Izbira zdravil proti malariji - Klinična farmakologija

Video: Rational Farmakoterapija v Pediatrics v oktobru 2016

Drogo izbere parazitnih bolezni
malarija
Učinkovito zdravljenje tega trpljenja mora biti usmerjena v obliki patogena, ki so tako v krvi in ​​v tkivih. Bolezen je predlagano v vročinskih bolnikih, ki so ali so pred kratkim obiskali tropskih območij, kjer je našel malarija. Diagnozo potrdimo z detekcijo v razmaz rdečih krvnih celic, ki vsebujejo Plasmodium falciparum. Ugotovljene dve obliki bolezni: 1) relativno benigni - mimovozečih zvišana in nagnjeni k večkrat relapsa, ki jo povzroča P. vivax, P. ovale, P. malariae, in 2) napredovanje - iz maligni tok, ki brez zdravljenja pogosto konča na smrt in se imenuje P. falciparum.
V ponovljenih malarije napadov proizvaja delno imunosti proti njej, kar prispeva k lažji pretok bolezni, vključno pri ponovni okužbi. Posamezniki, ki nimajo imunosti proti malariji, je bolezen bolj huda, da zahteva bolj aktivno in preventivne ukrepe, če je to potrebno.
Droge. Za zdravljenje malarije, uporabili vrsto aktivnih zdravil: derivate 4-aminokinolin (klorokina, amodiaquine, nivahin, Plaquenil), 8-aminoquinolines (primakinom), kinin, progvanila (pirimetamina) sulfonamidov.
4-aminoquinolines vplivajo na sposobnost parazita, da absorbira eritrocitov hemoglobina, ki vsebuje potrebne za razvoj Plasmodium aminokislin motijo ​​delovanje DNK tudi. Ta zdravila so dobro absorbira v črevesju, 50% veže na krvne proteine ​​in koncentriramo v različnih tkivih (jetra, ledvice, vranico, oči). 4-aminoquinolines počasi izločijo nespremenjeni sostoyanii- ta proces pospešimo pri kislem urinu. Priprave nizke strupenosti, ampak včasih so dispepsija, glavobol, dermatitis. Podaljšano zdravljenje možni toksični učinki na oči, še posebej mrežnica. Nosečnost se ne šteje kontraindikacija za njihovo uporabo.
8-kinolin (primakina) deluje na mitohondrijih parazitov, zlasti tiste oblike, ki se razvijejo v jetrih. Če dajemo zdravilo dobro absorbira, njihova koncentracija v krvi doseže maksimum pri 6 CH hitro metabolizira, zmerno koncentrirali v tkivih. Pri zdravljenju 8-aminoquinolines lahko pojavijo dispepsijo, metemoglobinemijo, hemolitična anemija, zlasti pri posameznikih z genetsko določenega pomanjkanjem glukoza-6-fosfat dehidrogenaze pomanjkanje eritrocitov.
Progvanil (pirimetamina) bigvanid je inhibirana encim, ki pretvarja folat v folinske (pretežno parazitnih celic, ne pa v človeških tkivih). Dobro absorbira iz črevesja in se veže primarno na plazemske proteine, ki niso koncentrirane le v tkivih. Neželeni učinki zdravila je dispepsija.
Zdravljenje. Klinične manifestacije malarije - posledica preoblikovanja malarijo parazita prisotne v rdečih krvnih celicah. Najbolj učinkovit v tem primeru, 4-aminoquinolines, kot klorokinom. Bolniki, ki nimajo imunosti proti malariji, prejeli tridnevno potek zdravljenja. Menijo: klorokina (0,6 g v prvem sprejem po 6 urah - 0,3 g, nato pa 0,3 g / dan 2 dni), amodiaquine (0,6 g v prvem sprejemu, nato pa pri 0 4 g na dan 2 dni). Pri posameznikih z delno imunostjo je dovolj en odmerek klorokina (0,6 g). Obolevnosti bolezni s P. falciparum, ki teče z visoko temperaturo, medtem ko lahko nevarna kome zahtevajo parenteralno dajanje klorokina (0.3 g intramuskularno vsakih 6 ur) povzročena z prednizolon (ali deksametazon). Za popolno ozdravitev malarije s P. falciparum, dovolj terapevtskih posegov nad simptomatičnih manifestacij bolezni povzročajo. V drugih oblikah bolezni zahteva uničenje ne le rdečih krvnih celic, ampak tudi oblik jetrnih Plasmodium. Slednje se lahko doseže s primakinom. Standardni tečaj zdravljenja traja 14 dni. Hkrati pa je tveganje za hemolitično anemijo. Če je mogoče, pojdite na oralno zdravljenje.
Preprečevanje kliničnih znakov malarije poteka zlom nespolno eritrocitnih oblike plazmodij. Priprave je treba redno dajemo dolgo ohrani zadostno koncentracijo v krvi drog. Ti so se začeli, da se na dan pred prihodom v območju, kjer je malarija prevladuje, se jemljejo zdravila še 6 tednov. Po prenehanju morebitnega stika z nosilcem patogena.
Za profilaktično terapijo: klorokvinom - 0,15 g za prvi sprejem in nato 0,3 g 1 nedelyu- amodiaquine - 0,2 g za prvi sprejem, nato pa 0,4 g 1 nedelyu- pirimetamina - 25 mg enkrat, čemur sledi 25 mg 1-krat na teden.
Odpornost pirimetamina lahko pojavijo v različnih oblikah Plasmodium falciparum. Odpornost klorokin lahko pojavijo pri P. falciparum. V teh primerih uporabo pirimetaminom z sulfonamidov. Možno je tudi uporaba kinina, čemur sledi 0,5 g dajemo sulfadimethoxine in 25 mg pirimetaminom.