Kapsule Mikosist
kapsule Mikosist (Mycosyst kapsula)
Mednarodni in kemijsko ime: Flukonazol;
2 - (2, 4-difluorofenil) -1, 3-bis (1R-1, 2, 4-triazol-1-il) -2-propanol;
Osnovne fizikalne in kemijske lastnosti: 50 mg kapsule: vsebina kapsule - Bel ali skoraj bel prah ali masno poroshkopodobnaya gosto trde želatinske kapsule velikosti № 4, zgornji del - svetlo modro, neprozorna, spodnji deli - bela, neprozorna;
kapsule 100 mg: Vsebina kapsule - Bel ali skoraj bel prah ali poroshkopodobnaya gosto maso v trde želatinske kapsule velikosti № 2, zgornji del - turkizna, neprozorna, spodnji del - bela, neprozorna;
kapsule 150 mg: Vsebina kapsule - Bel ali skoraj bel prah ali poroshkopodobnaya gosto maso v trde želatinske kapsule velikosti № 1 zgornjem delu - modra, neprozorna, spodnji del - bela, neprozorna;
Sestava. 1 kapsula vsebuje 50 mg, 100 mg ali 150 mg flukonazola;
druge sestavine: brezvodni koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat, smukec, povidon, koruzni škrob, brezvodna laktoza, titanov dioksid, želatina, indigo karmin;
Oblika sproščanja zdravila. Kapsule.
Farmakoterapevtska skupina. Protiglivična sredstva za sistemsko zdravljenje. Derivati triazola. Oznaka ATC J02A C01.
zdravila akcijski. farmakodinamika. Med njegova kemična struktura pripada triazolam flukonazol in anti-glivično zdravilo je sistemski ukrep. V občutljivem blokiran citokrom tovrstno gliv flukonazol450-odvisnih encimov, ki vodijo do prekinitve sintezo ergosterola pri glivičnih celičnih membran.
Flukonazol je protiglivično sredstvo širokega spektra, je učinkovit pri sistemskih okužb s Candida in Cryptococcus neoformans povzročajo. Ki prodira skozi krvno-možgansko pregrado zagotavlja učinkovito zdravljenje intrakranialnih okužbe.
Poleg tega je učinkovit proti okužbam s Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis Coccidioides immitis povzročajo (vključno intrakranialnih okužbe), kot tudi sevi Microsporum in Trichophyton.
V študijah na živalih je bil flukonazol učinkovit pri zdravljenju endemičnih okužb, ki jih Blastomyces dermatitidis Coccidioides immitis, vključno z intrakranialno okužbo in z okužbo Histoplasma capsulatum pri ljudeh z normalnim in zmanjšanim imunitete povzročajo.
Za flukonazola označen s specifično interakcijo s glivični citokrom P450, tako da je dnevni odmerek 50 mg flukonazola ne vpliva na koncentracijo testosterona odraslih moških in koncentracijo steroidov pri ženskah v rodni dobi.
Farmakokinetika. Zaužitje in flukonazol dobro absorbira.
Po 1-2 urah po prejemu notranja doseže najvišja raven v krvi razpolovni čas je 30 ur, vendar z zmanjšanim delovanjem ledvic - podaljša. Hkratno sprejem hrane ne vpliva na absorpcijo zdravila. Stanje 90% nasičenja ravnotežno pride pri 4-5 urah (ob uporabi 1-krat dnevno). Pri običajnem odmerku sprejem dvojno, koncentracija v krvi doseže stanje 90% časa zasičenem ravnotežje na drugačen dan.
11-12% flukonazol vežejo na proteine plazme. Flukonazol prodira lahko v telesnih tekočinah. Glivična koncentracija meningitis v cerebrospinalni tekočini 80% koncentracije v krvi. Koncentracija flukonazola v slini, izmečka in plazmi zdravih prostovoljcih isti. Koncentracija v vseh plasteh kože, kot koncentracije v krvi. Med odmerki 50 mg ravni zdravila v rožene plasti flukonazola po 12 dneh je bila 73 g / g in 7 dni po obdelavi - 5, 8 g / g. Po dvotedenskem tečajem, ki vključuje sprejem 150 mg na teden drog flukonazol koncentracije rožene plasti je 23, 4 g / g in po nadaljnjih 7 dni - 7, 1 g / g.
V glivičnih bolezni nohtov, po 4-mesečnega tečaja s tedenskimi sprejemi 150 mg drog flukonazol koncentracije pri zdravih prostovoljcih žebljev je 4, 05 g / g, medtem ko je v obolelih - 1, 8 g / g. Prisotnost flukonazola v nohta je na voljo po 6 mesecih po končanem zdravljenju.
Flukonazol se izloča predvsem preko ledvic, sečnega izhod 80% zdravila v stalnem stanju in 11% v obliki metabolitov.
Zaradi dolge razpolovne dobe, oblika enkratni odmerek zagotavlja sanacije vaginalna kandidiaza, in pri nekaterih drugih glivičnih poškodb našel dovolj sprejem flukonazol enkrat tedensko.
Indikacije za uporabo. Zdravljenje sistemskih okužb:
- Sistemski kandidoze: candidemia, diseminirano kandidozo (srčnim lezije, ustno trebuha, dihal, oči, urinske sistem).
- Kriptokokni okužbe dihal, kože in sluznice in kriptokokni meningitisa.
preprečevanje
- Kriptokokni okužbe pri bolnikih z AIDS-om in bolnikih z oslabljenim imunskim sistemom drugih etiologij.
- Mikoz, npr orofaringealna kandidoza, pri bolnikih, ki prejemajo citotoksične spojine ali radioterapijo.
Druge označbe:
- Zdravljenje kandidoze ali kriptokokoza, vključno pacientov v stanju imunskega depresije zaradi imunosupresivno, citostatiki zdravljenjem, presaditve organov ali zdravljenja z antibiotiki.
- Sluznice kandidoze: žrela, požiralnika, neinvazivna Bronhopulmonalne, candiduria, kandidoze od kože in sluznice, kronični atrofični oralna kandidoza (gobice povzroča protezo).
- kandidiaza kože.
- Bolezni, ki jih dermatofiti, kot so tinea pedis, gladko kožo povzročijo, če lokalni neuspeh zdravljenja.
- Zdravljenje onihomikoze in tinea versicolor.
- Endemične mikoze pri bolnikih z normalnim imunitete: kokcidioidomikoze paracoccidioidomycosis, sporotrichosis in histoplazmoza.
- Zdravljenje in preprečevanje akutnih ali ponavljajočih (tri ali več epizod na uro) vaginalne kandidoze, Candida balanitisa.
Zdravljenje se lahko začne pred rezultati mikološko in (ali), laboratorij za raziskave je v prihodnje pa bi lahko bili potrebni pri izbiri določenega protiglivičnimi zdravili v skladu z rezultati.
Postopek uporabe in odmerek. Zdravilo se jemlje enkrat na dan. Dnevni odmerek flukonazola je odvisen od vrste okužbe in njene resnosti. Zdravljenje je treba nadaljevati do popolnega izginotja simptomov in normalizacije laboratorijskih parametrov. Izjema je akutna vaginalna kandidoza, ki zadostuje za zdravljenje enkratnega odmerka 150 mg zdravila.
Ponavadi, kriptokokni meningitis in ponavljajoča žrela kandidiaza bolnikov z AIDSom zahtevajo dolgotrajno zdravljenje.
Predčasna prekinitev zdravljenja vodi do relapsa.
odrasli
- Začetni odmerek z candidemia, in preostali, ki se razširjajo sistemske kandidoze je 400 mg na prvi dan, in na drug dan - 200-400 mg na dan. V primeru kandidoze, da obstaja nevarnost za življenje, lahko dnevni odmerek doseže 800 mg. Trajanje zdravljenja je odvisno od klinične slike.
- V kriptokokni meningitis in kriptokokni okužbe na drugih mestih na prvi dan predpiše 400 mg, nato pa - 200-400 mg enkrat na dan.
- Za okužbe, ki ogrožajo življenje, ki ga Cryptococcus neoformans povzročajo, lahko en sam dnevni odmerek je 800 mg. Trajanje zdravljenja je odvisno od kliničnega učinka in rezultata pridelkov, vendar v primeru kriptokokni meningitis trajanja zdravljenja - ne manj kot 6-8 tednov.
- Da bi preprečili ponovitev kriptokokni meningitisa pri bolnikih z AIDS-om na koncu zdravljenja mora iti na dnevnem vnosu flukonazol 200 mg odmerek, dolgotrajno zdravljenje.
- Ko žrela kandidiaza običajni dnevni odmerek - 50-100 mg, 7-14 dni. V hudo imunsko pomanjkljivostjo se zdravilo lahko damo v daljšem časovnem obdobju.
- Pri peroralni kandidoze atrofičnega običajni odmerek 50 mg 14 dni, medtem ko se uporabi lokalno antiseptično zdravljenje.
- Ko kandidoza sluznic na drugih mestih, npr ezofagitisa, neinvaziven bronhopulmonarnih okužbe candiduria kože in sluznic kandidoze (razen za vaginalno kandidoze) Običajni dnevni odmerek - 50-100 mg, zdravljenje trajalo 14-30 dni.
- Da bi preprečili orofaringealne kandidiaze bolnikov z AIDS-om po zdravljenju daje tedensko v 150 mg zdravila. V pogojih preprečevanje imunskega dušenja kandidiazo izvaja dnevnih odmerkih 50-400 mg. Povečano tveganje za sistemske okužbe, na primer, v primeru resnega in dolgotrajno nevtropenijo, običajni odmerek je 400 mg. Zdravilo je predpisana za nekaj dni pred predvidenim pojavom nevtropenije, in po nevtrofilcev poveča na 1.000 / mm³-, nadaljevati zdravljenje z flukonazolom za drugo en teden.
- Ko mikoza stopala, goleni ali naklon, povzročena z dermatofiti, kot tudi kandidoze kože enkrat tedensko dajali 150 mg ali 50 mg na dan. Značilno je, da potek zdravljenja je 2-4 tedne, pa je z nogo športnika morda potrebno zdravljenje 6 tednov.
- Za zdravljenje priporočenega dnevnega odmerka tinea versicolor je 50 mg več kot 2-4 tedne, ali 300 mg enkrat na teden za 2 tedna, lahko tretji teden potrebujejo dodatno enkratni odmerek 300 mg. V nekaterih primerih je en sam odmerek 300-400 mg.
- Pri zdravljenju onihomikoze je priporočljivo, da je 150 mg enkrat na teden, je treba zdravljenje nadaljevati, dokler udaril del nohta ne bo v celoti substituirana ozdravljen. Običajno traja 3-6 mesece za ponovno rast od nohta na palcu - v daljšem časovnem obdobju (6-12 mesecev). stopnja rasti nohtov upočasni s starostjo.
- Zdravljenje endemičnih mikoza (paracoccidioidomycosis, histoplazmoze, sporotrichosis) v 1-2 letih 200-400 mg na dan.
- Za zdravljenje kokcidioidomikoze titracije opravi na individualni osnovi, zdravljenje traja 1-2 let.
- Za zdravljenje akutne vaginalne kandidoze je dodeljen en sam peroralni odmerek 150 mg.
- V primeru ponavljajočih se vaginalnih zdravljenja kandidoze je treba ponoviti, da je, v naslednjih 4-12 mesecih jemanja 150 mg zdravila enkrat na mesec.
- Za zdravljenje Candida balanitisa podal dodeli en sam odmerek 150 mg.
otroci
Odmerek in trajanje tečaja, kot tudi za odrasle, določena individualno glede na klinično sliko in izid mikobiologicheskogo raziskave. Flukonazol se običajno jemlje enkrat na dan. Otroci se ne sme predpisati odmerek, ki presega največjo dovoljeno odmerek za odrasle.
Ko sluznice kandidoze: prvi dan do 6 mg / kg telesne teže, ki nadalje - 3 mg / kg na dan.
V sistemski kandidiazi in kriptokokni okužbe, odvisno od resnosti bolezni morali 6-12 mg / kg na dan.
preprečevanje
Ko imunodeficialni navaja dajemo 3-12 mg / kg na dan, odvisno od resnosti fazi nevtropenijo.
Zmanjšati dnevni odmerek za otroke z okvarjenim delovanjem ledvic se izračuna na enak način kot za odrasle (glej. Pod.)
Starejši
Pri normalnem delovanju ledvic dodeljen običajnih odmerkih. Na zmanjšanje ledvične funkcije, ko je očistek kreatinina < 50 мл/минут, дозы необходимо снизить (см. ниже).
Z zmanjšanjem delovanja ledvic (odrasli in otroci)
Odmerek je treba zmanjšati glede na stopnjo okvare delovanja ledvic. Na enodnevnem potek zdravljenja (v primeru vaginalne kandidoze) odmerka se ni spremenilo.
Video: Mikosist | Navodila za uporabo
V drugih primerih je treba zdravljenje začeti z udarnim odmerkom, tj ustno 50-400 mg zdravila, itd, odvisno od očistka kreatinina, odmerek, ali pogostost sprejema se izračuna po naslednji shemi:
Očistka kreatinina Doziranje
(Ml / min)
> 50 običajni odmerek enkrat dnevno
< 50 половина обыкновенной дозы, один раз в сутки
Na redni dializo en običajen odmerek po vsakem dializo
Odvisno od bolniku dajemo zdravilo oralno ali intravensko v obliki infuzije.
Prehod iz intravenozno za oralno dajanje in obratno izvedemo brez spreminjanja dnevnega odmerka, t.j. dnevni odmerek ni odvisna od načina dajanja.
Stranski učinek. Na splošno bolniki prenašajo flukonazol.
Med možnimi neželenimi stranskimi učinki pogosto pojavijo se prebavne motnje, kot so slabost, bruhanje, bolečine v spodnjem delu trebuha, povečano nastajanje plinov v črevesju, driska.
Možna kožni izpuščaj.
Simptomi iz centralnega živčnega sistema, na primer, mogoče glavobol.
V nekaterih primerih, zlasti v hudih hudih bolezni (npr, tumorji, AIDS), so bila podana kršitev krvi, ledvic ali poškodbe jeter, vendar pa ni bilo mogoče, da bi se odnos teh simptomov z flukonazolom zdravljenja, saj sta njihov klinični pomen.
Jeter in žolčnika načine: hepatotoksičnost, včasih s smrtnim koncem, povečane ravni alkalne fosfataze, bilirubina, transaminaz.
Opazili so anafilaktične reakcije v posameznih primerih.
Kontraindikacij. Povečana občutljivost na flukonazol in azolnih derivatov.
Vstop v kombinaciji s terfenadinom, če dnevni odmerek flukonazola, znaša ali presega 400 mg.
Sočasna uporaba cisaprida.
Preveliko. Potrebno simptomatsko zdravljenje in izpiranje želodca.
Prisilna diureza poveča stopnja izločanja skozi pochki- trichasovoy hemodializo zmanjša plazemsko koncentracijo pri 50%.
Značilnosti uporabe. V nekaterih primerih lahko pride do anafilaktične reakcije.
Če se med zdravljenjem s flukonazolom delovanje jeter poslabša, je potrebno opraviti temeljit pregled bolnika za izključitev bolezni jeter. Kljub temu, da je huda hepatotoksičnost redko poteka in še ni bila potrjena njihova povezava z flukonazolom zdravljenja, vendar s pojavom znakov bolezni jeter, je treba prekiniti zdravljenje s flukonazolom. Po prekinitev zdravljenja Flukonazol hepatotoksičnosti ima povratne značaj.
Če se med zdravljenjem površinskih oblikah glivičnih bolezni tam koprivnica, je treba prekiniti, nato pa dodatno zdravljenje s flukonazolom.
Če se pojavi izpuščaj pri zdravljenju sistemskih okužb, je dovolj, da se zagotovi strogo spremljanje bolnikov ter poslabšanje kožnih izpuščajev, s pojavom sindroma Stivenss-Johnson in toksična epidermalna nekroliza, bullosa izpuščaj, eritem multiformni eksudativni je treba zdravljenje prekiniti.
Bolniki z imunsko pomanjkljivostjo Nagybanya težnjo, da kažejo podobne kožne reakcije. To je bilo opaziti pri bolnikih z AIDS-om, flukonazol ali ob drugih zdravil, lahko povzroči luščenje kožne spremembe. Če ste kot kožne reakcije pojavijo pri bolnikih s sistemskimi ali invazivnimi glivičnimi okužbami, potrebo po pozornem spremljanju bolnikov, v primeru železniških bullosa poškodb ali videzu multiforme eritem - ki jo je treba takoj prekiniti zdravljenje s flukonazolom.
Ko sočasna uporaba terfenadina in flukonazol odmerkih, ki ne dosegajo 400 mg, je treba strogo spremljanje bolnikov.
Imenovanje otrok zdravila v obliki kapsul je priporočljivo od 6 let.
nosečnost
Nosečnice flukonazol se lahko izda le v primeru glivičnih okužb, ki ogrožajo življenje, in pod pogojem, da je terapevtski učinek obravnavati kot bolj pomembno od škodljivih učinkov na plod.
dojenje
Flukonazol prehaja v materino mleko v enaki koncentraciji kot v krvi, tako da je obdobje zdravljenja dojenja kontraindicirana.
Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji.
To ne vpliva na sposobnost upravljanja vozil in drugih mehanizmov.
Medsebojno delovanje z drugimi zdravili. Peroralni antikoagulanti vrste kumarina
Lahko poveča protrombinski čas (12%), s pojavom modrice, nos in (ali) krvavitve iz prebavil, melena, hematurija, zato pa je treba imenovati peroralnih antikoagulantov spremljati protrombinski čas.
Peroralni antidiabetiki, sulfoniluree derivati
V študijah na zdravih prostovoljcih, flukonazol povečal urno razpolovno dobo teh zdravil. Kdaj naj sočasna uporaba flukonazola pozorne na možnost hipoglikemije.
hidroklorotiazid
V študijah na zdravih prostovoljcih hidroklorotiazid poveča raven v plazmi flukonazola za 40%. Ko sočasna uporaba flukonazola s tiazidnimi diuretiki je treba upoštevati to dejstvo, ni pa treba spremeniti odmerek flukonazola.
fenitoin
Flukonazol bistveno poveča koncentracijo fenitoina v krvi. Medtem ko je treba imenovati za spremljanje ravni fenitoina v krvi.
rifampicin
Pri dodeljevanju Flukonazol bolnikov, ki so prejemali dolgo rifampicin, AUC flukonazol skoroti absorpcijo za 25%, in razpolovno dobo - 20%.
rifabutin
S hkratno uporabo naraščajočih ravni rifabutina plazme. Pri teh bolnikih je bila pogostnost pojavov uveitis, tako bolnikih, ki jemljejo kombinacijo zdravil, je treba skrbno preučiti.
ciklosporin
Video: Kako za zdravljenje okužbe kvas?
Bolniki z presaditev kostnega mozga zaradi 100 mg flukonazola na dan ni bistveno spremenila ravni ciklosporina v krvi. Pri bolnikih z ledvično presaditve namen 200 mg flukonazola na dan poveča koncentracijo ciklosporina v krvi. Priporočljivo je, da spremlja ciklosporin kri pri sočasni uporabi ciklosporina z flukonazola.
teofilin
V s placebom kontroliranih študijah interakcijah plazemskega očistka teofilina po dodelitvi flukonazola znižala v povprečju za 18% za 14 dni na 200 mg. Skrbno spremljanje bolnikov, ki prejemajo velike odmerke teofilina, in s pojavom simptomov toksičnih učinkov je treba zmanjšati odmerek teofilina.
peroralni kontraceptivi
Dnevni vnos 50 mg flukonazola ne vplivajo na raven kombiniranih peroralnih kontraceptivov v krvi zdravih žensk. Dnevni odmerek 200 mg flukonazola poveča za 40% AUC absorpcijo etinilestradiola in 24% AUC absorpcijsko levonorgestrel. Na podlagi teh raziskav, je mogoče domnevati, da
ponavljajoča se uporaba flukonazola ne vplivajo na delovanje sledenja.
terfenadin
Ker hkratni sprejem terfenadin in derivatov azola nenormalnosti hude srčnega ritma, ki vodijo do podaljšanja intervala QTc, je bilo preučevanje interakcijam terfenadin flukonazola. V eni s študijami kjer flukonazol preizkušanega odmerka 200 mg, raztezek QTc interval ni znayshli. V drugem, pri čemer je odmerek flukonazola raziskano, postane 400 mg ali 800 mg Pokazalo se je, da je pokazal dnevne odmerke, ki ni manjša od 400 mg znatno poveča plazemske koncentracije terfenadina sočasno zaužije. 400 mg Kontraindicirano rabo in večje odmerke flukonazola v kombinaciji s terfenadin. Pri dodeljevanju flukonazol v odmerkih, ki ne dosežejo 400 mg na dan, da je treba skrbno spremljanje bolnikov.
zidovudin
Izkazalo se je, da je hkratno jemanje zidovudina s flukonazolom, ki ga spremlja 20% in 74% povečanje AUC zidovudina. Morda bo treba spremeniti pereglyadi doziranja in zidovudin, in potrebo po spremljanju njegove koncentracije.
benzodiazepini
Flukonazol koncentracija bistveno povečala peroralni uporabi midazolama in povečuje njegovo psihomotorične aktivnosti. Pomnoževanje psihomotorične učinek je bil izrazitejši po peroralni flukonazol sprejem kot med intravensko. V primeru, ko obstaja potreba, da imenuje bolnikov benzodiazepinskih ki jemljejo flukonazol, je morda treba zmanjšati odmerek benzodiazepinov in okrepila spremljanje bolnikov.
cisaprid
Pri bolnikih, ki so sočasno prejeli flukonazol in cisaprid, prišlo do spremembe v srčne funkcije, vključno prišlo torsade de točk. Imenovanje cisaprid pri bolnikih, ki jemljejo flukonazol, je kontraindicirana.
takrolimus
Če se simultano sprejem takrolimusa in flukonazol bolnike opozoriti, povečanje koncentracije takrolimusa v krvi in znaki nefrotoksičnostjo. Treba je zagotoviti strog nadzor bolnikov, ki so sočasno jemali flukonazol in takrolimus.
Sočasno zdravljenje z zdravili flukonazol, ki se izvaja s sodelovanjem presnovi s citokromom P450 (Npr, astemizol), lahko spremlja povečanje njihove koncentracije v krvi. Skozi pomanjkanja natančnih informacij je treba določiti previdni pri dodeljevanju teh kombinacij in zagotoviti strog nadzor bolnikov.
Hrana, cimetidin, antacidi, skupno obsevanje ne vpliva na absorpcijo flukonazola na presaditev kostnega mozga.
Študije preostalih interakcije se izvajajo, tako da bi moral zdravnik vedno spomnim o potencialu flukonazol interakcij z drugimi zdravili.
Pravila in pogoji shranjevanja. Shranjevanje pri temperaturi 15 - 30 ° C.
Rok - 2 leti.
Zdravilo je shranjena v mestu izven dosega otrok!
Anvifen
Konferon
Anvifen