Deplatt

Deplatt (Deplatt)

Mednarodni in kemijsko ime: klopidogrelom metil (+) - (S) -a- (o-klorofenil) -6,7-dihidrotieno [3,2-c] piridin-5 (4H) -acetata hidrogen sulfat;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Okrogla, oboevypuklye obložene tablete temno roza (75 mg);

Sestava. 1 tableta vsebuje 97,875 mg klopidogrel bisulfat je enaka 75 mg klopidogrelya- druge sestavine: manitol, brezvodna laktoza, mikrokristalna celuloza, krospovidon, polietilen glikol 6000, koloidni silicijev dioksid, smukec, hidrogenirano ricinusovo olje, magnezijev stearat, hidroksipropilmetilceluloza, titanov dioksid, železov oksid rdeče.

Oblika sprosti zdravilo. Filmsko obložene tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Antitrombotiki. zaviralci agregacije trombocitov. Oznaka ATC B01A C04.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Klopidogrel selektivno zavira vezavo adenozin difosfata (ADP) na njegov receptor na površini trombocitov in zavira aktivacijo glikoproteina IIb / IIIa kompleksa pod vplivom ADP, s čimer se inhibira agregacijo trombocitov.

Klopidogrel prav tako zavira agregacijo trombocitov sproženo z drugimi agonisti. Klopidogrel deluje s spreminjanjem neprenosni ADP receptorjev na trombocitih.

Farmakokinetika. Po peroralni odmerek 75 mg na dan klopidogrel hitro absorbira, vendar koncentracija glavnega dela plazme je majhna in po 2 urah po dajanju ne doseže mejo meritve (0,00025 mg / l). Absorpcija klopidogrela je približno 50%.

Klopidogrel se hitro metabolizira v jetrih. Glavni metabolit (karboksilni derivat) neaktiven in je 85% krožeče plazemske začetni del. Najvišja koncentracija tega metabolita v plazmi (približno 3 mg / l po uporabi večkratnih peroralnih odmerkih 75 mg) se pojavi po približno 1 uro po zaužitju.

Aktivni metabolit (derivat tiola) izdelan z oksidacijo klopidogrela v 2-okso-klopidogrel s kasnejšo hidrolizo. Stopnjo oksidacije primarno uravnavata izocimov citokrom₄₅₀ 2B6 in 3A4 in pri ukrepu - 1A1, 1A2 in 1S19. Učinkoviti tiolov metabolit, hitro in ireverzibilno veže na trombocitne receptorje inhibira agregacijo trombocitov. Ta presnovek ni mogoče zaznati v plazmi.

Kinetika glavnega metabolita je linearna funkcija (povečanje koncentracije v plazmi v odvisnosti od odmerka) A razponu odmerkov od 50 do 150 mg klopidogrela.

Klopidogrel in glavni krožeči metabolit opazil, da se veže na humane plazemske proteine ​​in vitro (98 oziroma 94%). Ta povezava ni nasičen in vitro v širokem območju koncentracij.

Po prejemu peroralni odmerek radioaktivnega vira (klopidogrel označeni ¹⁴C) pri ljudeh okoli 50% zdravila izloči v urinu in približno 46% - v blatu v 120 urah po dajanju. Razpolovni čas v obtoku cerebralne metabolit 8 ur po enkratnem in večkratnih sprejeme.

indikacije. Preprečevanje manifestacije aterotrombozo

pri bolnikih, ki so utrpeli miokardni infarkt (zgodnje zdravljenje je možno v obdobju nekaj do 35 dni po nastanku), ishemične kapi (zgodnje zdravljenje je možno v obdobju od 7 dni do 6 mesecev po nastanku), ali diagnozo periferne arterijske bolezni (arterijske lezije in spodnji ud plovila aterotromboza);

Pri bolnikih z akutnim koronarnim sindromom brez dvižnih ST (segmenta nestabilna angina ali miokardni infarkt brez zob Q na EKG), v kombinaciji z acetilsalicilno kislino.

Uporaba in odmerjanje. Odrasli in starejši bolniki. Deplatt dajemo 75 mg enkrat na dan, ne glede na obrok.

Bolniki z akutni koronarni sindrom brez elevacije ST ST (nestabilna angina ali miokardni infarkt brez zob Q na EKG) zdravljenje začeti z enkratnim odmerkom 300 mg na prvi dan zdravljenja in nato nadaljevali odmerek 75 mg enkrat dnevno (z acetilsalicilno kislino v odmerku 75 - 325 mg na dan). ni bila ugotovljena Optimalno trajanje zdravljenja. Učinkovita je uporaba zdravljenja do 12 mesecev, in po 3 mesecih je opaziti največjo učinkovitost.

Otroci in mladostniki. Varnost in učinkovitost zdravila pri bolnikih, mlajših od 18 let, ki niso opredeljeni.

Stranski učinek. V času jemanja zdravila se lahko pojavijo stranski učinki.

V nekaterih primerih se lahko opazimo zmanjšanje trombocitov. Možni krvavitev. Večina primerov pojavijo v prvem mesecu zdravljenja. Bilo je nekaj primerov s smrtonosno konca (zlasti intrakranialnih, gastrointestinalnih in retroperitonealno krvavitev) -, hude primeri kožnih krvavitve (purpuro), mišično-skeletna krvavitve (hemarthrosis, hematom), oko krvavitev (konjunktivna, mrežnica), krvavitev iz dihal trakt (hemoptiza, pljučna krvavitev), hematurija in krvavitev iz kirurškega reza, krvavitev iz želodca ali črevesja, krvavitev iz nosu, podplutbe, kri v urinu.

Alergijska reakcija (otekanje obraza, ustnic in / ali jezika, izpuščaj na koži in / ali srbenje) - prebavne motnje (bolečine v trebuhu, diareja, zaprtje, slabost, bruhanje, zgaga) - glavobol, omotica, parestezije, lahko redko zamegljena zavest gallyutsinatsii- na hepatobiliarnim sistem. Možna poslabšanje razjede želodca in dvanajstnika.

Drugo: zadihanost, vročina in bolečine v motnje sustavah- okusa, mravljinčenje v rokah in nogah.

Kontraindikacij. Povečana občutljivosti posameznika do aktivnega sredstva ali za katerokoli sestavino formulacije. Huda motnja delovanja jeter. Akutna krvavitev. Nosečnost in dojenje. Otroci do 18 let.

Preveliko. V primeru prevelikega odmerka je povečanje časa in večjo krvavitev krvavitev. Klopigedrolya protistrup ni znan. Če potrebujete hiter popravek hemoragičnih zapletov, se lahko učinek zdravila prekiniti trombocitov transfuzije.

Značilnosti uporabe. Pri bolnikih z akutnim miokardnim infarktom z elevacijo ST zdravljenja Deplattom se ne sme začeti v prvih nekaj dneh po srčnem napadu.

Skozi odsotnosti podatkov ni primeren za uporabo Deplatta pri akutni ishemični kapi (manj kot 7 dni).

Zaradi tveganja krvavitve in hematoloških neželenih učinkov, s pojavom kliničnih simptomov med zdravljenjem, ki kažejo na kršitve hemostazo, je treba takoj opraviti krvni test. Kot pri drugih antitrombotičnih zdravil, bi bilo Deplatt uporabljati previdno pri bolnikih s povečanim tveganjem za krvavitev zaradi poškodbe, kirurškega posega ali drugih bolezenskih stanjih, kot tudi v primeru kombinirana uporaba Deplatta z acetilsalicilno kislino in druga nesteroidna protivnetna zdravila heparin inhibitorje glikoprotein IIb / IIIa ali trombolitiki. Pri operaciji, če antitrombotični učinek ni po volji, je treba zdravljenje Deplattom treba ukiniti 7 dni pred kirurškim posegom.

Zahtevana skrbno spremljanje bolnikov zaradi znakov krvavitve, vključno s krvavitvami neodkrita, zlasti v prvih tednih zdravljenja in / ali po invazivnih kardioloških postopkih ali kirurških posegih.

Deplatt podaljša čas krvavitve, zato je treba uporabljati previdno pri bolnikih s tveganjem za krvavitev (zlasti gastrointestinalne in intraokularne).

Bolnike je treba opozoriti na dejstvo, da je prekinitev, ki se pojavljajo v ozadju s pomočjo Deplatta (samostojno ali v kombinaciji z acetilsalicilno kislino), krvavitev zahteva veliko časa. Bolniki morajo obvestiti zdravnika o vsakem primeru nenavadno (z vidika prostora in / ali trajanje) krvavitve. Bolniki morajo obvestiti zdravnika in zobozdravnika zaradi jemanja zdravila pred operacijo ali če zdravnik predpiše novo zdravilo za bolnika.

Zelo redko je mogoče opaziti naslednji primeri uporabe Deplatu trombotsitopeniichnoy trombotična purpura (TTP). Zanjo je značilna trombocitopenija in mikroangiopatična hemolitična anemija s nevrološke motnje, ledvične disfunkcije ali hipertermijo. TTP je stanje, ki zahteva takojšnjo pozornost, vključno s plazmaferezo.

Terapevtske izkušnje glede uporabe Deplatta za zdravljenje bolnikov z okvarjenim delovanjem ledvic. Zato je treba take bolnike zdravilo uporabljati previdno.

Deplatt treba uporabljati previdno pri bolnikih z motnjami delovanja jeter, v kateri možnem hemoragične diateza. Izkušnje z uporabo zdravila za zdravljenje teh bolnikov je omejena. Starejši bolniki so lahko bolj občutljivi na zdravila, tudi če je uporaba terapevtskih odmerkov.

Vpliv na vožnjo in dela, ki potrebujejo pozornost.

Glede na to, da se lahko bolniki pri uporabi Deplatta omotico in zamegljenost zavesti v času jemanja zdravila ne smejo voziti vozil in mehanizmi, izvajanje drugih del, ki potrebujejo pozornost.

Si v času zdravljenja, ki ga je verjetnost za nastanek poškodbe živcev in moteno delovanje jeter ni mogoče piti alkoholnih pijač.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili. Varfarin. Sočasna uporaba Deplatta z varfarinom ni priporočljiva, saj lahko taka kombinacija povečati količino krvavitve.

Acetilsalicilna kislina. Acetilsalicilne kisline ne spremeni Deplatta prepreči učinek na agregacijo trombocitov, povzročeno z ADP, vendar klopigedrol okrepi učinek aspirina na agregacijo trombocitov, ki jo povzroča kolagen. Vendar pa sočasna uporaba 500 mg acetilsalicilne kisline, dvakrat na dan ni povzročila znatnega povečanja čas krvavitve, zaradi podolgovatega prejme klopigedrolya. Učinkovitost Deplatta ne odmerki acetilsalicilne kisline (75 - 325 mg enkrat na dan).

Kot možnih farmakodinamičnih interakcij med klopigedrolem in acetilsalicilne kisline, kar vodi do povečanega tveganja za krvavitev, sočasna uporaba teh pripravkov potrebna previdnost.

Heparin. Po kliničnih poskusov na zdravih ljudeh, Deplatt ne spremeni celotno potrebo po heparina ali heparina vpliva na sistem strjevanja krvi. sočasna uporaba heparin To ni spremenil Deplatta blokira ukrepe na agregacijo trombocitov. Kot možnih farmakodinamičnih interakcij med Deplattom in heparin, kar vodi do povečanega tveganja za krvavitev, sočasna uporaba teh pripravkov potrebna previdnost.

Trombolitiki. delitev varnost Deplatta z drugimi trombolitikov ni bila ugotovljena, sočasna uporaba teh zdravil potrebna previdnost.

Nesteroidna protivnetna zdravila. Paziti je treba pri kombinirani uporabi nesteroidnih protivnetnih zdravil in Deplatta z inšpekcijo za morebitno povečano tveganje za krvavitev iz prebavil.

Druge oblike kombinirano uporabo drog. Klinično pomembnih farmakodinamičnih interakcij ko istočasno uporabljajo Deplatta nifedipin in atenolola ali so bile ugotovljene obe zdravili. Farmakološkega delovanja Deplatta ostala skoraj nespremenjena, medtem ko z uporabo fenobarbital, cimetidina ali estrogena.

Farmakokinetične lastnosti digoksina ali teofilina nespremenjeno, medtem ko je uporaba Deplattom. Antacidi niso spremenili uspešnosti Deplatta absorpcijo.

Pogoji in pogoji. Hranimo izven dosega otrok, suhem prostoru pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C. Rok - 2 leti.