro identificirati in ireverzibilno veže na receptor trombocitov in tako zavira njihovo agregacijo. To ni mogoče izolirati serum.

Po enkratnem ali večkratnem vnosu v izločanja urina 50%, in s fecesom - 46% danega odmerka klopidogrela. Razpolovni čas glavnega metabolita 8 ur po enkratnem ali večkratnem dajanju.

Indikacije za uporabo. Preprečevanje ishemična kap, miokardni infarkt, nenadna smrt zaradi žilne bolezni pri bolnikih s simptomatsko obliko ateroskleroze: miokardialne ishemične kapi (od 7 dni do 6 mesecev) miokardni infarkt (Od nekaj dni do 35 dni po srčnem infarktu), periferne arterijske bolezni.

zdravljenje akutni koronarni sindrom brez dvigovanja ST (segmenta nestabilna angina ali miokardni infarkt brez Q zobca na EKG) v kombinaciji z acetilsalicilno kislino.

Postopek uporabe in odmerek. Običajni odmerek za odrasle (vključno s starostjo) je 1 tableta (75 mg) na dan. Zdravilo se lahko uporablja ne glede na obrok.

Stranski učinek.

Sistem (splošno) reakcija: bolečine v prsih, simptomi, podobni prehladu, utrujenost, astenija;

centralnega in perifernega živčnega sistema: glavobol, omotica, parestezije, krči v nogah, gipoesteziya, nevralgija, izgubo zavesti;

kardiovaskularni sistem: periferni edem, hipertenzija, srčno popuščanje, razbijanje srca;

prebavne motnje: bolečine v trebuhu, dispepsija, driska, slabost, zaprtje, bruhanje, napenjanje, motnje okusa, perforacija želodca, hemoragični gastritis, krvavitev iz prebavil;

jeter in žolčevodov: zvišane jetrne transaminaze, hiperbilirubinemija, hepatitisa, hepatične steatoze;

hemopoietic sistem: trombocitopenija, anemija (aplastična ali hipokromna) agranulocitoza, granulocitopenija, levkemija, levkopenija, nevtropenija;

kršitve koagulacije in krvavitve: vijolična, rdeča, epistaksa, gastrointestinalne krvavitve, krvavitev v sklepih, krvavitev iz sečil, izkašljevanje krvi, intrakranialnega krvavitev, zaocherevinna krvavitve, krvavitev iz kirurškega reza, očesne krvavitve, hemotoraks, pljučne krvavitve, alergijska purpura, trombocitopenična purpura;

mišično-skeletnega sistema: bolečina v hrbtu, artritis, artroza;

nevropsihiatričnih reakcije: depresija;

respiratorni sistem: vnetje zgornjega respiratornega trakta, sinusitis, zadihanosti rinitis, bronhitis, kašelj, pljučnica;

Koža: izpuščaj, srbenje, ekcem, ulkus, bulozni dermatitis, kožni izpuščaji, makulopapulozni izpuščaj, koprivnica;

zaznava: katarakta, konjunktivitis;

Urogenitalna: infekcija urinarnega trakta, cistitis, hypermenorrhoea.

Poleg zgoraj možne stranske učinke med zdravljenjem s klopidogrelom nekaterih primerih smo opazili pojav hemolitični uremični sindrom, membranska nefropatije in preobčutljivostne reakcije (angiotichesky edem, bronhokonstrikcijo, anafilaktične reakcije).

Kontraindikacij.

Preobčutljivost klopidogrel ali druge snovi, vključene v pripravku, huda okvara funkcionalnega delovanja jeter kot tudi patološka krvavitev (npr razjede v prebavnem traktu, intrakranialne krvavitve), nosečnost in dojenje, otroci do 18 let.

Preveliko.

Po dajanju zdravim ljudem klopidogrel 600 mg (8 tablet) smo opazili neželenih učinkov, razen povečanja (1,7-krat) trajanje krvavitve.

Specifičen antidot ne obstaja. Učinki klopidogrela lahko izognemo s trombocitov transfuziji.

Značilnosti uporabe.

Bolniki z miokardnim infarktom ni priporočljivo začeti zdravljenje s klopidogrelom v prvih nekaj dneh po srčnem napadu. Klopidogrel podaljša čas krvavitve. To zdravilo je treba uporabljati previdno pri bolnikih s povečanim tveganjem za krvavitev zaradi poškodbe, kirurškega posega ali drugih patoloških stanj, kot tudi pri bolnikih s težnjo krvavitve (gastrointestinalne krvavitve, krvavitev v oko). zdravljenje moramo prekiniti vsaj 7 dni pred načrtovanim kirurškim posegom (vključno zobozdravstvenih posegov).

Bolnike je treba opozoriti, da med zdravljenjem z klopidogrel poveča nagnjenost do krvavitve in krvavitve, ki lahko traja malo dlje, nato pa spontano prenehajo. Za manjše kose (npr britje obdobje) ali poškodb, dodatnih ukrepov za večinoma niso potrebne. Za resne kose ali poškodbe kakršne koli takojšnje medicinske posvetovanja.

Zaradi pomanjkanja izkušenj pri zdravljenju klopidogrela pri bolnikih z ledvično okvaro je treba biti previden pri uporabi drog.

Ko pomembnejša disfunkcija jeter poveča tveganje za krvavitev, zato se pri teh bolnikih, moramo klopidogrel uporabljati previdno.

BEZPEKA in učinkovitost klopidogrela pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, niso preučevali, tako da to zdravilo ni predpisana za takšne bolnike.

Nosečnost in dojenje.

Skozi pomanjkanja podatkov se klopidogrel ne priporoča v nosečnosti in med dojenjem.

Vpliv na sposobnost vožnje in delo z zapletenimi mehanizmi.

Zdravilo lahko vpliva na duševno in telesno stanje bolnikov, ki se pojavljajo z okvarami pozornost, upočasnjuje reakcije in zahteva previdnost pri vožnji in delu s potencialno nevarnih strojev.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili. Zaradi povečanega tveganja krvavitve s hkratno uporabo varfarina in klopidogrela ni priporočljiva. Aspirin ne spremeni inducirana s kopičenjem adenozin difosfat (ADP) trombocitov zaradi uporabe klopidogrela. Periodično uporaba acetilsalicilne kisline (pri največjem odmerku 1000 mg na dan) ni povečala trajanje krvavitve. Klopidogrel je sposoben povečati učinek acetilsalicilne kisline na agregacijo trombocitov, ki jo povzroča kolagen. Sočasna uporaba klopidogrela in acetilsalicilne kisline za dolgo časa lahko poveča tveganje za krvavitve, tako kombinirano uporabo teh zdravil se priporoča, naj bodo previdni.

S hkratno uporabo klopidogrela in heparin ali drugi trombolitikov lahko povečajo tveganje za krvavitev, zato je sočasna uporaba teh zdravil je treba izvesti previdno. Sočasno dajanje klopidogrela in nesteroidnih protivnetnih zdravil poveča tveganje za nastanek razjed v prebavnem traktu iz razjede in krvavitve. Zato se priporoča uporaba klopidogrela z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, ki se izvede previdno. S hkratno uporabo klopidogrela ter atenolola, nifedipina, digoksin, fenobarbital, cimetidina, estrogena ali teofilina nista bili opaženi znaki klinično pomembnih interakcij. Na voljo so podatki o varnosti sočasne uporabe klopidogrela in fenitoina ali tolbutamida.

Antacidi ne spremenijo absorpcijo klopidogrela.

Pogoji in pogoji. Hranimo pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C. Hraniti izven dosega otrok. Rok - 2 leti.