Ifolem

Ifolem (Ifolem)

Mednarodni in kemijsko ime: Ifosfamide- N, 3-bis (2-kloroetil) tetrahidro-2H-1, 3, 2-oxazaphosphorin-2-amin-2-oksid;

Osnovni fizikalno-kemijske lastnosti: Homogen bel kristaliničen prah brez nečistote stranke;

struktura 1 viala Ifolema vključuje ifosfamid 1000 mg;

druge komponente: Manitol.

Oblika sprosti zdravilo. Liofiliziran prašek za raztopino za injiciranje.

Farmakoterapevtska skupina. Antineoplastičnih sredstev. Alkiliranje del.

Oznaka ATC L01A.A06.

zdravila akcijski. Alkilacijo citostatično izpeljano oksazafosforinov. Protitumorsko dejavnost je zaradi ifosfamida alkirovaniem Nukleofilne centri polimernih biomolekul, vključno DNK krši njen nastanek in delovanje. Blokira mitotska delitev tumorskih celic. poškodbe DNK pogosto prihaja v fazah G₁ in G₂ celičnega cikla. Metabolično aktiviranih encimov (fosfoamidazy) v jetrih in tumorskih tkiv s hidroksilacijo ogljikovim atomom v obroču s prihodom nestabilnega 4-gidroksiifosfamida ki hitro preide v stabilno 4-ketoifosfamid in, po odprtju obroča, - 4-karboksiifosfamid. Okyshleniya hloretilnyh stranske verige in naslednji postopki vodijo do nastanka dealkirovaniya dehloretilfosfamida in dehloretiltsiklofosfamida. Vmesne aktivni metaboliti alkiluyut DNA, da se tvori triestri in prečne vezi med verigami.

Farmakokinetika Ifolema.

Farmakokinetika je značilna nasičenost s povečanjem odmerka. Po enkratnem intravenskem dajanju 5 g / m² Koncentracija v plazmi se zmanjša Bieksponentni z razpolovnim časom 15 ur v zaključni fazi in rekuperiranje 61% odmerka v nespremenjeni vide- pri nižjih dozah (1,6-2,4 g / m²) Odstranjevanje monoekspotencialni poteka z razpolovnim časom približno 7 ur, del nespremenjenega zdravila v urinu je zmanjšana za 4-5-krat (12-18%) odmerek.

Indikacije za uporabo.

Neoperabilna maligni tumor občutljiv na ifosfamida, vključno z:

pljučni rak;

rak jajčnikov;

testisov tumorja;

rak dojke;

rak materničnega vratu;

rak pankreasa;

sarkoma mehkega tkiva;

tumorjev pri otrocih (sarkom, Wilmsov tumor, nevroblastom, zarodnih celic tumorje, maligni limfom).

Zdravilo se običajno uporablja v povezavi z drugimi zdravili.

Postopek uporabe in odmerek.

Zdravilo lahko dajemo intravenozno v razdeljenih odmerkih (vsak odmerek dajemo 30 minut) 3-5 dni. Razdelka odmerek je 250-300 mg / kg. Za netrajno infuzije (30 minut) Ifolem razredčimo v 500 ml Ringerjeva raztopina, slana raztopina ali raztopino dekstroze.

Za kontinuirano infuzijo (24 ur) Ifolem damo v dnevni dozi 125-200 mg / kg, čemur sledi premor 3-5 tednov. Ko infuzije 5 dni Ifolema odmerka zmanjša na 80 mg / kg / Suta. Interval med ciklusi 3-5 tednov pod nadzorom vzorcev periferne krvi in ​​raven resnosti možnih neželenih učinkov. Za 24-urni infuzijsko raztopino Ifolema razredčimo v 3 litre 5% raztopino dekstroze ali fiziološko raztopino. Za ohranjanje sterilnosti raztopine je treba uporabiti v 24 urah. Raztopino zdravila ni treba shranjevati v hladilniku, kjer se ohranja svojo kemijsko stabilnost za dolgo časa.

Stranski učinek.

Na delu gastrointestinalnega trakta in jeter: slabost in bruhanje, ki lahko zmanjša ali začasno imenovanje antiemetiki. V redkih primerih - nenormalno delovanje jeter, ki so najbolj mogoče po predhodni obdelavi in ​​etopozid cisplatin.

Od hemopoezo sistem: inhibicija medularni hematopoeze in spreminjanje vzorcev periferne krvi. Levkopenija (do 700-3600 / mm³) Je običajno opazili na 8-10 in dan od začetka lecheniya- trombocitopenijo. (Cene za podaljšanje v periferni krvi teče v naslednjih 8 dni)

Od sečil: okvarjeno delovanje ledvic, povečana raven kreatinina in sečnine v plazmi, cistitis. V odsotnosti pravočasno diagnosticiranje in preprečevanje, še posebej pri otrocih, se lahko pojavijo simptomi, ki so značilne za Fanconijevo sindrom: alkalni urin, proteinariya, glikozurija, gipoaminoatsiduriya (zvišan krvni glutation, treonin in serin), fosfatariya.

Od živčnega sistema: encefalopatija (dezorientacija, zamotnitev zavesti), ki praviloma je prenosljivi.

Dermatološke reakcije: po dogovoru alopecija.

drugi: zmanjšana imunost, motnje spolne žleze funkcije.

Uporaba Ifolema kot večina protitumorskih zdravil je povezano s tveganjem za razvoj sekundarnih tumorjev (kasneje zapleti terapija).

Kontraindikacij.

hipoplazija Huda kostnega mozga;

okvarjeno delovanje ledvic;

Pravica kršitev odtoka urina;

hypoproteinemia;

nosečnost;

preobčutljivost na ifosfamida;

Nosečnost in dojenje (v času zdravljenja preklicana).

Preveliko.

simptomi: označen s hitrim in ostrimi pogoji glavnih stranskih učinkov.

zdravljenje: Simptomatsko, z obvezno uporabo UROMITEKSAN.

Značilnosti uporabe. Zdravljenje Ifolemom je treba opraviti v povezavi z uvedbo UROMITEKSAN za preprečevanje urotoksichnym učinke. Bolniki z izbiro enega ledvic odmerkov Ifolema izvede posamično. To je mogoče izvesti s kemoterapijo prej kot 3 mesece po nefrektomiji. Pred zdravljenjem Ifolemom potrebno nadaljevati pretok urina v primeru njene kršitve, razkužila kronično okužbo, izvede popravek kršitve presnove vode elektrolitov.

Ženske se svetuje, da uporabljajo kontracepcijo med zdravljenjem in še vsaj 3 mesece po diplomi.

V primeru zgodnje zdravljenje cisplatin lahko povečajo neželeni učinki Ifolema (krvi in ​​nefrotoksičnega).

Da bi preprečili in zmanjšali resnost neželenih učinkov, je treba redno izvajati preiskave krvi in ​​urina, spremljanje diurezo, pravočasno simptomatsko zdravljenje: antiemetiki v začetnih fazah lecheniya- s hudo levkopenijo mora imenovati transfuzijo in, če je navedeno, antibiotiki in / ali antimikotiki.

Interakcija Ifolemas drugih drog. Ifolem združljiva z drugimi zdravili proti raku. Povečuje hipoglikemično delovanje antidiabetikov. Medtem ko je uporaba alopurinol Ifolema okrepljeno zaviralni učinek na kosti in sredice hematopoeze.

Pravila in pogoji shranjevanja. Shranjevanje posušenega praška pri sobni temperaturi, ki ni višja od 25 ° C, dosega otrok.

Priprava raztopine je treba shranjevati v hladilniku pri + 4-8 ° C.

Rok - 2 leti.