Klopakt-75

Klopakt-75 (Clopact-75)

Mednarodni in kemijsko ime: slopidogrelum- metil - (+) - (S) - - (-hlorfenil) -6,7-dihidro-tieno [3,2-c] piridin-5 (4H) acetat;

Glavni fizikalno-kemijske lastnostiTablete rjavo roza, okrogla, oboevypuklye prekrit s folijo z zarezo na eni strani;

Sestava. 1 tableta vsebuje klopidogrel bisulfat ekvivalent 75 mg klopidogrela;

druge sestavine: polivinilpirolidon (PVPK-30), laktoza, mikrokristalna celuloza, krospovidon (kolidon CL), koloidni silicijev dioksid (Aerosil 200), magnezijev stearat, smukec očistili ricinusovo olje, hidrogenirano, hidroksipropilmetilceluloza, titanov dioksid, rdeči železov oksid, polietilen glikol 6000 .

oblika izdelka. Tablete, prevlečene membrana lupine.

Farmakoterapevtska skupina. Antitrombotični drog. Vitamin K antagonisti oznaka ATC V01A C04.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Antitrombotična zdravila. Klopidogrel selektivno zavira vezavo adezindifosfata (ADP) na receptorje na površini trombocitov in aktivacije kompleksa GP IIb / IIIa z učinkovanjem ADP, s čimer se inhibira agregacijo trombocitov. Da bi tak ukrep potreben biotransformacijo klopidogrela. Klopidogrel prav tako zavira agregacijo trombocitov, ki jo povzroča drugi dejavniki. Klopidogrel deluje tako spremembo ni mogoče pogajati ADP receptor na trombocitov trombotsity-, ki vstopajo v interakcijo z njim, opinyayutsya poškodovano v celotnem obdobju svojega življenja, se normalno delovanje trombocitov določena v višini, ki ustreza stopnji razvoja novih trombocitov. Ponovna uporaba 75 mg / dan, povzroča znatno inhibicijo agregacije trombocitov z ADP sprožene. Zaviralni učinek postopno pomnožene stanju dinamičnega ravnovesja je doseženo po 3-7 dneh zdravljenja. V zameno za nanašanje povprečno inhibicijo agregacije trombocitov je 40-60%. Agregacijo trombocitov in čas krvavitve se vrne na začetni ravni v povprečju 5 dni po opustitvi zdravljenja.

Farmakokinetika. Ponavljajoče notranji sprejem v dozi 75 mg na dan klopidogrela se hitro absorbira, vendar je koncentracija v izstopnem unije in nizke plazmi do 2 uri po zaužitju meritev ne doseže mejo (0,00025 mg / l). To absorbira najmanj 50% aktivne sestavine. Klopidogrel se hitro metabolizira v jetrih. Glavni metabolit - karboksilni derivat - farmakološke lastnosti in ima 85% krožeče izstopnem kri zveze. Najvišja koncentracija metabolita v krvni plazmi približno 3 mg / l, kar je bilo opaziti po 1 uri po zaužitju. Aktivni metabolit - derivat tiola, hitro in ireverzibilno veže na receptor trombocitov in s tem inhibira agregacijo trombocitov. ni mogoče zaznati Ta presnovek v plazmi. Kinetika glavnega metabolita pokazala linearno razmerje (povečano koncentracijo v in vitro krvni plazmi (98 in 94%), v tem zaporedju, to razmerje ostaja nenasičen in vitro v širokem razponu koncentracij Klopidogrel izločajo izloči v urinu, okoli 50% in okoli 46% - .. blatu za 120 ur. razpolovna doba krožečih cerebralne metabolit 8 ur. Zdravilo se dobro prenašajo ciroza.

Indikacije za uporabo. preprečevanje miokardni infarkt, ishemična kap, trenutna srčna smrt pri bolnikih z kliničnih manifestacij ateroskleroze (anamnezo ishemične kapi / obdobje 7 dni do manj kot 6 mesecev ../, miokardnega infarkta / od nekaj dni do manj kot 35 dni, ali ugotovljena periferna arterijska bolezen ).

Postopek uporabe in odmerek. Interno, odrasli, 75 mg, 1 krat na dan, ne glede na obrok.

Stranski učinek. Glavobol, omotica, parestezija, bolečine v trebuhu, dispepsija, gastritis, zaprtje, poškodbe zob, bruhanje, napenjanje, hematom, hematurija, veznice, vijolična, krvavitev iz nosu, zelo redko - intrakranialna krvavitev, nevtropenija, trombocitopenija, kožni izpuščaj, aplastične anemije, bronhokonstrikcija, angionevrotični edem, anafilaktične reakcije.

Kontraindikacij. Povečana občutljivost na droge, hudo bolezen jeter, akutne krvavitve (peptične razjede ali intrakranialna krvavitve), nosečnost in dojenje, otroci do 18 let.

Preveliko. Ni specifičnega protistrupa. Če je potrebno, se lahko popravek prvega podaljšane krvavitve času odpraviti učinek transfuzije klopidogrel trombocitov.

Značilnosti uporabe. Bolniki z akutno zdravljenje miokardnega infarkta Klopaktom-75 ni treba dajati v prvih nekaj tednih po miokardnem infarktu. Skozi odsotnosti kliničnih podatkov Klopakt-75 je med nestabilna angina ni priporočljiva, po perkutani transluminalni koronarni angioplastiki, operaciji obvoda koronarne arterije, in akutne ishemične kapi (manj kot 7 dni).

Klopakt-75 treba uporabljati previdno pri bolnikih s povečanim tveganjem za krvavitev zaradi poškodbe, kirurškega posega ali patoloških stanj. V primeru kirurških posegov, če antitrombotični učinek ni zaželen, zdravljenje Klopaktom-75 je treba prekiniti 7 dni pred operacijo.

Klopakt-75 podaljša čas krvavitve Zato je treba dajati previdno pri bolnikih s tveganjem za krvavitev (zlasti gastrointestinalne in intraokularne). Bolnike je treba opozoriti na dejstvo, da je zaustavitev krvavitve, ki se pojavi na ozadju uporabe Klopakta-75, ki jo potrebuje več pozornosti. Bolniki morajo obvestiti zdravnika o vsakem primeru neobičajne krvavitve. Bolniki morajo zdravnika obvestiti tudi o zdravila, če je operacija, ki so jim, ali če zdravnik predpiše novo zdravilo za bolnika. Previdno predpisal zdravilo za bolnike z okvarjenim delovanjem ledvic, z zmerno jetrno okvaro, ki se lahko razvije krvavitev.

Interakcije z drugimi zdravili. Ni priporočljivo hkratno uporabo Klopakta-75 z varfarinom, saj je takšno kombinacijo lahko poveča količino krvavitve.

Acetilsalicilne kisline ne spremeni inhibitorni učinek Klopakta-75 ADP sprožene agregacije trombocitov, vendar Klopakt-75 potencira učinek aspirina na agregacijo trombocitov, ki jo povzroča kolagen. Vendar pa sočasna uporaba acetilsalicilne kisline v odmerku 500 mg, 2-krat na dan, ni povzročila znatno povečanje časa krvavitve, zaradi podolgovatega prejme Klopakta-75. ni bila dokazana varnost dolgoročno uporabo Klopakta-75 in acetilsalicilne kisline.

Sočasna uporaba Klopakta-75 heparin To ne zahteva prilagoditev odmerka njimi in ne vpliva na antitrombotični učinek Klopakta-75, vendar za dodelitev te kombinacije je treba biti previden.

Med zdravljenjem Klopaktom-75 previdno trombolitičnih zdravil (rekombinantni tkivni aktivator plazminogena (rt-PA).

Kombinacija Klopakta-75 in nesteroidna protivnetna zdravila, potrebna previdnost nad možnostjo gastrointestinalne krvavitve.

Klinični pomen farmakodinamičnih interakcij se pri uporabi Klopakta-75 hkrati z atenolola ali nifedipina ni razkrila. Farmakodinamični dejavnost Klopakta-75 praktično ne spreminja, medtem ko z uporabo fenobarbital, cimetidina ali estrogena. Farmakokinetika digoksina ali teofilina spremenila, uporabi Klopaktom-75. Antacidi niso spremenili absorpcije Klopakta-75.

Klopakt-75 lahko inhibirajo aktivnost encimov iz citokroma P450 (CYP2C9). Kot rezultat se lahko vsebnosti nekaterih zdravil, kot so fenitoin in tolbutamid povišano krvni plazmi, ker jih presnavljajo načelu CYP2C9. CAPRIE študija je pokazala, da hkrati Kolpaktom-75 je uporaba fenitoina in tolbutamida varno.

Pravila in pogoji shranjevanja. Hranite izven dosega otrok, suhem in temnem prostoru pri temperaturi do 25 ° C.

rok trajanja - 18 mesecev.