Derivati ​​Phenylalkanoic kisline v revmatičnih in avtoimunskih bolezni - Klinična farmakologija

Voltaren - diklofenak natrij nanaša na derivat phenylalkanoic kisline.
Voltaren ima močno protivnetno, analgetično in antipiretik učinek in tudi možnost, da inhibira agregacijo trombocitov. Glavni mehanizem delovanja je inhibicija prostaglandinov Voltaren sintetaze - encim sistema se nanaša na biosintezo prostaglandinov. Da je ta učinek posledica Voltaren, da se kopičijo v vnetje in protivnetnim učinkom. Primerjalni klinični študiji in Voltaren indotsida je pokazala, da je prva ni slabša od drugega protivnetno aktivnostjo, vendar ima minimalen vpliv na gastrointestinalnega trakta, ki se razlikuje od drog zgoraj naštetih.
Voltaren voljo v tabletah po 25 mg prevleke, odporne proti želodčnemu soku (to pojasnjuje svojo šibko dražilne učinke na želodčni sluznici), zato je absorpcija aktivne snovi začne šele v dvanajsternik, toda v 30. minuti dosegel največji koncentraciji kot v plazmi. Voltaren se izloči z urinom in žolčem. Zaradi dejstva, da je 95,7% zdravila se veže na serumske proteine, kot salicilne kisline, istočasno dajanje Voltaren in acetilsalicilne kisline vodi do hitrejše izločanje iz telesa Voltaren.
Voltaren prve 3 dni imenuje navznoter 25 mg 3-krat na dan ali po obroku, se odmerek poveča na 100-150 mg. Trajanje zdravljenja v bolnišnici v povprečju 40 dni. Postavka odmerek - od 3000 do 6000 mg.                                                                                                                      
Pri zdravljenju z visokimi odmerki Voltaren označeno glavobol, epistaksa in mikroskopskih hematurija, alergijske izpuščaji.
propionska kislina
Prvi derivati ​​propionske kisline, ki se uporabljajo pri revmatičnih bolezni je ibuprofen - 1, 2- (4-izobutil-- fenil) -propionske kisline.
Ibuprofen je dober analgetik in protivnetne lastnosti minimalnym®. Bil je zlasti pritegnila pozornost v povezavi s individualizacije in selektivnosti smislu in] dobro prenaša in odsotnost draženje gastrointestinalnega trakta, tudi pri daljši, dolgotrajno dajanje. Glavni mehanizem delovanja ibuprofena je njegova sposobnost, da zavira sintezo prostaglandinov.
Ibuprofen je dobro absorbira iz želodca in ima relativno kratko razpolovno dobo -. Približno 2 uri absorpcija nekoliko zmanjša ob drog po obroku. Približno 99% te vode je vezan na plazemske proteine. Ibuprofen izhaja iz urina in žolča.
Ibuprofena, ki so v dražeje 200 mg, enkratne odmerke 200 in 400 mg zagotavlja terapevtsko koncentracijo pri pripravi krvi.
Zdravilo se daje na 200 mg 4-5 krat na dan. Vendar pa je v zadnjih letih, se je izkazalo, da je bolj primerno enkratni odmerek 400 mg, čeprav je povprečna dnevna doza 1200-1600 mg.
Resni neželeni učinki pri zdravljenju ibuprofena ni označena. Prednost ibuprofena pred aspirin in druga nesteroidna protivnetna zdravila je bolje prenaša (še posebej, če sočasno gastrointestinalne bolezni), čeprav in- pri nekaterih bolnikih opazili gastralgija, slabost in glavobol. Obstajajo posamezne informacije o razvoju prebavil krvavitev, napade astme pri bolnikih, ki imajo astmo se pojavile pri uporabi aspirina. so poročali tudi pojav strupenih slabovidnosti, hitro izginjajo, da se odstranijo zdravilo. Pomembno je omeniti, da še vedno ni našel mutagenih lastnosti zdravila, zaradi česar je ibuprofen zdravilo izbire za zdravljenje nosečnic, ki trpijo zaradi revmatizma.
Naproksena (Naprosyn) 2,6-metoksi-2-naftilpropionovoy kisline.
Mehanizem delovanja naproksena je še vedno slabo razumljen. Pri živalih in sklepnim tkivom bolnikov z revmatizmu in vitro so pokazale, da naproksen zavira sintezo prostaglandinov. Naproksena stabilizira tudi lizosomska membrano kot preprečuje sproščanje lizosomalnih encimov, ki pri imunološka reakcija tkiva povzroča škodo.
Naproksen ima izrazito protivnetno in analgetično ukrepanje. Slednje se kaže predvsem zmanjšanje izločanja hidroksiprolina v urinu pacientov z vnetnimi boleznimi vezivnega tkiva, pri čemer naproksena. Protivnetni učinek naproksena in indotsida veliko močnejši od učinka aspirina in fenilbutazon.
Naproksena se hitro in popolnoma absorbira iz gastrointestinalnega trakta, ki se doseže največja koncentracija v plazmi v 2-3 urah, ne glede na način dajanja (oralno ali rektalno). Z plazemski albumin veže 98-99% zdravila. Razpolovni čas v plazmi naproksena v obeh metod uporablja enak in je 12-15 ur. Za rektalno uporaba naproksena izključiti njegove učinke na jetra, zaradi danke venskih pleksusa je prednostno vnese slabše vena cava, poleg tega pa ne vpliva na želodčne sluznice.
Ravni naproksena serumskih povečuje v neposrednem sorazmerju s povečanjem odmerka do 500 mg. Nadaljnje povečanje odmerka zdravila ne spremlja povečanje koncentracije v krvi, ampak samo podpira že doseženo raven. To povečuje pred in izločanje zdravila, ki se lahko razloži z dejstvom, da gre za očitno nasičenje plazemskega albumina, ki se veže na naproksen, tako da obstaja več prost, nevezanega zdravila, ki se hitro izloči skozi ledvica. To pojasnjuje tudi minimalne strupene učinke naproksena v primerjavi z salicilatov v prevelikem odmerku.
Sesalni naproksen razlikuje glede na naravo sprejem in vrste hrane. Po prevzemu zdravila na ozadju magnezijevega oksida ali aluminijevega hidroksida upočasnila hitrost absorpcije naproksena.
Naproksen vstopi v posteljico nosečnic za 20-30 minut po dajanju. Materino mleko je 1% serumske koncentracije zdravila.
Približno 98% naproksena izloča v urin, od katerih je 10% odmerka - nespremenjeno, in 60% - kot metabolitov (glukoronidov, C6-desmetilnaproksen). Od 0,5 do 2,5% odmerka najdemo v blatu zaradi sproščanja naproksena v žolč.
Naproksena, ki so v 250 mg tablete, ki se običajno daje 2-krat dnevno po obroku, 250 mg. Povprečni dnevni odmerek 500 mg, če je potrebno, odmerek lahko poveča na 750-1000 mg.
Absolutne kontraindikacije za zdravljenje naproksen ne obstaja. Vendar pa bi bilo ne imenujejo naproksena pri bolnikih z akutnim peptične razjede, nosečnice, matere med otroki, ki dojijo, pri bolnikih z okvarjeno jetrno funkcijo, srca in ledvic. Naproksen pri zdravljenju skoraj našel svoje stranske učinke. Vendar, če lahko trajanje njegovega sprejema pri uporabi svečke pojavi nelagodje s strani prebavil (teže in bolečine v trebuhu, bruhanje, zgaga, driska, napihnjenost), glavobol, omotica, šumenje v ušesih, rahlo pekoč občutek.