Plagril

Plagril (Plagril)

Mednarodni in kemijsko ime: slopidogrel- metil - (+) - (S) - - (-hlorfenil) -6,7-dihidro-tieno [3,2-c] piridin-5 (4H) acetat;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Raztegnjene tableta prekrita s folijo pokrovom roza barve, z oznako na eni strani - SWT, na drugi strani - 75;

Sestava. 1 tableta vsebuje klopidogrel bisulfat, kar ustreza 75 mg klopidogrela;

druge sestavine: laktoza, pred-želatiniziran škrob, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat, hipromeloza (6 cps), makrogol 6000, titanov dioksid, smukec očistimo, rdeči železov oksid.

Video: (Mnenja na drugi strani)

oblika izdelka. Tablete, prevlečene membrana lupine.

Farmakoterapevtska skupina. Antitrombotiki. Oznaka ATC V01A C04.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Antitrombotična zdravila. Klopidogrel selektivno zavira vezavo adenozin difosfata (ADP) na njegove receptorje na površini trombocitov in aktivacije kompleksa GP IIb / IIIa z učinkovanjem ADP, s čimer se inhibira agregacijo trombocitov. Da bi tak ukrep potreben biotransformacijo klopidogrela. Klopidogrel deluje tako spremembo ni mogoče pogajati ADP receptor na trombocitov trombotsity-, ki vstopajo v interakcijo z njo, so poškodovane v celotnem obdobju svojega življenja, normalno delovanje trombocitov nadaljuje hitrost, ki ustreza stopnji razvoja novih trombocitov. Ponovljena uporaba droge v odmerku 75 mg na dan povzročila znatno inhibicijo agregacije trombocitov z ADP sprožene. Zaviralni učinek postopno pomnožene stanju dinamičnega ravnovesja je doseženo po 3-7 dneh zdravljenja. Ko je potek povprečne stopnje trombocitov inhibicijo agregacije 40-60%. Agregacijo trombocitov in čas krvavitve se vrne na začetni ravni v povprečju 5 dni po opustitvi zdravljenja.

Farmakokinetika. Pri ponavljajočih hranjenju v odmerku 75 mg na dan klopidogrela se hitro absorbira, toda plazemska koncentracija začetnega dela skozi nizek in 2 uri po dajanju ne doseže mejo meritve (0,00025 mg / l). To absorbira najmanj 50% aktivne sestavine. Klopidogrel se hitro metabolizira v jetrih. Glavni metabolit - karboksilni derivat - farmakološke lastnosti in ima 85% začetni del v krvnem obtoku. Najvišja koncentracija metabolita v krvni plazmi približno 3 mg / l, kar je bilo opaziti po 1 uri po zaužitju. Aktivni metabolit - derivat tiola, hitro in ireverzibilno veže na receptor trombocitov in s tem inhibira agregacijo trombocitov. ni mogoče zaznati Ta presnovek v plazmi. Kinetika glavnega metabolita pokazala linearno razmerje (povečanje koncentracije v in vitro krvni plazmi (98 in 94%), v tem zaporedju, to razmerje ostaja nenasičen in vitro v širokem razponu koncentracij Klopidogrel izločajo izloči v urinu, okoli 50% in okoli 46% - .. C blato, 120 ur. razpolovna doba krožečih cerebralne metabolit 8 ur. Zdravilo se dobro prenašajo ciroza.

Indikacije za uporabo. preprečevanje miokardni infarkt, ishemična kap, nenadna smrt pri bolnikih z kliničnih manifestacij ateroskleroze.

Postopek uporabe in odmerek. Interno, odrasli, 75 mg 1-krat na dan, ne glede na obrok.

Stranski učinek. Glavobol, omotica, parestezija, bolečine v trebuhu, dispepsija, gastritis, zaprtje, poškodbe zob, bruhanje, napenjanje, hematom, hematurija, krvavitev iz nosu, zelo redko - intrakranialna krvavitev, nevtropenija, trombocitopenija, kožni izpuščaj, aplastične anemije, bronhokonstrikcija, angionevrotični edem, anafilaktične reakcije.

Kontraindikacij. Povečana občutljivost na droge, hudo bolezen jeter, akutne krvavitve (peptične razjede ali intrakranialna krvavitve), nosečnost in dojenje, otroci do 18 let.

Preveliko. Ni specifičnega protistrupa. Če je potrebno, se lahko popravek prvega podaljšane krvavitve času odpraviti učinek transfuzije klopidogrel trombocitov.

Značilnosti uporabe. Bolniki z akutni miokardni infarkt zdravljenja Plagrilom se ne sme dajati v prvih nekaj tednih po miokardnem infarktu. Skozi odsotnosti kliničnih podatkov ne Plagril priporočljiva pri nestabilno angino pektoris, po perkutani transluminalni koronarni angioplastiki, operaciji obvoda koronarne arterije in pri akutni ishemični kapi (manj kot 7 dni).

Plagril treba predpisovati previdno pri bolnikih s povečanim tveganjem za krvavitve zaradi poškodbe, kirurškega posega ali patoloških stanj. V primeru kirurških posegov, če antitrombotični učinek ni zaželen, Plagrilom zdravljenje Seveda je treba prekiniti 7 dni pred operacijo.

Plagril podaljša čas krvavitve, zato je treba uporabljati previdno pri bolnikih s tveganjem za krvavitev (zlasti gastrointestinalne in intraokularne). Bolnike je treba opozoriti na dejstvo, da je zaustavitev krvavitve, ki se pojavi na ozadju uporabe Plagrila potrebuje več pozornosti. Bolniki morajo obvestiti zdravnika o vsakem primeru neobičajne krvavitve. Bolniki morajo zdravnika obvestiti tudi o zdravila, če je operacija, ki so jim, ali če zdravnik predpiše novo zdravilo za bolnika. Previdno predpisal zdravilo za bolnike z okvarjenim delovanjem ledvic, z zmerno jetrno okvaro, ki se lahko razvije krvavitev.

Interakcije z drugimi zdravili. Ni priporočljivo hkratno uporabo Plagrila z varfarinom, saj je taka kombinacija lahko poveča količino krvavitve.

Acetilsalicilne kisline ne spremeni inhibitorni Plagrila učinek na agregacijo trombocitov, povzročeno z ADP, vendar Plagril okrepi učinek aspirina na agregacijo trombocitov, ki jo povzroča kolagen. Sočasna uporaba acetilsalicilne kisline, 500 mg 2-krat na dan, ni povzročil znatno povečanje čas krvavitve, zaradi sprejem podolgovatega Plagrila. ni bila dokazana varnost dolgoročno uporabo Plagrila in acetilsalicilne kisline.

Sočasna uporaba in Plagrila heparin To ne zahteva prilagoditev odmerka njimi in ne vpliva na antitrombotični učinek Plagrila je vendar določiti to kombinacijo, je treba biti previden.

Med Plagrilom zdravljenja previdno trombolitičnih zdravil (rekombinantni tkivni aktivator plazminogena (rt-PA).

Kombinacija Plagrila in NSAR zahteva previdno nad možnostjo gastrointestinalne krvavitve.

Klinični pomen farmakodinamičnih interakcij pri uporabi Plagrila hkrati z atenolola ali nifedipinom določena. Farmakodinamična aktivnost Plagrila praktično nespremenjen, medtem ko je uporaba fenobarbital, cimetidina ali estrogena. Farmakokinetične lastnosti digoksina ali teofilina nespremenjeno, medtem ko je Plagrilom uporabe. Antacidi niso spremenili absorpcije Plagrila.

Plagril lahko inhibirajo aktivnost encimov iz citokroma P450 (CYP2C9). Kot rezultat se lahko vsebnosti nekaterih zdravil, kot so fenitoin in tolbutamid povišano krvni plazmi, ker jih presnavljajo s CYP2C9.

Pravila in pogoji shranjevanja. Hranite izven dosega otrok, zaščiteno pred svetlobo pri temperaturi 15-25 ° C

rok trajanja - 2 leti.