Bondronat

Bondronat (Bondronat)

Video: Bondronat® koncentrat prigotuvannya rozchinu іnfuzіy do 6 mg / 6 ml 6 ml viale iz №5

Mednarodni in kemijsko ime: ibandronska kislina, 3- (N-metil-3- (metilpentilamino) -1-hidroksipropan) -1, 1-difosfonske kisline, natrijev monohidrat;

Osnovne fizikalne in kemijske lastnosti: Brezbarvna, bistra raztopina, brez vidnih nečistoč;

Sestava. 1 viala (6 ml) pripravka vsebuje 6, 75 mg natrijevega ibandronata monohidrata 6 mg ibandronske kisline;

druge sestavine: natrijev klorid, koncentrirana ocetna kislina, natrijev acetat, voda za injekcije.

Oblika sproščanja zdravila. Koncentrat za raztopino za infundiranje.

Farmakoterapevtska skupina. Sredstva, ki delujejo na strukturo kosti in mineralizacijo. Bisfosfonati. Oznaka ATC A06 M05V.

Video: Življenje Lekarna predpisi

zdravila akcijski.

farmakodinamika. Ibandronska kislina - zelo vsebujoč dušik bisfosfonat inhibitor resorpcije kosti in osteoklastov aktivnost. To ima posebno selektivni učinek na kosti zaradi svoje velike afinitete do kostne mineralne komponente. Zavira osteoklastno aktivnost in zmanjša pogostnost skeletnih zapletov malignih bolezni.

Ibandronska kislina zmanjšuje osteoklasti povezani tumorji javnost rastne faktorje, da inhibira proliferacijo in invazijo tumorskih celic, ki kažejo sinergistični učinek z taksanov in vitro. Ibandronska kislina preprečuje razgradnjo kosti zaradi blokade funkcije spolnih žlez, retinoidov, neoplastične procesov in ekstraktov tumorjev vnese vivo. Zavira endogene resorpcije kosti ter pospešuje izločanje radioaktivno označenega tetraciklin, ki je bil pred tem uveden v kostno tkivo.

Ne krši mineralizacijo kosti pri odmerkih znatno višji od farmakološko učinkovit.

Ko hiperkalcemije ibandronske kisline inhibitorni učinek na tumorsko povzročeno osteolizo in sočasna procesa hiperkalciemije tumorja spremlja zmanjšanje koncentracije kalcija v krvnem serumu in izločanja kalcija z urinom. V večini primerov je vsebnost kalcija v krvi normalnega v 4 - 7 dni po injekciji.

Ibandronska kislina preprečuje razvoj novih zmanjšuje rast kostnimi metastazami, ki so že prisotni, s čimer se zmanjša incidenco skeletnih zapletov, intenzivnosti bolečine, potrebe po radioterapiji in kirurgiji za metastaz v kosteh.

Ibandronska odziv na dozo kislina inhibira tumorsko osteolize, kot je določeno z označevalci resorpcije kosti (piridinolin deoksipiridinolin).

Farmakokinetika. Koncentracija kislina ibandronska v plazmi krvi poveča v sorazmerju z dozo dajemo zdravilo.

Distribution. Po vstopu v sistemsko cirkulacijo ibandronska kislina hitro veže v kosti ali izloči z urinom. 40-50% od količine zdravila, ki kroži v krvi prodre tudi v kostno tkivo in v njem kopiči. Ker plazemske beljakovine se veže približno 85%.

Presnova. Ni podatkov o presnovi ibandronske kisline pri živalih in ljudeh.

Umik. Ibandronska kislina izvira iz krvnega obtoka z absorpcijo kosti (40 - 50%), je prikazana ostalo v nespremenjeni obliki preko ledvic.

Povprečna razpolovna doba giblje med 10-60 ur. Začetne koncentracije zdravila v plazmi hitro zmanjša in doseže 10% maksimalne vrednosti po 3 ure po intravenskem dajanju.

Intravensko, so ibandronske kisline v presledkih po 4 tednih opazili 48 tednov pri bolnikih z metastatskim kostne lezije sistem kumulacije. Skupni očistek ibandronske kisline 84 - 160 ml / min. (. Približno 60 ml / min pri zdravih ženskah po menopavzi) Ledvični očistek je 50 - 60% od celote, je odvisno od očistka kreatinina. Razlika med celotnega ledvičnega očistka in prikazuje pripravo absorpcijo kosti.

Farmakokinetika pri posebnih primerih.

Postanite. Biološka uporabnost in farmakokinetika ibandronske kisline niso odvisni od spola.

Race. Ni podatkov o klinično pomembnih medetničnih razlik med bolniki azijske in evropske dirke za distribucijo ibandronske kisline. O bolnikih so afriške podatki dirke nezadostna.

Bolniki z ledvično insuficienco. Ledvični očistek ibandronske kisline pri bolnikih z različnimi stopnjami ledvične odpovedi odvisna linearno na očistek kreatinina. Pri bolnikih z zmerno ledvično okvaro (kreatinina 30 ml / min.) Za prilagoditev odmerka ni potrebno. Pri bolnikih s hudo okvaro ledvic (kreatinin 30 ml / min.), Ki se pridobiva 0, 5 mg intravensko splošno in zunajledvičnega ledvičnega očistka se zmanjša za 67%, 77% oziroma 50%.

Bolniki z insuficienco jeter. Ni podatkov farmakokinetika ibandronske kisline pri bolnikih z okvaro delovanja jeter. Jetra ne bo bistveno sodelujejo pri potrditvi ibandronske kisline, ki se ne presnavlja in izloča ledvice in absorpcijo s kostnega tkiva. Tako se ne zahteva bolniki z odmerkom korekcijskega funkcija oslabljena jeter. Ker vezavo ibandronske kisline pri terapevtskih koncentracijah z zanemarljivimi proteine ​​plazme (85%), je malo verjetno, da hypoproteinemia pri hudih jetrnih bolezni privede do klinično znatnega povečanja v prosti koncentracijo zdravila.

Starejši starost. Preučevali farmakokinetični parametri niso odvisni od starosti. Ker se ledvična funkcija z leti zmanjšuje, to je en sam dejavnik, ki ga je treba upoštevati (glej. Oddelek "Bolniki z ledvično insuficienco").

Otroci. Ni podatkov o uporabi Bondronata pri bolnikih, mlajših od 18 let.

indikacije.

Metastatskim lezije kostnega tkiva, ki je posledica raka dojke za zmanjšanje tveganja patoloških zlomov, zmanjša bolečino, hiperkalcemije, kar zmanjšuje potrebo po radioterapijo bolečine in nevarnosti zlomov.

Hiperkalciemija malignosti.

Postopek uporabe in odmerek.

Video: Tamіflyu, oralnoї suspenzії v prahu, 12 mg / ml v flakonі №1

Zdravilo se običajno uporablja v bolnišnici in injiciramo intravensko 1 - 2 uri. po predhodni vzrejo.

Metastatski bolezni kosti:

6 mg intravensko 1 uro. vsake 3 - 4 tedne. Preparat je razredčen v 500 ml 0 9% raztopine natrijevega klorida in 500 ml 5% raztopine dekstroze.

Hiperkalcemije malignosti:

Bondronat uporablja le kot 1-2 urni intravenski infuziji. Zdravljenje Bondronatom je treba začeti šele po primerno hidracijo 0, 9% raztopina natrijevega klorida. Odmerek je odvisen od resnosti hiperkalciemije. Bolniki s hudo hiperkalciemijo (serumski albumin-korigovany kalcijevega 3 mmol / l ali 12 mg / dl) 4 mg dajemo enkrat. Bolniki z blago hiperkalcemija (albumina-serumskega kalcija korigovany < 3 ммоль/л или < 12 мг/дл) однократно вводят 2 мг. Максимальная разовая доза – 6 мг не приводит к усилению эффекта.

Z malo učinka po prvem odmerku ali v ponovitve hiperkalciemija lahko ponovno uvedbo zdravila.

Koncentracija albumina-korigovanogo kalcija izračunano za formulo: kalcij v serumu (mmol / l) - [0, 02 x albumin (g / l)] + 0, 8 ali serumski kalcij (mg / dl) + 0, 8 x [4 - albumina (g / dl)].

Če lahko uporabljen odmerek zdravil po 2 mg ali 4 mg večkratno dajanje zdravila skozi 18. - 19. dni. Če dajemo zdravilo v odmerkih 6 mg ponovne zdravila se lahko izvede po 26 dneh.

Preparat je razredčen v 500 ml 0 9% klorida in 500 ml raztopine natrijevega 5% dekstroze in damo 2 uri.

Posebna priporočila glede odmerjanja.

Bolniki z okvaro ledvic

Prilagajanje odmerka ni potrebno (glejte. Poglavje "Farmakokinetika pri posebnih primerih").

Bolniki z ledvično insuficienco

Pri bolnikih z blago ledvično okvaro ni treba prilagajati odmerka (očistkom kreatinina 30 ml / min.). Če očistkom kreatinina 30 ml / min. Odločitev o imenovanju Bondronata mora temeljiti na individualni oceni tveganja / koristi (glej. poglavje "Farmakokinetika pri posebnih primerih").

Age. ni treba prilagajati odmerka.

Stranski učinek.

Intravensko, lahko zdravilo hiperkalcemija opazili dvig telesne temperature, lahko tudi glavobol, driska, astenija, gripopodobny sindrom (vročina, mrzlica, osalgiya, mialgija). V večini primerov so ti simptomi ne zahtevajo posebno obravnavo in izginejo same v nekaj urah ali dneh. V redkih primerih - nevralgija, stomatitis, bronhospazem pri bolnikih s aspirinom povzročene astme.

kontraindikacije. Preobčutljivost za ibandronsko kislino ali katero koli drugo sestavino zdravila, ki ga želite.

Nosečnost in dojenje.

Starost otrok (ni kliničnih izkušenj).

overdose. Informacije o akutnem prevelikem ne Bondronata. Po morebitni toksični učinek na jetra in ledvice so potrebni za nadzor delovanja teh organov. V primeru hipokalcemije je treba izvesti zdravljenja s kalcijevim glukonata.

Značilnosti uporabe.

Z uporabo nego pri bolnikih z očistkom kreatinina manj kot 30 ml / min, tudi pri visoki občutljivosti do drugih bisfosfonatov.

Zdravilo je le za intravensko uporabo, ne more vstopiti vnutrearterialno in naj se izogibajo stiku z okoliško tkivo.

Bondronat razredčimo le v 500 ml 0 9% raztopine natrijevega klorida in 500 ml 5% dekstroza, izdelek ni mogoče razredčiti v solne raztopine.

Med treba zdravljenje nadzorovati delovanje ledvic, vsebino serumskega kalcija, fosforja in magnezija.

Izogibajte se pretirani hidracijo pri bolnikih s tveganjem, povezanih z obtočil neuspeh.

niso bile izvedene klinične študije o vplivu zdravila na sposobnost vožnje avtomobila ali drugih (potencialno nevarnih) mehanizme.

Otroci. Varnost in učinkovitost Bondronata pri bolnikih, starih ni pokazala do 18 let.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili. Farmakokinetične študije interakcij pri ženskah v postmenopavzi so pokazale, da ni nobene interakcije z zdravili tamoksifen ali hormonsko nadomestno terapijo (estrogenom). Ni bilo interakcije s katerim koli sočasno prejme Melphalanom / prednizolonom pri bolnikih z multiplim mielomom.

Ibandronska kislina ne vpliva jetrnih izoencimov P₄₅₀. Vezava na beljakovine v plazmi je zanemarljiva ob drog. Ibandronska kislina pridobljeni preko ledvic in ni predmet biotransformacije procesov. Ibandronska izločanje kisline pot ne vsebuje nobenega prometnega sistema, ki sodelujejo pri odstranjevanju drugih zdravil.

Pravila in pogoji shranjevanja. Hranimo izven dosega otrok pri temperaturi, ki ni višja od 30 ° C. Rok - 5 let.