Klopidogrel

klopidogrel (Klopidogrel)

Mednarodni in kemijsko ime: klopidogrelom metil - (+) - (S) -a- (o-klorofenil) -6,7-dihidrotieno [3,2-c] piridin-5 (4H) -acetata hidrogen sulfat;

Glavni fizikalno-kemijske lastnostiTablete, prevlečene z belo ali belo zholtovatym senci, s oboevypukloy površino;

Sestava. 1 tableta vsebuje klopidogrel bisulfat, ki temelji na klopidogrela -0.075 g;

druge sestavine: laktoza zdravila, koruzni škrob, mikrokristalna celuloza, natrijeva kroskarmeloza, polietilen glikol 1500, magnezijevega stearata ali kalcijevega stearata, metilceluloza, titanov dioksid.

Oblika sprosti zdravilo. Filmsko obložene tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Sredstva, ki delujejo na krvi in ​​krvotvornih organov. Antitrombotiki. Antitrombotična zdravila. Klopidogrel. Oznaka ATC V01A C04.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Antiagregacijski drog. Mehanizem delovanja z netržnimi selektivno inhibicijo vezave adenozin difosfata (ADP) z trombocitne receptorje in blokado povzroča ADP-inducirane vezavo fibrinogena na glikoproteina kompleksno IIb / IIIa. Preprečitev agregacijo trombocitov, krvavitve pa povečuje.

Antitrombotični učinek odziva na odmerek je dalo po 2 urah po enkratnem odmerku. Na redni ob drog v dnevni dozi 50 - 100 mg ADP sproženo agregacijo trombocitov doseže stabilno ravnotežje za 3 - 7 ur, maksimalno inhibicijo agregacije trombocitov, 40 - 60%. Po prekinitvi agregacijo trombocitov in čas krvavitve se vrne začetne vrednosti po približno 5-7 dni po zadnjem odmerku, ki ustreza obdobju življenjske dobe trombocitov (7 - 10 dni).

Farmakokinetika. Za notranjo uporabo hitro, vendar ne v celoti (okoli 50%) se absorbira v prebavnem traktu v krvni obtok. Biološka uporabnost ne vpliva na hrano in antacidi. To je predzdravilo. To je v veliki meri presnavlja v jetrih, ki se gibljejo na aktivni metabolit z nadaljnjo oksidacijo in hidrolizo (v prvem prehodu skozi jetra). Aktivni metabolit - derivat tiola - v trenutku, ki ni identificiran, Farmakokinetični profil zdravila pa opredeljujejo kinetiko njegovega glavnega krožečega metabolita - karboksi farmakološko neaktiven derivat katerega koncentracija v plazmi - 85% začetnega odseka. Najvišja raven krvne plazme je približno 3 mg / l, h to doseči - približno 1 uro. Čas Razpolovna doba - 8 ur, se izloči preko ledvic (50%) in v črevesju (46%).

indikacije. Preprečevanje aterotrombotičnih dogodkov (miokardni infarkt, ishemična kap, tromboza perifernih arterij) pri bolnikih z aterosklerozo.

V kombinaciji z aspirinom pri bolnikih z akutnim koronarnim sindromom brez ST elevacije ST (nestabilna angina ali miokardni infarkt brez zob Q).

Postopek uporabe in odmerek. Odrasli predpisana 1 tableto (75 mg klopidogrel) 1-krat dnevno, ne glede na obrok.

Bolniki z akutnega koronarnega sindroma brez začetnega odmerka elevacijo ST-segmenta - 4 tablete (300 mg klopidogrela) enkrat, nato 1 tableta (75 mg klopidogrela) na dan v kombinaciji z odmerkom acetilsalicilne kisline v 75 - 325 mg na dan. Trajanje zdravljenja do 12 mesecev, je največji učinek opazili 3 mesece po začetku zdravljenja.

Starejši bolniki, je treba pri bolnikih s prilagoditvijo odmerka ledvično.

stranski učinek. Kri sistem: krvavitve (gastrointestinalne, nazalno), purpura, hematomi, redki (0,35%) - V hemoragični šok.

Od hemopoezo sistem: nevtropenije, trombocitopenije.

Na strani centralnega in perifernega živčnega sistema: glavobol, omotica, parestezije.

Iz prebavnega sistema: bolečine v trebuhu, dispepsija, driska, slabost, gastritis, zaprtje in v redkih primerih - razjede želodca in dvanajstnika.

Alergijske reakcije: kožni izpuščaj, in v nekaterih primerih - bronhokonstrikcijo, anafilaktične reakcije, angioedem.

Kontraindikacij. Akutna krvavitev (želodčne razjede ali intrakranialna krvavitev), huda bolezen pecheni- nosečnost, laktatsii- otroci do 18 let občutljivost na sestavin pripravka.

Preveliko.

Simptomi v priporočenih odmerkih, ki so presegli lahko poveča simptome, opisane v poglavju "stranski učinek".

Zdravljenje: odstranjevanje pripravka, če je to potrebno, popravek za povečanje časa krvavitve v sili - trombocitov transfuzije. Ni specifičnega protistrupa.

Značilnosti uporabe. Pri bolnikih z akutno miokardni infarkt Zdravljenje je treba začeti s 3 - 5 dni. Ne uporabi pri bolnikih z akutno ishemično možgansko kap več kot 7 dni.

Ukrepi je treba uporabiti na povečano tveganje za krvavitev zaradi travme ali kirurški posegi, pri motnjah hemostaze sistema, ledvic in zmerno motnjo delovanja jeter.

Če je načrtovan kirurški poseg (ko je antiagregatsionnoe ukrep ni zaželeno), potek zdravljenja odvisnosti od drog je treba prekiniti vsaj 7 dni pred kirurškim posegom.

Ko simptomi povečano krvavitev (krvavitev dlesni, menoragija, hematurija) priporoča laboratorij za nadzor hemostazo sistem.

Priporočena redno spremljanje laboratorijskih parametrov jetrne funkcije.

Uporaba zdravila med nosečnostjo ni priporočljiva. Med zdravljenjem je treba prenehati z dojenjem.

vožnja / upravljanje s stroji: V mora biti obdobje zdravljenja odvisnosti od drog morajo zavedati, da lahko pride do omotičnosti ali druge kršitve centralnega živčnega sistema.

Interakcije z drugimi zdravili. Medtem ko je uporaba kisline in varfarina antiagregacijski učinek acetilsalicilne izboljšano in krvavitev poveča trajnost. Klopidogrel z aspirinom ali varfarinom je treba imenovati s previdnostjo, saj je varnost v primeru dolgotrajne hkratno uporabo v tem trenutku ni nameščen.

Potrebno biti previdni ob uporabi klopidogrela z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, heparina, trombolitikov, zaviralci glikoproteina IIb / IIIa, ker povečuje tveganje za krvavitev.

Št označena klinično pomembnih farmakodinamičnih interakcij s klopidogrelom skupaj z fenobarbitala, cimetidina estrogenov, diuretikov, beta-blokatorji, inhibitorji ACE, blokatorji kalcijevega kanala, agentov, ki zmanjšujejo vsebnost holesterola v krvi, hipoglikemično, antiepileptiki.

Pogoji in pogoji. Hranimo izven dosega otrok, suhem in temnem prostoru pri temperaturi od 15 ° C do 25 ° C. Rok - 3 leta.