Arepleks

Arepleks (Areplex)

Mednarodni in kemijsko ime: klopidogrelom (+) - (S) -2- (2-klorofenil) -2- (4,5,6,7-tetrahidrotieno [3,2-c] piridin-5-il) metil ester hidrogensulfat ocetna kislina;

Glavni fizikalno-kemijske lastnostiOkrogle tablete, prevlečene roza oboevypuklye, gladko na obeh straneh, s premerom 9 mm;

Sestava. 1 tableta vsebuje klopidogrel hidrogensulfat klopidogrela je enaka 75 mg;

Druge sestavine: manitol, mikrokristalna celuloza, prevlečene koloidni silicijev dioksid, hidroksipropil celuloza, pred-želatiniziran škrob, ricinusovo olje gidrogenizirovannoe- lupina: hidroksipropilmetilceluloza, laktoza monohidrat, triacetin, rdeči železov oksid (E172), rumeni železov oksid (E172), črni železov oksid (E 172), titanov dioksid (E 171).

Oblika sprosti zdravilo. Filmsko obložene tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Antitrombotiki. Antitrombotična zdravila. Klopidogrel.

Oznaka ATC B01 AS04.

zdravila akcijski.

farmakodinamika. Klopidogrel selektivno zavira vezavo adenozin difosfata (ADP) z trombocitne receptorje in aktivacijo GPIIb / llla kompleks in s tem zavira agregacijo trombocitov. Klopidogrel prav tako zavira agregacijo trombocitov, ki jo povzroča drugi dejavniki. Zdravilo ne vpliva na aktivnost fosfodiesteraze.

Klopidogrel nepovratno spremeni trombocitov ADP receptorjev in zato trombocitov so nefunkcionalne v celem življenju in obnovitev normalnim delovanjem po posodabljanje stebla trombocite (približno 7 dni). Statistično pomembna in odmerka odvisno zaviranje agregacije trombocitov, po 2 ur po peroralnem dajanju enega odmerka klopidogrela. Ponavljajoče sprejem odmerku 75 mg povzročila znatno zaviranje agregacije trombocitov. Učinek povečuje postopoma, in stanje dinamičnega ravnovesja je doseženo po 3-7 dnevih. Povprečna stopnja inhibicije agregacije vplivala odmerku 75 mg 40-60%. agregacije trombocitov in čas krvavitve sta se vrnili na raven izhod na povprečno 7 dni po opustitvi klopidogrela.

Farmakokinetika. Po peroralnem dajanju 75 mg klopidogrela se hitro absorbira v prebavnem traktu. Vendar pa je njegova koncentracija v plazmi je zanemarljiva in po 2 urah po dajanju ne doseže mejo meritve (0.025 mg / l).

Klopidogrel je hitro biotransformira v jetrih. Glavni metabolit je neaktivna derivat karboksilne kisline in predstavlja okoli 85% tistega dela, ki kroži v plazmi. Najvišja koncentracija (C_max) Od tega metabolita v krvni plazmi po večkratnih sprejemi klopidogrela v odmerku 75 mg je približno 3 mg / L in je približno eno uro po zaužitju.

Farmakokinetika glavni metabolit pokazala linearno razmerje med odmerkom klopidogrela od 50 do 150 mg.

Klopidogrel in njegov glavni metabolit, ireverzibilno veže na proteine ​​in vitro krvne plazme (98% oziroma 94%). Ta vez je nenasičena in vitro v širokem območju koncentracij.

Po peroralni uporabi približno 50% odmerka izločilo z urinom in približno 46% v blatu v 120 urah po dajanju. Čas razpolovni čas (T_1/2) Je glavni presnovek 8 ur.

Koncentracija glavnega presnovka v plazmi je pri starejših (nad 75 let) veliko višji v primerjavi z s tako zdravih mladih prostovoljcev. Vendar pa večjo koncentracijo ne spremlja premike v agregacijo trombocitov in čas krvavitve.

Koncentracije glavnega metabolita v plazmi po prejetju 75 mg / dan je manjši pri bolnikih s hudo ledvično boleznijo (KK 5-15 ml / min) v primerjavi z bolniki z ledvično bolezen zmerni (CC 30-60 ml / min) in zdravih prostovoljcev. Čeprav je zaviralni učinek na agregacijo trombocitov, povzročeno z ADP zmanjšalo (25%) pri relativno zdravih prostovoljcih, podaljšan čas krvavitve je enak ukrep kot pri zdravih prostovoljcih, ki so dobili odmerek klopidogrel 75 mg / dan.

indikacije. Kot zdravilo za sekundarno preventivo pri bolnikih, ki so utrpeli miokardni infarkt, ishemične kapi ali periferne arterijske bolezni diagnoze.

Akutni koronarni sindrom (GCS) elevacijo ST (nestabilna angina ali miokardni infarkt brez zob Q), v kombinaciji z acetilsalicilno kislino.

Postopek uporabe in odmerek. Odrasli 75 mg, enkrat na dan, ne glede na obrok.

Bolniki z SSC brez ST zdravljenje dviga spojnice treba začeti z enkratnim odmerkom 300 mg, nato pa nadaljujemo odmerek 75 mg / dan v kombinaciji z acetilsalicilno kislino v odmerku 75-325 mg / dan.

Popravek odmerek pri starejših bolnikih in bolnikih z okvaro ledvic ni potrebno.

Stranski učinek. S strani koagulacijski sistem: Celotna incidenca krvavitev - 9,3%, gastrointestinalne krvavitve (1,99%), hemoragične kapi (0,35%). Najpogosteje opazimo purpura in krvavitev iz nosu.

Od hemopoezo sistem: nevtropenije, trombocitopenije.

Iz prebavnega sistema: bolečine v trebuhu, dispepsija, gastritis, zaprtje (27,1%), razjede želodca in dvanajstnika (0,68%), driska (4,46%).

Dermatološke reakcije: kožni izpuščaj (4,2%), pruritus (3,3%).

Del centralnega in perifernega živčnega sistema: glavobol, omotica, parestezije (splošne motnje frekvence - 22,3%).

Jeter in žolčevodov: frekvenco delovanja jeter in žolčnih trakta je 3,5%.

Kontraindikacij. Preobčutljivost na sestavine pripravka. Huda bolezni jeter. Akutna krvavitev (na primer čira na želodcu ali intrakranialna krvavitev). Nosečnost, dojenje. Starost do 18 let.

overdose.

Simptomi: enkratni peroralni sprejem Arepleksa 600 mg (kar ustreza višini 8 tablet po 75 mg) je bilo zdravih prostovoljcev, niso opazili neželenih dogodkov. Krvavitve čas je podaljšan za 1,7-krat, kar ustreza vrednosti po prejemu terapevtskega odmerka (75 mg / dan).

Zdravljenje: učinkovita pri zdravljenju hudih krvavitev transfuzije trombocitov. Ni specifičnega protistrupa.

Značilnosti uporabe. Bodi pozorna imenuje Arepleks povečano tveganje za krvavitve zaradi poškodbe, kirurškega posega, motnje v sistemu strjevanja krvi, ledvic. Če je treba načrtovan kirurški poseg (če antitrombotični učinek ni zaželen) zdravljenje Arepleksom ukiniti 7 dni pred kirurškim posegom.

Ukrepi Arepleks dajati bolnikom s hudo okvaro delovanja jeter, kar lahko povzroči hemoragični diateza, kot izkušenj z zdravilom v takih primerih je omejen.

Bolnika je treba opozoriti na dejstvo, da je prenehanje krvavitev, ki se pojavi med sprejemom Arepleksa zahteva več časa, in mora o tem obvestiti zdravnika o vsakem primeru neobičajne krvavitve. Bolnik naj zdravnika in zobozdravnika obvestiti tudi o jemanja zdravila, če je načrtovan kirurški poseg ali zdravnik predpiše novo zdravilo za bolnika.

Ko simptomi prekomerno krvavitev (krvavitev dlesni, menoragija, hematurija), kaže študija o strjevanja sistemu (krvavitve čas, število trombocitov, preiskave delovanja trombocitov). Priporočena redno spremljanje laboratorijskih parametrov jetrne funkcije.

Ne nastavite Arepleksa vpliv na sposobnost vožnje in mehanizmov.

Interakcije z drugimi zdravili. Če simultano sprejem Arepleksa z acetilsalicilno kislino opazili potenciranje učinek na agregacijo trombocitov. Dolgoročna varnost sočasne uporabe aspirina in Arepleksa ni nameščen.

Medtem ko je uporaba heparina Arepleks ne spremeni v splošnih Heparine ali heparin aktov o potrebah strjevanja krvi. Hkratno dolgotrajna uporaba heparina ni spremenila inhibitorski učinek na agregacijo trombocitov Arepleksa. Vendar pa je varnost take kombinacije ni določena, in hkratno uporabo teh pripravkov zahteva ostorozhnosti.Pri hkratno uporabo s smo preiskovali rekombinantni tkivni aktivator plazminogena (rt-PA) delitev Arepleksa RT-PA varnosti in heparin pri bolnikih, ki so nedavno utrpeli srčni infarkt. Incidenca klinično pomembnih krvavitev je bila podobna tisti preučevali pri souporabi rt-PA in heparin. Delitev varnost Arepleksa z drugimi trombolitikov ni bila ugotovljena, in sočasna uporaba teh zdravil potrebna previdnost.

Varnost sočasna uporaba Arepleksa in varfarina ni bila dokazana, vendar ta kombinacija ni priporočljiva zaradi tveganja povečane krvavitve.

Treba je biti previden pri dodeljevanju Arepleksa z zdravili, ki imajo visoko stopnjo vezave na beljakovine v plazmi.

Imenovanje NSAID Arepleksom potrebna previdnost.

Ni bilo klinično pomembnih farmakodinamičnih interakcij, kadar se uporablja skupaj z Arepleksa nifedipina in atenolola.

Farmakodinamični Dejavnost Arepleksa medtem ko je uporaba fenobarbital, cimetidina ali estrogena ostaja praktično nespremenjena.

Farmakokinetika digoksina ali teofilina nista razlikuje pri Arepleksom.

Antacidi niso spremenili uspešnosti Arepleksa absorpcijo.

inhibitorji namen glikoproteina IIb / IIIa povezavi s Arepleksom zahteva previdno.

Pravila in pogoji shranjevanja. Shranjujte pri temperaturi do + 25 ° C, v suhem, zaščiteni pred svetlobo in dosega otrok.

Rok - 2 leti.