Tenipozida

Video: Kako sem začel Mikuni VM26

tenipozida - Teniposidum.
Besede: epipodofilotoksinskih, VM-26, Vumon.
Priprava rastlinskega izvora podophyllin derivatov skupine, pridobljen z ekstrakcijo aktivnih snovi iz Podophyllum peltatum rastlin družine BERBERIDACEAE. V svoji sestavi vključuje podofilotoksin, a-in p-peltatiny.
S tem kemijsko strukturo 4-demetil-epipodofilotoksinskih-9- (4,6-0- 2-teniliden-p-D-glkzhopiranozid). To je polsintetski derivat naravnega podofilotoksina izdelka. V znanstveni literaturi je okrajšava za zdravila -. «VM-26"
Kemijska struktura, izvor in biološka aktivnost je zelo podobna vepesid (etopozidom). Oba zdravila imajo nizko molekulsko maso, slabo topen v vodi in omejeno stabilnost v raztopini.
Kljub podobno kemijsko strukturo in isti mehanizem delovanja, in tenipozid vepezide v eksperimentu, in v kliniki pokazala drugačen spekter antitumorsko učinkovitost.
Mehanizem delovanja. Tenipozid, tako kot drugi zamud podofilotoksin mitotične delitve tumorskih celic metafazo, ustvarjanje blok G: zaviranje in s tem vstopa celic v mitozo. Tako je mitotični indeks in ustrezno proliferativna aktivnost tumorskih celic znatno zmanjšano, kar se kopičijo v fazi G2. Tako je rast in razvoj tumorjev so inhibirana. Zdravilo vodi do počitnice obveznice tuljav DNK in prekinitev njenega razmnoževanja, saj je antagonist topoizomeraze II - encim, odgovoren za sukanje in komunikacijske DNK vijačnic.
Farmakokinetika in presnova. Po intravenski drog dovolj dolgo kroži v krvi postopoma veže na beljakovine v plazmi, in nato na beljakovine različnih organov in tkiv. Tako kot večina drugih tsitosgatikov, izloči skozi ledvice. Izločanje upočasnila - 3 dni z urinom se dodeli 40% injiciranega zdravila predvsem v obliki metabolitov in samo približno 10% v nespremenjeni obliki. Plazemski in ledvični očistek upočasnila. Koristen izdelek je sposobnost, da prodre skozi krvno-možgansko pregrado. 
Po absorpciji zdravila notranjosti je precej visoka (do 50% X v encimov prebavnega trakta ne spremenijo njegove aktivnosti.
Indikacije za uporabo zdravila. Glavna indikacija cerebralna tumorja - rezultati uporabe teniposid so bili podobni tistim pri uporabi in Natulan karmustin (do 52% primerov). Učinek dobimo tudi limfomov, raka na mehurju in raka jajčnikov, nevroblastoma, klamidije.
Občutljivost na mehurju drog tumorje - intravensko povzroči popolno regresijo 32%, delni - pri 22% bolnikov v zgodnjih fazah bolezni. Ko je učinkovitost nižjih tekočih procesov.
Znatno povečanje protitumorsko aktivnost opaziti uporabo različnih shem v tenipozidom polychemotherapy.
Doziranje in upravo. Tenipozid lahko dajemo intravenozno, intravezikalno in noter. Uporabi več del zdravljenja:
Intravensko 30 mg / m na dan za 3-5 dni na vsake 3-4 tedne. Za skupno ne več kot 150 mg / m2.
Iv 100-150 mg / M21 enkrat na teden.
Znotraj 30 mg / m na dan 5 dni na 3-4 tedne.
Stranski učinek. Skoraj 50% bolnikov v obdobju zdravljenja opazili zaviranje krvi, je največje znižanje števila belih krvničk praznuje 2. okrevanje teden - tretji teden. Levkopenija in trombocitopenija so reverzibilni.
Intravensko, pride tenipozidom prebavne motnje, kot so slabost, bruhanje, driska pri 10-15% bolnikov, in zaužitje skoraj 55%, medtem ko je v 23% razvije stomatitis.
Alopecija je navedeno v 30-35% primerov. Prikaz palpitacije, aritmija, fterialnoe zmanjšanega tlaka, zlasti kadar jih dajemo zdravilo intravensko. V redkih primerih - periferna nevropatija.
kontraindikacije. Hudih motenj srca, jeter in ledvic funkcijo, nosečnost, dojenje, inhibiciji hemopoezo.
Oblika in skladiščenje za javnost. Proizvedeno v ampulah, ki vsebujejo 0,05 g (50 mg) zdravila v obliki 1% raztopine - 5 ml. Shranjujte v hladnem in temnem prostoru na seznamu B.
Zdravilo se proizvaja in izvaža v ZDA, Mehiki in multinacionalni gospodarski družbi "Pharmacia in Upjohn."