Derivati ​​4- in 8-hidroksikinolina in naftiridin - Klinična farmakologija

Droge v tej skupini so galoido- in troderi vatov hidroksikinoline. Delujejo predvsem na gram-negativne flore in imajo tudi antiprotozojsko učinek (griža amebe, Giardia, Trichomonas, balantidiums). Kljub različno kemijsko sestavo in strukturo droge v tej skupini so ponavadi pomanjkanja navzkrižne odpornosti na antibiotike.
Po farmakokinetičnih lastnostih so hidroksikinolin derivati ​​razdeljeni v dve skupini: slabo absorbirajo (enteroseptol, meksaform, meksaza, intestopan) in dobro absorbira iz gastrointestinalnega trakta (5-NOC).
Vendar pa se po dolgotrajni dajanje zdravil prve skupine steče v krvi v zadostni količini in pojava stranskih učinkov. Dodeljena hidroksikinolin brsti predvsem v aktivnem stanju, ki se uporablja za zdravljenje bolezni sečil.
Enteroseptol učinkujejo proti E. coli, gnitja bakterij, patogeni amoebic in bacillary grižo. Praktično ne absorbira iz gastrointestinalnega trakta, tako da ustvarja visoko koncentracijo v lumnu črevesja, ki se uporablja tudi v kirurgiji za črevesno sterilizaciji pred kirurškim posegom na ta organ. Enteroseptol nizko toksičnost, vendar je sprejem lahko dispeptičnimi pojavov, ponavadi na 2. ali 3. dan sprejema, kot tudi yodizma simptomi: izcedek iz nosu, kašelj, bolečine v sklepih, kožni izpuščaji. Zaradi prisotnosti joda v sestavi enteroseptol je nazadnje kontraindicirana v hipertiroidizma.
Enteroseptol del kompleksa pripravkov: dermozolona (kombinacija z prednizona) meksaforma (fenantralinom kombinaciji z bromidom in oksifenoniya) meksaza (kombinacija z bromelain, pankreatin in digidroholievoy kisline).
Enteroseptol prikazano enterokolitis, grižo, amebonositelstve, encimske in gnitja dispepsijo diaree-, ki se uporablja za preprečevanje napenjanja in okužb pred operacijo na črevesju.
Zaradi stranskih učinkov (diareja, nevritis, mielopatija, poškodbe vidnega živca) hidroksikinolin Derivati ​​jekla, uporabljenega manj pogosto.
Nitroxoline (5-LCM) je zdravilo, ki velja za najmanj strupene primerjavi z drugimi hidroksikinolina.
Ima širok spekter delovanja proti grampozitivnim (S. aureus, S. pyogenes, Enterococcus, diplokok, Corinebacterium) in gram negativni (P. vulgaris, Salmonella, Shigella, P. aeruginosa) infekcijam, kot tudi glive (C. albicans).
Nitroksolin zelo topen v vodi in se dobro absorbira. Skoraj vse sesali znesek droge izloča nespremenjena skozi ledvice, kar ima za posledico visoko koncentracijo ne le v krvi, ampak tudi v ledvicah. Slednja je zlasti pomembna, saj nitroksolin vpliva na vse povzročitelje urogenitalnega trakta in velja za eno izmed najbolj učinkovito sredstvo uroseptic. To je zlasti pomembno, če so patogeni odporne proti antibiotikom. Z nitroksolinu so navadno občutljivi. Zdravilo prodre tudi v tkivo, še posebej v tkivu prostate.
Uporablja se za akutne in kronične okužbe sečil (pielonefritis, cistitis, uretritis), prostatitis, po operacijah v organih sistema, drugih bolezni, ki jih povzročajo občutljivi nitroksolinu flore povzročil. Zdravilo ni priporočljivo za mlajše otroke.
Nalidiksinske kisline (nevigramon, saje) Z naftiridin derivat. Nanaša se pridrži drog v odsotnosti občutljivosti patogena za večino antibiotikov aktivne zoper Gram-negativne bakterije ali njihovo intolerance. Gramu pozitivni koki, (Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae), priprava patogenih anaerobi nima nobenega učinka. Nalidiksinske kisline lahko nastopajo v dvojni baktericidna in bakteriostatični agent.
Zaužitju nalidiksinske kisline hitro absorbira iz gastrointestinalnega trakta. Ker je nalidiksinske kisline ni topen v vodi, ne prodrejo v tkivo. Največjo vsebnost ITS opazili v ledvicah. Če to ledvice v nespremenjeni obliki in v obliki metabolitov (aktivne oblike okoli 10%). Nalidiksinske kisline hitro biotransformacija v telesu. To ima antibakterijsko aktivnost oksinalidiksovaya kislino. Uporaba nekaterih zdravil, kot tudi pH urina lahko vpliva na vsebino nalidiksinske kisline v urinu (npr uporaba natrijevega bikarbonata poveča svojo raven). Zato lahko celotna izločanje nalidiksinske kisline in njenih metabolitov v urinu variira od 50 do 100%.
Nalidiksinske kisline je v terapevtskem odmerku v žolču kot običajne funkcije jeter in odpoved jeter in delne blokade žolčevodov. Ko je funkcija ledvic potrebno odmerek popravek. Ko peroralno dajanje 1g nalidiksinske kisline, ki je njena največja koncentracija v krvi določimo po 2 urah in je 47,2 mcg / ml in 80% jih je v aktivni obliki in 20% - na metabolite. Zdravilo veže na krvne proteine ​​70-90% T / t 90-100 minut. Povprečna terapevtski odmerek je 0,5 g (kapsula ali tableta) dajemo 4-krat na dan (v resnih primerih, 1 g odmerek).
Med stranskimi učinki naj bi se imenoval dispeptičnimi motnje, glavobol, omotica, prehodno zmanjšanje ostrine vida, fotofobija, in alergijskih reakcij in hepatotoksičnost, photodermatosis.
Nalidiksinske kisline je prikazan na okužbe sečil, preprečevanje infekcije med operacijami na ledvicah in mehurju, holecistitis, enterokolitis, otitis.
Če nenormalnih jeter in ledvic funkcij, inhibicijo respiratornega centra ženskam v prvih 3 mesecih. nosečnost in otroci do dveh let, se zdravilo brez recepta.
Pipemidinovaya kislina (pimidel) se nanaša na derivate hidroksikinolin in ima visoko antibakterijsko aktivnost v okužbe sečil, ki jih Proteus in P. aeruginosa zlasti povzročajo. Zdravilo selektivno zavira sintezo DNA v bakterijah. Spekter antibakterijsko aktivnost zajema skoraj vse povzročitelje okužb sečil - večino gram-negativne in nekatere gram pozitivne bakterije. Zdravilo nima nobenega vpliva na glivice, Amoeba, na tubercle bacillus. Št navzkrižne odpornosti tvorjen pipemidinovoy kisline z drugimi antibiotiki. Tam je sinergija pimidelya z rifampicinom, kolistin, gentamicin.
Norfloksacin pripada več aktivnih uroantisepticheskim sredstvi.