Ifosfamid

ifosfamid - Iphosphamidum.
Besede: Holoxan, Holoxan, IFEX, Mesnex.
Ifosfamid - tipično alkilirno drog, se nanaša na skupino gorčice. Po kemijski strukturi podobna ciklofosfamid in predstavlja 3- (2-kloroetil) -2- (2-kloroetil) amino-tetrahidro-2-H-1,3,2-oksafosforinov-3-oksid.
Ima izrazito aktivnost proti tumorjem na številnih zlok »-quality človeških tumorjev.
Mehanizem delovanja. Kot pri drugih spojin posnemanjem al, ifosfamid alkilati DNA tumorskih celic, kar ima za posledico prelomov njihovo proliferativno aktivnost.
Farmakokinetika in presnova. Po intravenskem dajanju zdravila izgine dokaj hitro iz krvnega obtoka. Jetra mikrosomskih encimov pod vplivom svojega biotransformacijo pojavi, kar ima za posledico tvorbo presnovnih produktov, ki se izločajo z urinom. Metabolit akrolein je precej strupen - dodelitev urinu lahko povzroči vnetje mehurja in hloratsetoaldegid ima nevrotoksične učinke.
Indikacije za uporabo zdravila. Priprava kaže protitumorsko aktivnost pljučnega raka, raka dojk, jajčnikov, testisov tumorjev, Ewingov sarkom. Obstajajo dokazi o učinkovitosti pri Wilmsov tumor, nevroblastom, rabdomiosarkom, zarodka retinoblastom.
Doziranje in upravo. Vnesite zdravilo intravensko samo. Uporaba več načinov zdravljenja:
Intravenska dnevno 20-30 mg / kg, za 10 dni.
Intravenska dnevno 50-60 mg / kg za 5 dni.
Intravensko 1000-3000 mg / m2 1 vsake 3 tedne.
V zvezi z možnostjo obstoja toksičnih učinkov na ledvice in pojavom hemoragičnega cistitisa hkrati dodeljen s ifosfamid uroprotektor mesne (UROMITEKSAN), ki nevtralizira akroleina.
Stranski učinek. Visoki odmerki ifosfamida lahko povzroči klinično nevrotoksičnosti kot epileptičnih napadov, duševne motnje, cerebralno disfunkcijo, ki je povezana samo z kroženju krvi metabolita hloratsetoaldegida vendar z motnjami v delovanju jeter. Pogosto hemoragični cistitis, reverzibilno alopecija, zmerno levkopenijo, slabost in bruhanje.
kontraindikacije. Omejevanje gemotoksichnost, motnje delovanja jeter in ledvic, nosečnostjo.
Oblika in skladiščenje za javnost. Ifosfamid odvajajo v vialah 1 ali 3 g pripravka. Prizadevanja nečistoča ampule 100 in 200 mg. Sestavek je shranjena pri nizki temperaturi (do 8 ° C), zaščiteno pred svetlobo.
Se proizvaja in v družbi «Asta medica» (Nemčija) in "Bristol Myers Squibb» (ZDA) izvažajo.