Cefuroksim BHFZ

cefuroksim BHFZ (Cefuroximum-BHFZ)

Mednarodni in kemijsko ime: cefuroksim-

natrijev (6R, 7R) -3 - [(karbamoyloksi) metil] -7 - [[(Z) - (furan-2-il) (metoksiimino) acetil)] - amino] -8-okso-5-tia-1 azabiciklo [4.2.0.] okt-2-en-2-karboksilat;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Prašek bel ali skoraj bel ali barvni rahlo zholtovatogo higroskopičen. Po raztapljanju zdravila Raztopino lahko prebarvati z barvo od bledo rumene do svetlo jantarne, odvisno od koncentracije raztopine in topila;

struktura cefuroksim (cefuroksim v obliki sterilne natrijeva sol) 0,25 g ali 0,75 g ali 1,5 g

Oblika sprosti zdravilo. Prašek za raztopino za injiciranje.

Farmakoterapevtska skupina. antimikrobna sredstva za sistemsko uporabo. Cefalosporine. Oznaka ATC J01D A06.

zdravila akcijski.

Farmakodinamika. Cefuroksim BHFZ - II generacije cefalosporin za parenteralno uporabo, ki ima baktericidno. Antimikrobni mehanizem je povezana s supresijo mikrobne transpeptidaze encima, ki vodi do motenj celične stene sinteze peptidoglikana mikroorganizmi. Zdravilo ima širok spekter delovanja najbolj stabilen v prisotnosti laktamaznim dejanj na sevi, ki so odporni na ampicilin in amoksicilin. Aktivne glede takih mikroorganizmov:

Gram-negativne aerobne: Escherichia coli, Klebsiella spp, Proteus rettgeri, Proteus mirabilis, Providencia spp, Haemophilus influenzae (vključno sevov ampitsillinorezistentny), hemofilusu parainfluenzae (vključno sevov ampitsillinorezistentny), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae .. (vključno sevov, ki sintetizirali penicilinaze), Neisseria meningitidis, Salmonella spp. (Vključno Salmonella typhi, Salmonella typhimurium);

Gram-pozitivne aerobne: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (vključno s sevi, ki proizvajajo penicilinaze, razen sevov metitsilinorezistentnye), Streptococcus pyogenes, (kot tudi druge -hemolytic streptokokov), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. Skupina B (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (filter viridans), Bordetella pertussis;

anaerobi: Peptococcus in Peptostreptococcus vrste, gram-pozitivne bakterije in Gram-negativne bakterije (vključno Bacteroides spp, in Fusobacterium spp.)., Propionibacterium spp (vključno s Clostridium spp.).

delno odporen na zdravila: Proteus morganii, Proteus vulgaris;

mikroorganizmi, ki niso občutljivi za cefuroksim-BHFZ: Clostridium difficile, Pseudomonas spp Campylobacter spp, Acinetobacter calcoaceticus, Legionella spp, Listeria monocytogenes, nekateri sevi Serratia spp ....

Farmakokinetika. Cefuroksim BHFZ uporablja le parenteralno ker se hitro razgradi z želodčnega soka. Intramuskularno dajanje pripravka v odmerku 0,75 g maksimalne koncentracije tvorjen v 45 - 60 minutah in približno 27 - 30 ug / ml. Ko intravensko v odmerku 0,75 g, in po 15 minutah in 50 ug / ml in 100 ug / ml je opaziti 1,5 g koncentracije terapevtske plazemske. Stopnja vezave na plazemske proteine ​​je približno 50%. Pripravek ustvari terapevtsko koncentracijo plevralni in sinovialne tekočine, žolč, sputum, kosti in mehkih tkiv, miokarda, kože. Ko vnetje mening Cefuroksim-BHFZ dobro penetrira skozi krvno-možgansko pregrado. Zdravilo prehaja skozi placento in lahko izoliramo iz človeškega mleka. Razpolovni čas (T_1/2) Če je intramuskularno drog in intravensko dajanje približno 1,5 ure (pri novorojenčkih in dojenčkih T_1/2 povečala in To lahko segajo od 4 do 6,5 ure). Več kot 80% injiciranega zdravila se izloči preko ledvic v nespremenjeni obliki približno 50% glomerularne filtracije in okoli 50% - cevastega sekrecije med 8 ur, da se tvori učinkovito koncentracijo v urinu in sečnega trakta. Po 24 urah je zdravilo ni več mogoče zaznati v telesu.

indikacije. Cefuroksim BHFZ indicirana za zdravljenje infekcijskih bolezni, ki jih povzročajo mikroorganizmi, dovzetnih za droge povzročajo, kot so:

okužbe dihal: oster in kronični bronhitis, okuženo bronhiektazija, bakterijska pljučnica, pljučni absces, postoperativni okužba prsne votline;

okužbe ušes, žrela, nos: Sinusitis, tonzilitis, faringitis, vnetje srednjega ušesa;

Sečil Okužba: akutna in kronična pielonefritis, cistitis, asimptomatski bakteriurije;

mehkih tkiv: beshiha, okužbe ran;

kosti in sklepov okužbe: Osteomielitis, septični artritis;

okužbe kože: furunkuloza, piodermija, impetigo-

okužb, ki se prenašajo spolno: gonoreja (Akutna, neuslozhnenny gonokoki uretritis in cervicitis), še posebej v primerih, ko je penicilin kontraindicirana;

Porodništvo in ginekologija: medenične vnetne bolezni;

druge okužbe: septikemija, meningitis, peritonitis;

preprečevanje pooperativnih okužb: povečano tveganje infekcijskih zapletov po operacijah na prsnega koša in trebušne operacijah na medenici organov, bolezni srca in ortopedskih operacijah.

V večini primerov učinkovit monoterapiji cefuroksim-BHFZ. Če je potrebno, lahko zdravilo se uporablja v kombinaciji z aminoglikozidnega antibiotika ali metronidazol (Oralno, svečk ali z injekcijo), zlasti za profilakso pooperativne zaplete v prebavilih in ginekološki kirurgiji.

Postopek uporabe in odmerek. Cefuroksim BHFZ dajemo samo intramuskularno ali intravensko. Za pripravo raztopine za intramuskularno dajanje 0,25 g pripravka dodamo 1 - 2 ml vode za injekcije ali 1 - 2,5 ml izotonične (0,9%) natrijevega klorida in 0,75 g pripravka hlorida- - 3 - 6 mL vode injekcija ali 3-7,5 ml izotonične (0,9%) raztopino natrijevega klorida, pretresti pred suspenzije ali raztopine. Glede na volumen topila lahko tvori suspenzija z drogami ali mlečno kalno rumenkasto raztopino. Za pripravo raztopine za intravensko bolus 0,25 g zdravila raztopimo ni manjši od 3 ml vode za inektsiy- 0,75 g produkta - najmanj 9 ml vode za inektsiy- 1,5 g produkta - ne manj od 15 ml vode za injekcije. Pripravljeno raztopino je mogoče prebarvati z barvo od bledo rumene do svetlo jantarne. Različna intenzivnost barve ne vpliva na terapevtsko učinkovitost in varnost zdravila. Upravo počasi - 3 - 5 minut.

Za intravensko kratkotrajno infuzijo (30 minut) smo 1,5 g produkta raztopimo v 50

ml topila, ki je lahko izotonična (0,9%) natrijev klorid, voda za injiciranje ali 5% raztopino glukoze.

Odrasli imenuje 0,75 g (okužb, ki jih po Gramu pozitivne mikroorganizme povzroča) in 1,5 g (za so okužbe z gram-negativni mikroorganizmi) 3-krat dnevno, intramuskularno ali intravensko. Če je potrebno, lahko interval med odmerki skrajša na 6 ur. Dnevni odmerek cefuroksim-BHFZ povprečji 3,0 - 6,0 g

Ko je gonoreja drog dajemo v odmerku 1,5 g enkrat ali razdeljeno v dve injekciji v obeh glutealno mišico.

Otroci, mlajši od 14 let in dojenčkih, starejših od 2 mesecev droge dajemo intramuskularno ali intravensko v odmerku 30-100 mg / kg telesne teže na dan, razdeljeno na 3-4 dajanje. Za najbolj učinkoviti dozi nalezljivih bolezni je 60 mg / kg. Novorojenčkih in dojenčkih, mlajši od 2 mesecev dajemo v odmerku 30-100 mg / kg / dan, razdeljen na 2 - 3 injekcije, vendar je treba opozoriti, da T_1/2 cefuroksim v prvih tednih življenja se lahko 3 - 5-krat več kot pri odraslih.

Zdravilo se uporablja kot monoterapija s meningitisu, če ga povzročajo občutljivi sevi: odrasli intravenski 3,0 g vsakih 8 hours-, po 2 mesecih dojenčkih in otrocih do 14 let predpisanih 200-240 mg / kg / dan intravensko razdeljen na 3-4 administracija. Pri terapevtski učinek po 3 dneh se odmerek lahko zmanjša na 100 mg / kg telesne teže na dan. Pri novorojenčkih in dojenčkih do 2 mesecev dnevni odmerek ne sme preseči 100 mg / kg / dan i.v., ki se razdeli na 3 ali 4 injekcije. Pri terapevtski učinek za zmanjšanje odmerek 50 mg / kg na dan intravensko.

Za preprečevanje postoperativne komplikacije, je odmerek 1,5 g intravensko v stopnji anestezijo med trebuhu, medenici ali ortopedsko kirurgijo. Možna uvedba dodatne injekcije v odmerku 0,75 g intramuskularno 8 in 16 ur.

Pri operaciji srca, pljuč, požiralnika in žile enojni odmerek 1,5 g intravenozno, ki se uvede v koraku indukcijo narkoz- nato uvedemo 0,75 g cefuroksim-BHFZ intramuskularno 3-krat dnevno naslednjih 24 - 48 ur.

Bolniki z ledvično okvaro (očistek kreatinina 10 - 20 ml / min) Priporočamo dajemo formulacijo 0,75 g 2-krat sutki- v bolj resnih primerih (kreatinina manj kot 10 ml / min) - 0,75 g 1 dan.

Trajanje zdravljenja cefuroksim-BHFZ odvisna od narave in ukrepi ter prikaže patološko proces se določi, poleg tega pa podatkov bakteriološki test. Običajno trajanje zdravljenja giblje od 5 do 10 dni (povprečno 7). V večini nalezljivih bolezni je zdravljenje nadaljevalo še vsaj 24 ur po izginotju simptomov in rezultatov zdravljenja potrjujejo analizo bakteriološko učinka.

Stranski učinek. Pri uporabi stranski drog učinki pojavijo razmeroma redko, zmerno hudo obrabo in obrnil. Sprejem zdravila lahko povzročijo neželene reakcije:

na delu gastrointestinalnega trakta: Diareja, slabost, bruhanje, oralna kandidoza, redko - psevdomembranski kolitis, stomatitis, glositis, anoreksija, povišan krvni transaminaze, bilirubin, holestaza, črevesne dysbiosis;

Od hemopoezo sistem: anemija, eozinofilija, levkopenija, nevtropenija, trombocitopenija, hemoliza, hypoprothrombinemia;

alergijske reakcije: Izpuščaj, srbenje, koprivnica, driska in v redkih primerih - anafilaktični šok;

lokalne reakcije: Bolečina ali infiltracija na mestu vvedeniya- po intravenskem dajanju, v nekaterih primerih - flebitisu;

drugi: Včasih je prehodno povečanje vrednosti jetrnih encimov, zlasti pri bolnikih z obolenjem jeter, podatki o neposrednem škodljivega učinka zdravila na delovanje jeter ni. Glavobol, zaspanost, disurija, intersticijski nefritis.

Kontraindikacij. preobčutljivost na cefalosporinske antibiotike, bolezni, ki so opremljene s krvavitvami ZHKT- prehrambne kanal bolezni v preteklosti, predvsem ulcerativni kolitis ali enterit- I trimesečju brejosti, laktacije.

Preveliko. nesorazmerno večje doze lahko povzročijo ekscitacijo CŽS, ki so prikazani v obliki krče. Ni specifičnega protistrupa. Cefuroksim BHFZ ravni v krvni plazmi se lahko zmanjša z uporabo hemodializo ali peritonealno dializo.

Značilnosti uporabe. vnutrennemyshechnye injiciranje v zgornji zunanji kvadrant velikih ischial mišic mora biti globoko. se morate prepričati, da je igla iz sudinami pred dajanjem raztopine drog. Da bi preprečili nastanek flebitis raztopine cefuroksim-BHFZ dajati intravensko počasi 2 - 4 minute. V jeter in ledvic odmerka okvaro zmanjša. Pri bolnikih z okvaro ledvic (očistek kreatinina manj kot 10 ml / min), dnevni odmerek antibiotika ne sme preseči 0,75 V primeru bolnikih z ledvično ali jetrno insuficienco, ter obdelavo izvedemo s hemodializo, je treba izvesti popravek cefuroksim odmerka-BHFZ in spremljanje njegove koncentracije v krvni plazmi. Z dolgotrajno uporabo zdravila, ki je potreben za izvedbo bakteriološke preiskave, da se določi videz dysbiosis. Bodi pozorna imenuje otroci in odrasli, ki so nagnjeni k alergijskih reakcij. Starejši bolniki in bolniki porabljene za hkratno imenovanje pripravke vitamina C. Treba je opozoriti, da otroci izločanje zdravila v 3 - 5-krat nižja kot pri odraslih. Kot pri drugih antibiotikih, lahko dolgoročno nekontrolirana uporaba cefuroksim-BHFZ prispevajo k razvoju mikroorganizmov zdravila odpornih. Eksperimentalni podatki o zarodek in teratogenega delovanja zdravila ni, vendar se ne smejo uporabljati v prvih mesecih nosečnosti. BHFZ cefuroksim se izloča v materino mleko, zato pri uporabi zdravila treba končati dojenja. Priporočljivo je, da nadzor (s podaljšanim uporaba) sestavka celic periferne krvi, jeter in ledvic.

To lahko povzroči pozitivno reakcijo na sladkor v urinu.

Bodite previdni vozniki imenuje vozil.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili: 1,5 g cefuroksim BHFZ-raztopljenega v 15 ml vode za injekcije, se lahko uporabi skupaj s metronidazol (500 mg / 100 ml), pri čemer obe pripravah aktivnosti shranjenih 24 ur pri 25 ° C.

Izdelek je združljiv s sterilno 1% raztopine lidokain hidroklorida z večino drugih pogosto uporabljenih topil za pripravo raztopine za parenteralno dajanje. Zdravilo ohrani farmakološke lastnosti za 24 ur pri sobni temperaturi v topilih:

0,9% raztopine natrijevega klorida za injiciranje;

5% glukoze (dekstroze) za injiciranje;

Invertovanoy 10% raztopina glukoze v vodi za injiciranje;

Cefuroksim BHFZ se ne sme mešati v isti brizgi z aminoglikozidnih antibiotikov. Raztopino natrijevega bikarbonata za injiciranje v koncentraciji 2,74%, močno vpliva na obarvanost zdravilne učinkovine na osnovi raztapljanja, zato ni priporočljivo uporabljati kot topilo.

V aplikacijah z potencialno toksična antibiotikov (aminoglikozidi) in močnimi diuretiki (furosemid) polimeksidom povečanim tveganjem za pochek- pa lahko uporaba eritromicina zmanjšati tako antibiotikov- aktivnost v kombinaciji z fenilbutazon in probenotsidom zmanjšanim očistkom cefuroksim-BHFZ in povečuje njegovo koncentracijo v krvi, ko se uporablja z NTLA - nevarnost krvavitve.

Pri uporabi cefuroksim-BHFZ morebitni inhibiciji črevesne mikroflore, kar vodi do zmanjšanja sinteze vitamina K in druge filohinonov. S hkratno uporabo zdravil, ki zavirajo agregacijo trombocitov (NSAID, salicilati), poveča nevarnost krvavitve. Ko se uporablja skupaj z antikoagulanti zaznamovala krepitev ukrepov antikoagulantne. V aplikacijah z potencialno toksična zdravila (aminoglikozida, polimiksin B) in močnimi diuretiki (etakrinska kislina, furosemid) povečuje tveganje za razvoj odpoved ledvic. Sočasna uporaba zdravila z probenotsidom in fenilbutazon zavira izločanje cefuroksim-BHFZ iz telesa pacienta, in povečuje njegovo koncentracijo v krvni plazmi. Kombinirana uporaba zdravila z eritromicinom zmanjša učinkovitost obeh antibiotikov. Priprava raztopine se ne sme mešati ali uvedemo v isti brizgi ali kapalko iz aminoglikozidov v povezavi s farmacevtskim nezdružljivosti.

Rok. 2 leti. zdravila ne smete uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti. Mešana raztopina ali suspenzija iz cefuroksim-BHFZ ohrani aktivnost v 48 urah, če je shranjena v hladilniku (pri 2 - 8 ° C) za 24 ur pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C Vendar pa bi to splošno pravilo uporabiti samo sveže pripravljene raztopine zdravila!

Pakiranje. prašek za raztopino za injiciranje 0,25 g ali 0,75 g ali 1,5 g v vialo №5 penale- 1,5 g viale №1 na snop.

Pogoji za skladiščenje. Skladiščiti v suhem prostoru, zaščiteno pred svetlobo in izven dosega otrok na 2 do 25 ° C.