Vinkristin

vinkristin. Vincristinum.

Sopomenke: Citomid, Cristovin, LCR, Leucocristine, Leuroaistine, NSC-67574, Oncovin, vinkristina, vinkristin, Vincral, vinkristin sulfata, Vincrisul, VCR.

Vinkristin - alkaloid, ki kot vinblastina, vsebovane v Zimzelen rastlin roza (Vinca rosea L.). Po kemijski sestavi je zelo blizu vinblastina.
Vinkristin - bel kristaliničen prah, topen v fizioloških topilih. Ponavadi raztopimo pred uporabo. Raztopljeno drog ostane aktivna 10-14 dni.

droge sproščanjem oblika. Prašek v kapsulah 0,0005 g

Farmakološke lastnosti in antitumorski učinek. Vinkristin - zdravilo z dokaj visoka toksičnost, uslug parametri toksičnosti podobni, strukturi in mehanizmom delovanja vinblastina. V nasprotju z drugimi citotoksična zdravila, vinkristin mielodepressivnogo nima izrazit učinek. Samo z uvedbo zdravila na odprtem smrtnih odmerkov opazili razvoj levkopenijo in trombocitopenijo
Splošno toksični učinek zdravila je v živali adynamia, driska, disurijo, alopecija, kakor tudi neravnovesje, nastanek trzanje mišic in krčev, ki kaže spremembe v živčnem sistemu. Skupna doza, ki povzroči splošno toksičen učinek na živalih morfološke spremembe pojavljajo v vseh strukturah steni tankega črevesa s prevladujočo uničujočih procesov v epitela grobnicah in ireverzibilno inhibiranje celične proliferacije v metafaze. Naprava vaskularna orgle živčnomišičnem in prevladujejo eksudativni degenerativne spremembe. Najbolj izrazita škoda opazili pri glialnih celic in nevronov occasional živčnega pleksusa.
Znatno disfunkcija jeter droga v poskusu ne povzroča, razen za zmanjšanje vsebnosti krvnega albumina. Od ledvicah je zmanjšanje izločanja urina in urinske koncentracije povečanje, zmanjšanje koncentracije natrija. Visoki odmerki zdravila je teratogen in embriotoksičen ukrepanje. Imunosupresivnega učinka je šibko.
Vinkristin ima lokalno draži ukrep - v stiku s kožo ali sluznico povzroči vnetje, otekanje tkiva kože - pojava nekrotskih razjede. Po večkratnih intravenskem dajanju zdravila pri živalih, se lahko razvije flebitis, tesnilni žile.
Mehanizem delovanja. Citostatik aktivnost in mehanizem delovanja vinkristina je zelo podobna vinblastina. V tumorskih celicah pa povzroči reverzibilno mitotićno blok. drog je mitoze sinhronizacijo akcijske bloki mitoze z inhibicijo svoje naloge z vezavo na citoplazemskega predhodnikih mitotičnega vretena v tkivni kulturi in vitro tumorskih celic. Predpostavlja se tudi, da citotoksičnosti vinkristina zaradi njegovega učinka na membranah tumorskih celic v mitotičnega cikla v Gi fazi.
Farmakokinetika in presnova. Vinkristin iz krvnega obtoka se hitro porazdeli v telesnih tkivih z vezavo na oblikovanih elementih krvi, zlasti rdečih krvnih celic in trombocitov. V velikem številu CNS zdravila ne prodre. V in vitro pogojih je razvidno, da H-vinkristin zelo hitro (30-40 s) prodre v sevu levkemija celic P-388. Ta vključitev radioaktivnega markerja pojavi zaradi aktivnega transporta, kot je v veliki meri odvisna od temperature okolice inhibiramo in metaboličnih strupov in strukturni analog. Pripravek smo nato postopoma veže s proteinom, pri čemer je skupna akumulacija in pripadajoči drog v občutljivih celice levkemije hitreje kot pri odporen. To kaže znatno afiniteto za albumin, A in B, krvnega globulina.
Vinkristin se presnavlja v jetrih in izloča pretežno v urinu zhelchyu- odpraviti le 10% formulacije. 1/3 odmerka se izloči z blatom na dan, preostalih 2/3 - 72 ur v glavnem v obliki metabolitov.

Uporaba in odmerjanje. Intravensko tedenskih intervalih postopoma naraščajočih odmerkih do 0,00005-0,00015 g / kg. V prvem tednu 0,00005 g / kg, drugi - v 0.000075 g / kg, tretji - na 0,0001 g / kg, v četrti - pri 0.000125 g / kg, nato pa 0,00015 g / kg. Po doseganju remisije 0,00005-0,000075 g / kg na teden.

zdravila akcijski. Vinkristin zavira levkopoezo, je učinkovita pri razvoju odpornosti na drugih citotoksičnih zdravil.

indikacije. Akutne levkemije pri otrocih, limfosarkom, Ewingov sarkom.

kontraindikacije. Ni nameščen.

Možni neželeni učinki. izpadanje las, parestezije, nevrotični bolečine, levkopenija, ataksija, povišana telesna temperatura, poliurija, disurija, ulcerozni stomatitis, slabost, bruhanje, apetit poslabšanje in izguba teže.

Zdravljenje zapletov in zastrupitve. Glej. vinblastin.