Raztopino Futsis infundiranje

Raztopino Futsis infundiranje (Solutio Fusys pro infusionibus)

Mednarodni in kemijsko ime: flukonazol;

2- (2, 4-difluorofenil) -1, 3-bis (1R-1, 2, 4-triazol-1-il) -2-propanol;

Osnovne fizikalne in kemijske lastnosti: Brezbarvna, bistra raztopina;

Sestava. 1 ml raztopine, ki vsebuje 2 mg flukonazola;

druge sestavine: natrijev klorid, voda za injekcije.

Oblika sproščanja zdravila. Raztopina za infundiranje.

Farmakoterapevtska skupina. Protiglivična sredstva za sistemsko zdravljenje.

Oznaka ATC J02A C01.

zdravila akcijski.

farmakodinamika. Futsis - skupni ukrep protiglivično drog bis-triazol tipa. Mehanizem delovanja protiglivičnega zdravila pa je, da povzroči specifične inhibicije biosinteze ergosterola, potrebnih za izgradnjo celične membrane gliv.

Futsis učinkovita pri sistemskih okužb z glivami iz rodu Candida in Cryptococcus neoformans povzročajo. To prodre skozi krvno-možgansko pregrado, zato je mogoče uspešno uporabiti in intracerebralne okužbe. Učinkovito in okužb s patogeni Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (vključno intrakranialnih okužbami), kot tudi infekcij, ki jih glive rodu Misrosporum in Trichophyton povzročene.

Farmakokinetika. Razpolovni čas v plazmi flukonazola je približno 30 ur, da se lahko uporablja enkrat na dan med zdravljenjem in zagotavlja terapevtski učinek. Koncentracija aktivne snovi v krvni plazmi je direktno proporcionalna odmerku. Ker plazemske beljakovine se veže 11-12% flukonazol. Ko je enkrat dnevno odmerjanje flukonazola 4-5 ur koncentracijo stabilne plazemske dosežen pri 90% bolnikov. Flukonazol se porazdeli po tkivih in telesnih tekočinah. Njegova koncentracija v mleku, sklepnega fluida, slina, sputum, vaginalne tekočine in peritonealni tekočini podobnih plazemskih koncentracij. v cerebrospinalni koncentraciji tekočine je 50-90% ravni v krvni plazmi, ne glede na vnetje mening. V rožene plasti, povrhnjice, koncentracija koža in znoj tekočine doseže vrednosti, ki presegajo koncentracijo v krvni plazmi.

Osamitev tokov v glavnem skozi ledvica približno 80% danega odmerka izloči v nespremenjeni obliki, 11% - v urinu v obliki metabolitov.

Indikacije za uporabo. Sistemske okužbe.

Video: Vishnevsky mazilo | Navodila za uporabo

sistemska kandidiaza: Candidemia, diseminirano kandidozo (mikoza endokarda, trebušnih organov, dihal, sečil, oči).

Sistemski lezije z Cryptococcus glive povzročajo, na primer, mikoze dihalnih organov in povrhnjice (koža in sluznice), kot tudi kriptokokni meningitis.

Postopek uporabe in odmerek. Dnevni odmerek flukonazola je odvisna od narave in resnosti okužbe.

Predčasna prekinitev zdravljenja vodi do relapsa. Kriptokokni meningitis pri bolnikih AIDS, in obračanja orofaringealne kandidiaze ponavadi zahtevajo podaljšano zdravljenje.

Za odrasle z candidemia, razširjajo kandidiaza in druge invazivne kandidoze običajni odmerek - 400 mg na prvi dan, nato 200 mg na dan. Dnevni odmerek se lahko poveča na 400 mg odvisno od klinične slike. Trajanje tečaja je odvisna od bolnikovega stanja.

V kriptokokni meningitis in kriptokokni okužbe preostalih imenuje 400 mg prvi dan, nato 200-400 mg enkrat na dan. Trajanje Tečaj je odvisna od kliničnih in mikološko reakcij, v kriptokokni meningitis je vsaj 6 - 8 tednov.

Otroci.

Za otroke, kot za odrasle, je odmerek in trajanje zdravljenja določi individualno, glede na klinično in mikološko učinek. Za otroke dnevni odmerek ne sme preseči največjega odmerka za odrasle.

Pri sistemski kandidiazi in kriptokokni odmerek okužba, priporočen je 7 mg / kg - nasičenja, nato pa podpira 3 mg / kg. V kriptokokni dvojnem odmerku meningitis.

Če zmanjšano delovanje ledvic dnevni odmerek za otroke je treba ustrezno zmanjšati s smernicami za odrasle.

Novorojenčki do 4 tedne.

V prvih tednih življenja zdravila dajemo v enaki dozi (v mg / kg), kot tudi za starejše otroke, ampak vsake 3 dni, tj vsakih 72 ur, od prikazane flukonazol novorojenčkov počasi. Otroci, stari od 3-4 tednov in vlak sama odmerek daje vsaka 2 dni, to je vsakih 48 ur.

Starejši bolniki z normalno ledvično funkcijo, se lahko določi, da običajni odmerek. V primeru zmanjšanega delovanja ledvic (očistek kreatinina manj kot 40 ml / min), je treba zmanjšati odmerek.

Ko je treba zmanjšati ledvic odmerek funkcija zniža glede na stopnjo okvare delovanja ledvic (glejte. Tabelo). V neprekinjenem zdravljenju bolnikov z zmanjšanim delovanjem ledvic naj začnejo zdravljenje bolus 50 - 400 mg. Potem, pogostost uporabe ali velikosti odmerka, ki je potreben za spremembo glede na očistek kreatinina, in sicer:

Pri prehodu iz intravenske na peroralno infuzijo uporabo ali obratno dnevni odmerek se ne sme spremeniti. Dnevni odmerek je ni odvisna od načina uporabe. V 100 ml infuzijske raztopine vsebuje 200 mg flukonazol 0, 9% raztopina natrijevega klorida, kar ustreza vsebnosti ionov Na⁺ ali Cl^- 15 mmol. To je treba upoštevati pri zdravljenju bolnikov, ki zahtevajo uvedbo omejitev natrija ali tekočin.

Intravenska infuzija skupno z takimi infuzijskih raztopin: od 20% raztopine glukoze, Ringerjevo raztopino, raztopino kalijevega klorida, glukozo (zmes v 1000 ml vode za injekcije 3, 8 g kalijevega klorida, 33, 75 g brezvodne glukoze, 5 g 0,1. N klorovodikovi kislini), raztopino natrijevega bikarbonata (sestavek. v 1000 ml vode za injekcije 13 g natrijevega hidrogen karbonata), izotonično raztopino natrijevega klorida.

Kljub odsotnosti hudo nezdružljivosti, ni priporočljivo, da se pomešajo zdravila z drugimi raztopinami za infundiranje.

Stranski učinek.

Futsis običajno dobro prenašajo.

Vendar pa neželeni učinki so najbolj verjetno, da povzroči glavobol, bolečine v trebuhu, driska, napenjanje, slabost, bruhanje, jetrno toksičnost (spremembe v laboratorijskih parametrov - povečana alkalne fosfataze, bilirubina, transaminaze) in razvoj hepatitisa. Obstajajo lahko tudi omotica, sudorogi- alopecija, eksfoliativni koža odziva sprememba števila levkocitov (nevtropenija, agranulocitoza), Trombocitov krovi- alergijske reakcije (kožni izpuščaj, srbenje, otekanje obraza, anafilaksija), zvišan holesterol, trigliceridi, kalijev krovi- spremembe okusa občutkov.

Kontraindikacij. Preobčutljivost na katerokoli sestavino zdravila. Med nosečnostjo in dojenjem.

Preveliko. Priporočena simptomatsko zdravljenje. Prisilna diureza povečuje izbor drog skozi ledvice. Trichasovoy hemodializa zmanjša koncentracija zdravila v plazmi je približno 50%.

Značilnosti uporabe. Zdravljenje se lahko začne, ko ni nobenih rezultatov kultura ali druge laboratorijske izvide, vendar je njihova prisotnost je priporočljivo ustrezni korekcijski fungicidno zdravljenje.

Občasno se lahko pojavijo anafilaktične reakcije.

Bolniki, pri katerih se med zdravljenjem ni bilo flukonazol povečanje delovanja jeter, doktorski je treba skrbno preučiti, da se ugotovi, ali bolezni jeter. Kljub temu, da pride do hude hepatotoksičnih reakcije redko in še ni bila potrjena njihova odvisnost od zdravljenja s flukonazolom, v primeru simptomov, ki kažejo na bolezen jeter, je treba prekiniti jemanje flukonazola. Flukonazol hepatotoksičnost običajno oborotnaya- simptomi po zdravljenju izgine.

Če se med zdravljenjem s flukonazolom pri bolnikih z imunosupresivnimi pogoji pojavijo izpuščaji na koži, je potrebno opraviti temeljit pregled in v primeru poslabšanja reakcije kože, prekinitev zdravljenja s flukonazolom (z možnostjo Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza, Voldyrev sprememb, multiformni eritem).

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili. Peroralni antikoagulanti tipa kumarin.

Protrombinski čas se lahko podaljša (za podatke vimiryuvan - 12%), zato morajo bolniki, ki prejemajo peroralne antikoagulante spremljati protrombinski čas.

Ustna antidiabetična zdravila, kot sulfoniluree.

V skupni upravi flukonazola poveča urno razpolovno dobo teh pripravkov pri zdravih prostovoljcih. Zato je treba razmisliti o možnosti hipoglikemija.

Tiazidni diuretiki. Pri zdravih prostovoljcih, hidroklorotiazid poveča raven flukonazola v plazmi za približno 40%. Zato v kombinirano uporabo z tiazidnih diuretikov je treba upoštevati za ta namen.

Fenitoin. Velik ukrep povečane ravni fenitoina v plazmi. Skupna uporaba flukonazola morajo spremljati raven fenitoina v plazmi.

Rifampicin. Pri zdravljenju flukonazol bolnikih, ki so prejemali dolgo rifampicin, je površina pod vrednostjo krivulje absorpcije flukonazola zmanjšala za 25% in razpolovna doba - 20%. V takih primerih je treba predvideti možnost povečanja odmerka flukonazola.

Ciklosporin. Flukonazol v dnevnem odmerku 100 mg ne zazna zanesljivo ukrepanje na ravni ciklosporina pri bolnikih, ki so presaditve sredice. Po nekaterih poročilih, uporaba flukonazola v dnevnem odmerku 200 mg pri bolnikih, ki so bili po presaditvi ledvic, povečana raven ciklosporin. Zato, kadar se uporablja skupaj s ciklosporinom flukonazola nadzorom, kot je priporočeno ravni ciklosporina v plazmi.

Teofild. Pri proučevanju interakcije s placebo kontrolo 18% uporabo 200 mg / dan, flukonazol 14 dni v povprečju razdalja zmanjšala plazemske teofilin. V zvezi s tem, in na odkrivanje toksičnega delovanja je treba zmanjšati potrebo po pozornem spremljanju bolnikov, zdravljenih z velikimi odmerki teofilin odmerek.

Ustna kontracepcijske tablete. Flukonazol 50 mg na dan ni vplival na raven kombiniranih peroralnih kontraceptivov pri zdravih ženskah in 200 mg / dan poveča površino pod krivuljo absorpcije sliki (AUC) levonorgestrela in etinilestradiola pri 40% in 24% oz. Na osnovi teh študij, pod pogojem, da večkratnih odmerkih flukonazola ne vpliva na učinkovitost kombiniranih peroralnih kontraceptivov.

Terfenadin.

Glede na pojav resno aritmija bolniki, ki so prejele druge azolnih antimikotikov v povezavi z terfenadin, medtem ko je uporaba flukonazola in terfenadina zahteva skrbno spremljanje bolnika.

Zidovudin.

To je omenjeno povečanje površine pod krivuljo (AUC) zidovudinom plazemskega nivoja 20 - 70%. Tako, da je potrebno za nadzor ravni zidovudina v plazmi in spremeniti odmerek.

Antipirina.

Flukonazol 50 mg ne vpliva na presnovo antipirina.

Uživanje hrane, cimetidin, antacidi in skupno obsevanje telesa pri bolnikih, ki so utrpeli sredice presaditev, ne vplivajo na absorpcijo flukonazola.

Druge študije medsebojnega delovanja, razen kot je navedeno zgoraj, ni bilo, kljub temu, zdravnik mora upoštevati potencial flukonazol interakcij z drugimi zdravili.

Pogoji in pogoji. Shranjujte pri temperaturi do 25 ° C v dosegu otrok, zaščiteno pred svetlobo.

Rok - 2 leti.