Mikosist infuzijska raztopina

Mikosist infuzijska raztopina (Solutio Mycosyst pro infusionibus)

Mednarodni in kemijsko ime: Flukonazol;

2 - (2, 4-difluorofenil) -1, 3-bis (1R-1, 2, 4-triazol-1-il) -2-propanol;

Osnovne fizikalne in kemijske lastnosti: Brezbarvna oziroma skoraj brezbarvna, bistra raztopina;

Sestava. 100 ml raztopine, ki vsebuje 200 mg flukonazola (2 mg / ml);

druge sestavine: natrijev klorid, voda za injekcije;

Oblika sproščanja zdravila. Raztopina za infundiranje

Farmakoterapevtska skupina. Protiglivična sredstva za sistemsko zdravljenje. Derivati triazola. Oznaka ATC J02A C01.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Zaradi svoje kemijske sestave pripada triazolam flukonazol in anti-glivično zdravilo je sistemski ukrep. Mi smo občutljivi na njej flukonazol P blokov glivična citokroma₄₅₀-odvisnih encimov, kar vodi do motenj sintezo ergosterola v celičnih membran glivic.

Flukonazol je protiglivično sredstvo širokega spektra, je učinkovit pri sistemskih okužb s Candida in Cryptococcus neoformans povzročajo. To penetrira krvno-možgansko pregrado zagotavlja učinkovito zdravljenje intrakranialnih okužbe.

Poleg tega je učinkovit proti okužbam s Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis Coccidioides immitis povzročajo (vključno intrakranialnih okužbe), kot tudi sevi Microsporum in Trichophyton.

V študijah na živalih je bil flukonazol učinkovit pri zdravljenju endemičnih okužb, ki jih Blastomyces dermatitidis Coccidioides immitis, vključno z intrakranialno okužbo in z okužbo Histoplasma capsulatum pri ljudeh z normalnim in zmanjšanim imunitete povzročajo. Za flukonazola označen s specifično interakcijo s glivični citokrom P₄₅₀, tako da je dnevni odmerek 50 mg flukonazola ne vpliva na koncentracijo testosterona odraslih moških in koncentracijo steroidov pri ženskah v rodni dobi.

Farmakokinetika. Ko peroralno in intravensko flukonazol ima podobno farmakokinetiko. Razpolovni čas flukonazola je približno 30 ur, vendar je delovanje ledvic - podaljša.

Pogoj 90% nasičenosti th ravnotežna pojavi pri 4-5 urah (ob uporabi 1-krat dnevno). Pri običajnem odmerku sprejem dvojno, koncentracija v krvi doseže stanje 90% časa zasičenem ravnotežje na drugačen dan.

11-12% flukonazol vežejo na proteine plazme. Flukonazol prodira lahko v telesnih tekočinah. Ko se koncentracija glivične meningitisa v cerebrospinalni tekočini stanosit 80% koncentracije v krvi. Koncentracija flukonazola v slini, izmečka in plazmi zdravih prostovoljcih isti. Koncentracija v vseh plasteh kože, kot koncentracije v krvi.

Flukonazol se izloča predvsem preko ledvic, sečnega izhod 80% zdravila v stalnem stanju in 11% v obliki metabolitov.

Indikacije za uporabo. Zdravljenje sistemskih okužb:

- Sistemska kandidiaza: candidemia, razširjajo kandidiaza (poraz endokarditis, trebušne organe, dihala, orgle vida, sečila).

- Kriptokokni okužbe dihal, kože in sluznice in kriptokokni meningitisa.

preprečevanje:

- Kriptokokni okužbe pri bolnikih z AIDS-om in bolnikih z oslabljenim imunskim sistemom drugih etiologij.

- Mikoz, npr orofaringealna kandidoza, pri bolnikih, ki prejemajo citotoksične spojine ali radioterapijo.

Druge označbe:

- Zdravljenje kandidoze ali kriptokokoza, vključno pacientov v stanju imunskega depresije zaradi imunosupresivno, citostatiki zdravljenjem, presaditve organov ali zdravljenja z antibiotiki.

Postopek uporabe in odmerek. Dnevni odmerek flukonazola je odvisen od vrste okužbe in njene resnosti. Zdravljenje je treba nadaljevati do popolnega izginotja simptomov in normalizacije laboratorijskih parametrov.

Ponavadi, kriptokokni meningitis in ponavljajoča žrela kandidiaza bolnikov z AIDSom zahtevajo dolgotrajno zdravljenje.

Predčasna prekinitev zdravljenja vodi do relapsa.

Odrasli.

- Začetni odmerek candidemia in preostali diseminirano sistemsko kandidoze je 400 mg na prvi dan in en dan pri 200-400 mg na dan. V primeru kandidoze, da obstaja nevarnost za življenje, lahko dnevni odmerek doseže 800 mg. Trajanje zdravljenja je odvisno od klinične slike.

- V kriptokokni meningitis in kriptokokni okužbe na drugih mestih na prvi dan predpiše 400 mg, nato 200-400 mg enkrat na dan.

- Za okužbe, ki ogrožajo življenje, ki ga Cryptococcus neoformans povzroča vsak dan, lahko en sam odmerek 800 mg. Trajanje zdravljenja je odvisno od kliničnega učinka in rezultatov pridelkov, vendar v primeru kriptokokni meningitisa vsaj 6-8 tedne.

- Da bi preprečili ponovitev kriptokokni meningitisa pri bolnikih z AIDS-om na koncu zdravljenja mora iti na dnevnem vnosu flukonazol 200 mg odmerek, dolgotrajno zdravljenje.

V hudo imunsko pomanjkljivostjo se zdravilo lahko damo v daljšem časovnem obdobju.

- Da bi preprečili orofaringealne kandidiaze bolnikov z AIDS-om po končanem zdravljenju, daje tedensko v 150 mg zdravila. V pogojih preprečevanje imunskega dušenja kandidiazo izvaja dnevnih odmerkih 50-400 mg. Povečano tveganje za sistemske okužbe, na primer, v primeru resnega in dolgotrajno nevtropenijo, običajni odmerek je 400 mg. Zdravilo je predpisana za nekaj dni pred predvidenim pojavom nevtropenije, in po nevtrofilcev poveča na 1.000 / mm³-, nadaljevati zdravljenje z flukonazolom za en teden.

otroci

Odmerek in trajanje tečaja, kot tudi za odrasle, določena individualno glede na klinično sliko in izid mikobiologicheskogo raziskave. Ponavadi je flukonazol jemati enkrat na dan. Otroci se ne sme predpisati odmerek, ki presega največjo dovoljeno odmerek za odrasle.

Ko sluznice kandidoze: prvi dan do 6 mg / kg telesne teže, ki mu sledi 3 mg / kg na dan.

V sistemski kandidiazi in kriptokokni okužbe: odvisno od resnosti obolenja morali 6-12 mg / kg na dan.

preprečevanje

Ko imunodeficialni navaja dajemo 3-12 mg / kg na dan, odvisno od resnosti fazi nevtropenijo.

Zmanjšanje dnevni odmerek za otroke z okvarjenim delovanjem ledvic se izračuna na enak način kot pri odraslih (glejte. Spodaj).

Dojenčki, mlajši od 4 tedne

V prvih dveh tednih življenja, zdravilo je treba injicirati v vyshevkazanomu dobivajo vsak tretji dan, to je vsakih 72 ur preko počasnega izločanja flukonazola za dojenčke telesa. V tretjem in četrtem tednih življenja, enak odmerek vsak drugi dan, to je vsakih 48 ur.

Starejši

Pri normalnem delovanju ledvic dodeljen običajnih odmerkih. Na zmanjšanje ledvične funkcije, ko je očistek kreatinina < 50 мл/минут, дозы необходимо снизить (см. ниже).

Z zmanjšanjem delovanja ledvic (odrasli in otroci)

Odmerke je treba zmanjšati glede na stopnjo okvare delovanja ledvic, odvisno od očistka kreatinina, odmerek, ali pogostost sprejema se izračuna po naslednji shemi:

Očistka kreatinina Doziranje

(Ml / min)

> 50 običajni odmerek enkrat dnevno

< 50 половина обыкновенной дозы, один раз в сутки

Na redni dializo en običajen odmerek po vsakem dializo

Odvisno od bolniku dajemo zdravilo oralno ali intravensko v obliki infuzije (maksimalne hitrosti infuzije od 10 ml / min).

Prehod iz intravenozno za oralno dajanje in obratno izvedemo brez spreminjanja dnevnega odmerka, t.j. dnevni odmerek ni odvisna od načina dajanja. V 100 ml infundiranje raztopina vsebuje 200 mg flukonazola v 0 9% raztopino NaCl z ionsko sestavo, ki ustreza 15 mmol Na⁺ in 15 mmol Cl. V pogojih, ki zahtevajo omejitve natrijevega vnosa ali telesni tekočini, treba upoštevati ionsko sestavo infuzije.

Raztopina za infundiranje

Flukonazol raztopina za intravenozno infuzijo je dobro povezano s temi rešitvami:

Inf. glucosi 20%;

Inf. salina;

Inf. glucosi cum kalio (1000 ml vode za injekcije, 3, 8 g kalijevega klorida, 33, 75 g brezvodne glukoze, 5 m 0,1 N klorovodikovo kislino);

Inf. natrii hydrogencarbonici (1000 ml vode za injekcije, 13 g natrijevega bikarbonata);

Infusamin;

Izotonična raztopina natrijevega klorida.

Flukonazol lahko dajemo v isti smeri, kjer se uvaja ena od rešitev zgoraj omenjenih.

Kljub temu, da je izraz nezdružljivosti ni bilo opaziti, da ni priporočljivo, da se pomešajo z drugimi rešitvami flukonazola.

Stranski učinek. Na splošno bolniki prenašajo flukonazol.

Med možnimi neželenimi stranskimi učinki pogosto pojavijo se prebavne motnje, kot so slabost, bruhanje, bolečine v spodnjem delu trebuha, povečano nastajanje plinov v črevesju, driska.

Možna kožni izpuščaj.

Simptomi iz centralnega živčnega sistema, na primer, mogoče glavobol.

V nekaterih primerih, zlasti v hudih težkih bolezni (npr tumorji, AIDS), so bili do kršitve krvi, ledvic ali jeter, zdravljenje s flukonazola razmerjem teh simptomov, tako da ni bilo mogoče povečati in njihov klinični pomen.

Jeter in žolčnika načine: hepatotoksičnost, včasih s smrtnim koncem, povečane ravni alkalne fosfataze, bilirubina, transaminaz.

Opazili so anafilaktične reakcije v posameznih primerih.

Kontraindikacij. Povečana občutljivost na flukonazol in azolnih derivatov.

Vstop v kombinaciji s terfenadinom, če dnevni odmerek flukonazola, znaša ali presega 400 mg.

Sočasna uporaba cisaprida.

Preveliko. Potrebno simptomatsko zdravljenje.

Prisilna diureza poveča stopnja izločanja skozi pochki- trichasovoy hemodializo zmanjša plazemsko koncentracijo pri 50%.

Značilnosti uporabe. V nekaterih primerih lahko pride do anafilaktične reakcije. Zdravljenje se lahko začne, preden so rezultati mikobiologicheskogo in (ali) laboratorij za raziskave v prihodnosti pa bi lahko bili potrebni pri izbiri določenega protiglivičnimi zdravili v skladu z rezultati.

Če se med zdravljenjem s flukonazolom delovanje jeter poslabša, je potrebno opraviti temeljit pregled bolnika za izključitev bolezni jeter. Kljub temu, da je huda hepatotoksičnost redko poteka, in njihova povezava z flukonazolom zdravljenje še ni opredeljeno s pojavom znakov bolezni jeter je treba prekiniti zdravljenje s flukonazolom. Po prekinitev zdravljenja hepatotoksičnih učinkov Flukonazol je reverzibilna.

Če se med zdravljenjem sistemskih okužb pride do panjev, je dovolj, da se zagotovi strogo spremljanje bolnikov ter poslabšanje kožnih izpuščajev, s prihodom Stevens-Johnsonov sindrom ali toksična epidermalna nekroliza, bullosa izpuščaj, eritem multiformni eksudativni je treba zdravljenje prekiniti.

Bolniki s pridobljeno imunske pomanjkljivosti težnjo, da kažejo podobne kožne reakcije. To je bilo opaziti pri bolnikih z AIDS-om, flukonazol ali ob drugih zdravil, lahko povzroči luščenje kožne spremembe. Če ste kot pojavijo kožne reakcije pri bolnikih s sistemsko ali invazivno glivično okužbo je treba skrbno spremljati za bolne, v primeru železniških bullosa poškodb ali pojav eritem multiformnim eksudativno je treba takoj prekiniti zdravljenje s flukonazolom.

Ko sočasna uporaba terfenadina in flukonazol odmerkih, ki ne enako 400 mg, je treba strogo spremljanje bolnikov.

nosečnost

Nosečnice flukonazol se lahko izda le v primeru glivičnih okužb, ki ogrožajo življenje, in pod pogojem, da je terapevtski učinek obravnavati kot bolj pomembno kot preprečevanje škodljivih učinkov na plod.

dojenje

Flukonazol prehaja v materino mleko v enaki koncentraciji kot v krvi, tako da je obdobje zdravljenja dojenja kontraindicirana.

Vpliv na sposobnost za stroje.

To ne vpliva na sposobnost vožnje in upravljanje z drugimi mehanizmi.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili. Peroralni antikoagulanti tipa kumarin.

Lahko poveča protrombinski čas (12%), s pojavom modrice, nos in (ali) krvavitve iz prebavil, melena, hematurija, zato pa je treba imenovati peroralnih antikoagulantov spremljati protrombinski čas.

Peroralni antidiabetiki izhaja sulfanilmocheviny

V študijah na zdravih prostovoljcih, flukonazol povečal urno razpolovno dobo teh zdravil. Kdaj naj sočasna uporaba flukonazola pozorne na možnost hipoglikemije.

hidroklorotiazid

V študijah na zdravih prostovoljcih hidroklorotiazid poveča raven v plazmi flukonazola za 40%. Ko sočasna uporaba flukonazola s tiazidnimi diuretiki je treba upoštevati to dejstvo, ni pa treba spremeniti odmerek flukonazola.

fenitoin

Flukonazol bistveno poveča koncentracijo fenitoina v krvi. Medtem ko je treba imenovati za spremljanje ravni fenitoina v krvi.

rifampicin

Pri dodeljevanju bolnikov flukonazol, ki prejemajo dolgoročno rifampicin, je AUC flukonazol absorpcije zmanjša za 25% in razpolovni čas izločanja - 20%.

rifabutin

S hkratno uporabo naraščajočih ravni rifabutina plazme. Pri teh bolnikih je bila pogostnost pojavov uveitis, tako bolnikih, ki jemljejo kombinacijo zdravil, je treba skrbno preučiti.

ciklosporin

Pri bolnikih z presaditev kostnega mozga imenovanju flukonazola 100 mg na dan ni pomembno spremenila ravni ciklosporina v krvi. Pri bolnikih z ledvično presaditve namen 200 mg flukonazola na dan poveča koncentracijo ciklosporina v krvi. Priporočljivo je, da spremlja ciklosporin kri pri sočasni uporabi ciklosporina z flukonazola.

teofilin

V s placebom kontroliranih študijah interakcijah plazemskega očistka teofilina po dodelitvi flukonazola znižala v povprečju za 18% za 14 dni v odmerku 200 mg. Skrbno spremljanje bolnikov, ki prejemajo velike odmerke teofilina, in s pojavom simptomov toksičnih učinkov je treba zmanjšati odmerek teofilina.

peroralni kontraceptivi

Dnevni vnos 50 mg flukonazola ne vplivajo na raven kombiniranih peroralnih kontraceptivov v krvi zdravih žensk. Dnevni odmerek 200 mg flukonazola poveča za 40% AUC absorpcijo etinilestradiola in 24% AUC absorpcijsko levonorgestrel. Na podlagi teh raziskav, je mogoče domnevati, da je ponovno dajanje flukonazola ne vplivajo na delovanje sledenja.

terfenadin

Ker hkratni sprejem terfenadin in derivatov azola hude nepravilnosti srčnega ritma, ki vodijo do podaljšanja intervala QT, je bila raziskava izvedena terfenadin interakcije z flukonazola. V eni s študijah, v katerih testirani odmerek 200 mg flukonazola, podaljševanje intervala QT bil najden. V drugem, pri čemer je odmerek flukonazola raziskano, da 400 mg in 800 mg, se je pokazalo, da pokazal dnevne odmerke, ki ni manjša od 400 mg znatno poveča plazemske koncentracije terfenadina sočasno zaužije. 400 mg Kontraindicirano rabo in večje odmerke flukonazola v kombinaciji s terfenadin. Pri dodeljevanju flukonazol v odmerkih, ki ne dosežejo 400 mg na dan, da je treba skrbno spremljanje bolnikov.

zidovudin

Dve farmakokinetične študije so pokazale, da je sočasna uporaba zidovudina s flukonazolom skupaj s 20% in 74% povečanje AUC zidovudina. Morda bo treba spremeniti pereglyadi doziranja in zidovudin, in potrebo po spremljanju njegove koncentracije.

benzodiazepini

Flukonazol koncentracija bistveno povečala peroralni uporabi midazolama in povečuje njegovo psihomotorične aktivnosti. Pomnoževanje psihomotorične učinek je bil izrazitejši po peroralni flukonazol sprejem kot med intravensko. V primeru, ko obstaja potreba, da imenuje bolnikov benzodiazepinskih ki jemljejo flukonazol, je morda treba zmanjšati odmerek benzodiazepinov in okrepila spremljanje bolnikov.

cisaprid

Pri bolnikih, ki so sočasno prejeli flukonazol in cisaprid, prišlo do spremembe v srčne funkcije, vključno prišlo torsade de točk. Imenovanje cisaprid pri bolnikih, ki jemljejo flukonazol, je kontraindicirana.

takrolimus

Če se simultano sprejem takrolimusa in flukonazol bolnike opozoriti, povečanje koncentracije takrolimusa v krvi in znaki nefrotoksičnostjo. Treba je zagotoviti strog nadzor bolnikov, ki so sočasno jemali flukonazol in takrolimus.

Sočasno zdravljenje z zdravili flukonazol, ki se izvaja s sodelovanjem presnovi s citokromom P₄₅₀ (Npr, astemizol), lahko spremlja povečanje njihove koncentracije v krvi. Skozi pomanjkanja natančnih informacij je treba določiti previdni pri dodeljevanju teh kombinacij in zagotoviti strog nadzor bolnikov.

Študije preostalih interakcije se izvajajo, tako da bi moral zdravnik vedno spomnim o potencialu flukonazol interakcij z drugimi zdravili.

Pravila in pogoji shranjevanja. Shranjevanje pri temperaturi 15 - 30 ° C.

Rok - 2 leti.

Zdravilo je shranjena v mestu izven dosega otrok!

Zdieľať na sociálnych sieťach:

Príbuzný