Pamiredin

Pamiredin (Pamiredin)

Skupne značilnosti:

Mednarodni in kemijsko ime: pamidronska kislina 3-amino-1-hidroksipropiliden-1, 1-bisfosfonska kislina;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Liofilizirana prašek bel ali skoraj bel;

Sestava. 1 viala Pamiredina obsega 30 ali 90 mg pamidronata dinatrijevega;

Druge sestavine: manitol.

Oblika sproščanja zdravila.

Liofiliziran prašek za raztopino za intravensko infuzijo.

Farmakoterapevtska skupina.

Sredstva, ki delujejo na strukturo kosti in mineralizacijo. Bisfosfonati. Pamidronska kislina. KODA PBX M05V A03.

zdravila akcijski.

farmakodinamika.

Pamidronska kislina pripada skupini bisfosfonatov, ki so inhibitorji resorpcije kosti.

Terapevtska dejavnost pamidronata je povezana z antiosteolizischnym delovanja.

Dinatrijev pamidronat v terapevtskih koncentracijah inhibira resorpcijo kosti, vendar to ne vpliva na tvorbo kosti in mineralizacije procesov. Vpliv na presnovo kosti z neposrednim protiresorpcijsko bisfosfonati učinek, povezan s kostno tkivo. Neposredno komunicira s kalcijevim fosfatom (hidroksiapatita) in kaže inhibitorni učinek na tvorbo in raztapljanje mineralov v kosteh.

Pamidronata zavira osteoklastno predhodniki migrirajo v tkivo kosti in pretvorbo v osteolizo, ki povzročajo resorpcijo kosti. Preprečuje osteolize pri malignih tumorjev povzroča, zmanjša resnost hiperkalcemija pri bolnikih z rakom in povzročil njeno klinične manifestacije.

Pri bolnikih s kostnimi metastazami (pretežno osteolitična narava) malignih tumorjev in večkratno uporabo mielomom pamidronat preprečuje ali upočasni napredovanje sprememb okostja ter posledice (zlomov, kompresijo hrbtenjače, hiperkalcemije, uporabo radioterapijo in kirurgijo), zmanjša resnost bolečine s kostnimi lezijami povzročajo . Poleg standardnega antineoplastično terapijo pamidronata upočasni razvoj kostnih metastaz, obstoječe spremembe stabilizira, spodbuja razvoj na teh področjih osteosclerosis.

Vplivajo pamidronat hiperkalciemijo pri bolnikih z rakom.

Ko hiperkalcemije pri bolnikih z rakom, ki uporabljajo pamidronat normalizirajo vsebnost kalcija v plazmi v 3 - 7 dni od začetka zdravljenja, ne glede na vrsto tumorja in metastaz. Intenzivnost kalcija normalizacijo učinek odvisna od njegove prvotne koncentracije v krvni plazmi. Uporaba pamidronata omogoča lajšanje simptomov hiperkalciemijo (anoreksija, omotica, bruhanje, moten duševni dejavnosti).

Glavobol vlogo pri kalcija homeostaze v telesu pripada ledvice. Pri večini bolnikov s hiperkalciemijo opazili dehidracijo, da pred začetkom zdravljenja morate obnoviti ravnovesje vode.

Klinične izkušnje z pamidronata pri zdravljenju bolnikov z rakom s hiperkalcemija retransmisiji omejeno, toda ko ponovna uporaba opaža podobna reakcija, kot v prvem, razen za poslabšanje bolnikovega zdravstvenega stanja v zvezi z napredovanje raka.

Vpliv pamidronata za zasevki v kosteh in multipli mielom.

Klinične študije pri bolnikih s kostnimi metastazami, ki so skupaj z litična dejavnost, in pri bolnikih z multiplim mielomom je pokazala, da je uporaba pamidronata zmanjša resnost hiperkalcemije, patološkega stopnjo zlomov, število primerov, ki zahtevajo obsevanje kostnih metastaz, preprečeno stiskanje hrbtenjače.

S tem se zmanjša intenzivnost bolečine. Pri uporabi kompleksnega antitumorsko terapijo in pamidronata dne smo identificirali upočasnitev napredovanja kostnih metastaz, značilnosti in proces stabilizacije v krajih sclerosis lezij.

Vpliv pamidronata s Pagetovo boleznijo.

Uporaba pamidronata s Pagetovo boleznijo je privedla do pozitivne ocene, s so bile ponovljene infuzije tako učinkovit kot primarni.

Pozitivna reakcija je bila, in pri bolnikih, ki se niso odzvali na etidronata in kaltsitond.

Klinično in biokemični remisije je navedeno v kostnem scintigrafijo opravljeno in potrjeno z zmanjšanjem ravni hidroksiprolina v fosfataze urina in alkalne v krvnem serumu. Pozitiven učinek so preučevali tudi biopsije kosti. splošno izboljšanje stanje so opazili tudi pri bolnikih s hudo boleznijo.

Farmakokinetika.

Koncentracija pamidronata v krvni plazmi hitro narašča po začetku infuzije in tudi hitro zmanjša po diplomi. plazemska razpolovna doba doba je 0, 8 ur enaki ravni zdravila v doseženi z 2 krvjo - 3 h. Z intravenozno infuzijo v odmerku 60 mg na uro maksimalno zadrževanje pamidronat v plazmi je na kazalo razdaljo okoli 10 nmol / ml

180 ml / min.

Ko je intravenska infuzija približno 20-55% pamidronska kislina iz dobljene odmerka izloči z urinom v 72 urah v nespremenjeni obliki. Poleg tega je večina od pamidronata se izloči v 24 urah.

Preostali znesek zadrži v telesu na neurejenih uro, s številom dolge zatrimanogo pamidronata v telesu ni odvisen od odmerka (15-180 mg), kot tudi od hitrosti infuzije (1, 25-60 mg / dan). Kopičenje pamidronata v kosti, ni omejena na zmogljivosti svojih povezav in je odvisna izključno od kumulativnega odmerka zdravila.

Izločanje pamidronata v urinu je dvofazno. pamidronata komunikacija z serumske proteine ​​je relativno majhen (približno 54%), vendar tako, da je 95% eksogenega kalcija zraste do 5 mm.

Vvazhayuchi je, da pamidronat dajemo 1-krat na mesec, je akumulacija zdravilo ne pričakuje, da bodo poročali.

je potrebno motnje prilagajanja odmerka jeter in ledvic, če dotrimuvannya priporočila v zvezi z upravo.

indikacije.

Metastaze raka na kosteh in diseminiranim plazmocitomom;

hiperkalcemija z malignimi tumorji povzročili;

Pagetova (osteitis deformirajoči) bolezen.

Postopek uporabe in odmerek.

Pamiredin predpisana za počasno intravensko dajanje.

Priporočila o količinah razlikujejo v primerih hiperkalciemijo malignosti, litičnih kostnih metastaz, diseminiranim plazmocitomom in Pagetovo boleznijo.

Zdravilo je prepovedana uporaba kot bolusna injekcija, se lahko uporablja le v obliki infuzije v solnih raztopin za intravensko dajanje, ki ne vsebuje kalcija (v sterilni fiziološki raztopini ali 5% vodne raztopine dekstroze). Da bi preprečili lokalno reakcijo, je treba uvesti iglo v relativno veliko veno.

Koncentracija aktivne učinkovine v raztopini za infundiranje ne sme presegati 90 mg / 250 ml in hitrost infuzije - ne več kot 60 mg / uro (1 mgminut). trajanje infuzije - 2 uri.

Priporočilo o hiperkalciemijo odmerka pri bolnikih z rakom.

Priporočeni celotna doza odvisna od količine kalcija v krvni plazmi in resnosti hiperkalciemije. To naj bi odstop fiziološke raztopine za ugotavljanje ravnovesja vode v telesu. Odmerek dajemo 90 mg v 500 ml raztopine infuzija s hitrostjo, ki ni višja od 22, 5 mg / g.

Priporočilo se nanaša na odmerek, navedene v tabeli.

Zmanjšanje vsebnosti kalcija v krvi je ugotovljeno v 24-48 urah po injekciji je zmanjšanje najvišja raven doseženo v 3-7 dneh.

Ko je nivo kalcija ne zmanjša za 2 dni, drugi infuzijo.

Priporočilo glede odmerka za zasevki v kosteh in multipli mielom.

Pri zdravljenju pretežno litičnih kostnih metastaz in multiplim mielomom

Priporočeno za infuzijo za enkratno uporabo drog v odmerku 90 mg 1 čas za en mesec, lahko bolniki, ki prejemajo kemoterapijo 3 tedne intervale se uporablja tudi za pripravo 1 vsake 3 tedne.

Priporočilo se nanaša na odmerek, navedene v tabeli.

* Pri bolnikih, ki prejemajo kemoterapijo, 1 vsake 3 tedne.

Priporočilo se nanaša na odmerek, ko Pagetova bolezen.

Priporočilo se nanaša na odmerek, navedene v tabeli.

Pravilo raztopine za injiciranje.

Suha snov, kar je v plastenki, je treba najprej raztopimo v sterilno vodo za injekcije (10 ml). Snov je treba popolnoma raztopi, raztopino - za transparentna, ne da bi dele ali obori. Nato dobljeno raztopino dodatno razredčili z 0 9% natrijevega klorida ali 5% vodno raztopino dekstroze za intravensko dajanje. Raztopina se lahko uporablja v roku 24 ur medtem ko vzdržujemo pri sobni temperaturi (15-30 ° C).

Stranski učinek.

Neželeni učinek zdravila je blagi in prehodni. Najpogostejši neželeni učinki - asimptomatski hipokalcemije in drisko (dvig telesne temperature z 1 - 2 stopinji), ki se razvijejo v prvih 48 urah po infuziji. Fever ponavadi izzveni sama po sebi in ne potrebuje zdravljenja. Akutni učinki so gripa, navadno na prvo infuzijo.

Neželeni učinki, ki so najbolj pogosti:

Hipofosfatemija, gipomagniyamiya;

bolehnost, mrzlica, utrujenost, plima;

bolečina, pordelost, oteklina, flebitis na mestu injiciranja;

prehodna bolečina v kosteh, artralgija, mialgija;

generalizirana bolečina, anksioznost in glavobol;

slabost, bruhanje.

Veliko manj:

bolečine v trebuhu, zaprtje, driska, dispepsija;

omotica, nespečnost, zaspanost, parestezije, letargija, vidne halucinacije;

konjunktivitis, uveitis, iridociklitis, steklorit;

hipertenzija, simptomatska hipotenzija, srčno popuščanje;

anemija, limfopenija, levkopenija, trombocitopenija;

izpuščaj, srbenje, anafilaktične reakcije;

hipokaliemija, hiperkaliemija, gipernatriyamiya.

V nekaterih primerih:

gastritis;

hematurija, odpoved ledvic.

Kontraindikacij.

Preobčutljivost za pamidronata ali bisfosfonati, ali druge sestavne dele, ki so del preparata- hudo ledvično okvaro (očistek Kretinina <30 мл/минут).

Preveliko.

Pri uporabi povečano dozo priporočenega možnem prehodne hipokalcemije (parestezija, tetanus, hipotenzija). V tem primeru se je izkazalo, intravenskim dajanjem kalcijevega glukonata.

Značilnosti uporabe.

Pamiredin ni mogoče uporabiti kot bolusna injekcija, intravenske infuzije curka, lahko pride do lokalnih vnetnih reakcij. Priporočena počasno intravensko injekcijo v sterilni 0 9% fiziološko raztopino ali 5% raztopino dekstroze. Za pripravo raztopine je bila uporabljena rešitev, ki vsebujejo kalcij. se ne sme uporabljati skupaj z drugimi bisfosfonati pamidronatom.

mora biti ustrezno obnovo vodne bilance pred začetkom zdravljenja Pamiredinom.

Priporočljivo redno spremljanje delovanja laboratorija in kliničnih študij, ki so pokazale o stanju delovanja ledvic, še posebej, če neodnorazovyh tečaji infuzijsko daljšem času in z anamnezo ledvične bolezni. Če je delovanje ledvic (očistek kreatinina 30-90 mg / min) je zdravilo dajemo v ne več kot 20 mg / uro (90 mg na 4 ure).

Zato je potrebno nadzorovati vodno ravnovesje (količino urina, telesne teže)

ravnovesje elektrolitov, vsebina kalcija in fosfata.

Za prisotnost anemije, levkopenijo, trombocitopenijo, hematološke redno študij.

Kadar dajemo raztopino natrijevega klorida, ki smo ga uporabili za pripravo infuzije raztopine drog, pojav ali poslabšanje srčnega popuščanja pri bolnikih, dovzetne za to.

Trajanje terapevtskega učinka lahko razlichnoy- hiperkalciemija pri ponovnem več tretmajev. Klinične izkušnje kažejo, da

zdravilo je lahko manj učinkovit pri povečanju število programov zdravljenja.

Ne uporabljajte zdravila za zdravljenje otrok, nosečnic in žensk, ki doji.

Pri uporabi lahko Pamiredina vrtoglavico in zaspanost. Med zdravljenjem, da se prepreči morebitno škodljivih dejavnosti, ki so povezane s povečano koncentracijo in potrebujejo hitre reakcije, vključno z ne vozijo vozil in upravljanje strojev.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili. Pri uporabi pamidronata z drugimi zdravili proti raku interakcij droge niso opazili.

Pri uporabi skupaj, dodamo učinki kalcitonina in pamidronat drog in nivo kalcija v serumu zmanjšuje hitreje hiperkalciemije.

Ni treba predpisane z drugimi difosfonati, kot tudi uporabo za pripravke raztopine, ki vsebujejo kalcij.

Pogoji in pogoji.

Hranite izven dosega otrok, pri temperaturi 15-30 ° C

Rok - 3 leta.

Ne uporabljajte po pretečenem roku.