Aksef prah

Aksef prašek za raztopino za injiciranje (PULVIS Aksef)

Mednarodni in kemijsko ime: tsefuroksim- (Z) -3-carbamoyloxymethyl-7 - [(2- (2-furil) -2-metoksiyminoatsetamido] -3-cefem-4-karboksilne kisline, natrijeva sol;

Glavni fizikalno-kemijske lastnostiBel ali skoraj bel prah, rahlo higroskopski.

struktura 1 viala vsebuje sterilno cefuroksim natrij, kar ustreza 750 mg brezvodnega cefuroksim.

Oblika sprosti zdravilo. Prašek za raztopino za injiciranje.

Farmakoterapevtska skupina. Antimikotiki za sistemsko zdravljenje. Cefalosporine. Oznaka ATC J01DA06.

zdravila akcijski.

farmakodinamika. Cefuroksim - baktericidni cefalosporinski antibiotik, ki ima visoko aktivnostjo na širok spekter Gram-pozitivnih in gram-negativnih bakterij, vključno s sevi, ki proizvajajo betalaktamaze. Cefuroksim je odporen na betalaktamaze in zato kaže aktivnost, in sicer v zvezi z mnogimi ampitsillin- amoksitsillinrezistentnyh ali sevov. Glavni mehanizem delovanja baktericidno - prekršku sintezo stene bakterijske celice.

Cefuroksim je in vitro učinkovit proti mikroorganizmi, kot so:

Gram-negativne aerobne:

Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Providencia spp., Haemophilus influenzae (Vključno s sevi ampitsillinrezistentnye), hemofilusu parainfluenzae (Vključno s sevi ampitsillinrezistentnye), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (Vključno s sevi, ki proizvajajo penicilinaze) Neisseria meningitidis, Salmonella spp-

Gram-pozitivne aerobne:

Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (Vključno s sevi, ki proizvajajo penicilinaze, razen meticilin odporni sevi) Streptococcus pyogenes (In drugi beta-hemolitični streptokoki) Streptococcus pneumoniae, Streptococcus skupine B (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (viridans skupina), Bordetella pertussis;

anaerobi:

Gram-pozitivne in gram-negativne koki (vključno Peptococcus in Peptostreptococcus vrste);

Gram-pozitivne bakterije (vključno z večino od Clostridium spr.) in po Gramu negativne bakterije (vključno Bacteroides spp. in Fusobacterium spp.) Propionibacterium spp.;

drugi mikroorganizmi

Vorrelia burgdorferi.

Mikroorganizmi, ki niso občutljivi na cefuroksim:

Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, meticilin odporni sevi Staphylococcus aureus, meticilin odporni sevi Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

Farmakokinetika. Najvišja koncentracija cefuroksima v serumu so opazili po 30 - 45 minutah po intramuskularni aplikaciji. Razpolovna doba cefuroksim z intravenozno in intramuskularno uporabo je približno 70 minut.

Vezava serumskih proteinov v območju od 33 do 50%.

V 24 urah po dajanju zdravila skoraj popolnoma (85-90%) pojavi v urinu, večina zdravila se izloči v prvih 6 urah.

Cefuroksim se ne presnavlja in izloča z glomerularno filtracijo in tubularno sekrecijo.

Koncentracija cefuroksim, ki presega MIK (minimalno inhibitorno koncentracijo) za najpogostejših povzročiteljev bolezni v kosti se doseže, in vnutrenneglazny sinovialno tekočino. Cefuroksim prehaja skozi krvno-možgansko pregrado s vnetje mening.

Indikacije za uporabo.

Namenjen je za zdravljenje okužb z mikroorganizmi, občutljivi za cefuroksim povzročajo ali določiti patogen, ki je povzročil nalezljivo boleznijo.

Dihal Okužbe: Akutna in kronični bronhitis, okuženo bronhiektazija, bakterijska pljučnica, pljučni absces, postoperativni okužba prsne votline;

okužbe ušes, nosu in grla: sinusitis, tonzilitis, faringitis in vnetje srednjega ušesa;

okužbe sečil: Akutna in kronična pielonefritis, cistitis, asimptomatski bakteriurije;

mehkih tkiv: beshiha, okužbe ran;

kosti in sklepov okužbe: Osteomielitis, septični artritis;

Porodništvo in ginekologija: medenične vnetne bolezni;

gonoreja, še posebej v primerih, ko je penicilin Kontraindicirano;

druge okužbe vključno s septikemijo, meningitis, peritonitis.

preprečevanje okužbe: povečano tveganje infekcijskih zapletov po operacijah na prsni koš in trebuh, operacijah na medenici organov, bolezni srca in ortopedskih operacijah.

Postopek uporabe in odmerek. Aksef injekcije so namenjene za intravensko ali intramuskularno dajanje.

Splošna priporočila.

Odrasli

Za mnoge okužbe dovolj 750 mg 3-krat na dan, intramuskularno ali intravensko. V hujših infekcij lahko poveča odmerek na 1, 5 g 3-krat dnevno intravensko. Če je potrebno, se lahko presledek med injekcijami zniža na 6 ur in je celotni odmerek na dan se poveča na 3 - 6 je

Pod pogojem, da so pozitivne dinamike tečaja bolezen morebitni prehod na peroralno Aksef.

zaporedno zdravljenje

pljučnica: 1, 5-krat g Aksef 2-3 dan (intramuskularno ali intravenozno) za 48 - 72 ur kasneje Aksef v obliki tablet 500 mg 2-krat dnevno, 7 - 10 dni.

Poslabšanje kroničnega bronhitisa: Aksef 750 mg 2-3-krat dnevno (intramuskularno ali intravenozno) za 48 - 72 ur, nato dajemo oralno v obliki tablet po 500 mg 2-krat na dan 5 - 7 dni. V odsotnosti kliničnega izboljšanja v roku 72 ur mora nadaljevati parenteralno dajanje zdravila.

Grudniki in otroci

30-100 mg / kg na dan v 3. - 4 injekcije. Pri večini okužb optimalna doza 60 mg / kg na dan.

novorojenčki

30-100 mg / kg na dan v 2 - 3 injekcije. Treba je imeti v mislih, da je lahko razpolovna doba cefuroksim v prvih tednih življenja 3 - 5 krat več kot pri odraslih.

gonoreja

1, 5 g z eno injekcijo ali dve injekciji 750 mg v dveh zadnjice.

meningitis

Aksef uporablja kot monoterapija drog bakterijskega meningitisa, če jih povzročajo občutljivi sevi. Odrasli: 3 g intravenozno vsakih 8 ur. Grudniki otroci in 150-250 mg / kg na dan intravensko razdeljen v 3 ali 4 dozah. Novorojenčki: Odmerek mora znašati 100 mg / kg na dan intravensko.

preprečevanje

Običajni odmerek - 1, 5 gramov intravensko pod anestezijo indukcije v trebuhu, medenici ali ortopedski kirurgiji. To se lahko dopolni z dodatnimi uvedbo 750 mg vnutrennemyshechnym po 8 in 16 urah.

Pri operaciji srca, pljuč, požiralnika in krvnih žilah običajni odmerek 1, 5 gramov intravenozno, uvedenih v fazi indukciji anestezije, ki nato dopolnijo vnutrennemyshechnym dajanju 750 mg 3-krat na dan za naslednjih 24 - 48 ur.

V celotni skupni zamenjave 1, 5 g cefuroksim prašek zmešamo z enim paketno metil metakrilata polimera cementom pred dodajanjem tekočega monomera.

Trajanje tako parenteralno in oralno zdravljenja opredeljujejo stopnjo okužbe in bolnikovega stanja klinochnym.

Ledvična disfunkcija

Cefuroksim se izloča preko ledvic. Zato, kot pri uporabi teh drugih antibiotikov, pri bolnikih z okvarjeno ledvično funkcijo Aksef priporočljivo zmanjšati odmerek nadomestilo za počasnejše izločanje zdravila. Ni potrebe, da se zmanjša standardni odmerek (750 mg - 1, 5 g 3-krat na dan), dokler raven očistkom kreatinina ne bi bilo 20 ml / minuto ali manj. Odrasli s hudo ledvično okvaro (očistek kreatinina 10-20 ml / min) Priporočeni odmerek 750 mg 2-krat dnevno, v bolj resnih primerih (kreatinina manj kot 10 ml / min) - 750 mg 1-krat na dan.

Pri hemodializi se 750 mg intravensko ali intramuskularno na koncu vsake dialize. Poleg tega parenteralno dajanje cefuroksim treba dodati peritonealne dializne tekočine (običajno 250 mg na liter dializne tekočine 2). Pri bolnikih, ki so dolgo arteriovenny hemodializo ali hemofiltracija hitro v intenzivni, je priporočeni odmerek 750 mg dvakrat na dan. Bolniki hemofiltracija počasi, je treba upoštevati odmerkov programe kot za zdravljenje ledvic.

Značilnosti uprave

Za intramuskularno dajanje treba dodamo 3 ml vode za injekcije do 750 mg Aksef. pred prekinitvijo nežno pretresite.

Za intravensko raztopimo 750 mg - v najmanj 6 ml vode za injekcije, 1 g 5 - 15 ml. Infuzijo ki ne trajajo več kot 30 minut, 1, lahko 5 g cefuroksim raztopimo v 50 - 100 ml vode za injekcije. Dobljene raztopine lahko dajemo direktno v veno ali v cevko s terapijo s kapalko infuzije.

Med skladiščenjem, se lahko že razredčene raztopine treba spremeniti nasičenost barv.

Ker cefuroksim obstaja tudi v obliki cefuroksim aksetila za oralno dajanje (Aksef), je možno s parenteralnim Aksef zaporedno peroralno zdravljenje Aksef kjer je klinično priporočljivo.

Stranski učinek. Pri uporabi Cefuroxime neželeni učinki pojavili razmeroma redko, je zmerno izražene in majhne obrnil. Tam so bili redki preobčutljivostne reakcije, ki vključujejo različne vrste kožni izpuščaj, koprivnica, pruritus, intersticijski nefritis, povišano telesno temperaturo in zelo redko - anafilaksije.

Tako kot pri zdravljenju z drugimi cefalosporini, zelo redko pa se lahko primeri multiforme eritem, sindrom Stevens - Johnson in toksična epidermalna nekroliza.

Kot pri drugih antibiotikih, lahko dolgotrajna uporaba vodi do prekomerne rasti mikroorganizmov neobčutljivih, npr Candida.

Med ali po zdravljenju z morebitno motnje gastrointestinalnega trakta, vključno z (zelo redko) Simptomi psevdomembranskega kolitisa.

V nekaterih primerih se lahko zmanjša raven hemoglobina, levkopenijo, nevtropenijo in trombocitopenijo, eozinofilijo.

Pozitiven Coombsov preskus so opazili pri nekaterih bolnikih, ki so se zdravili s cefuroksim, ki lahko vplivajo na rezultate testov o skladnosti krvi. Zelo redko pojavil hemolitično anemijo.

Včasih je bilo prehodno zvišanje jetrnih encimov in bilirubina, zlasti pri bolnikih z obstoječo boleznijo jeter, vendar o škodljivih učinkih na jetra nobenih podatkov.

Tukaj se lahko poveča kreatinina in / ali dušika sečnine v krvi in ​​znižanje očistka kreatinina. Obstaja lahko bolečina na mestu intramuskularne injekcije, običajno po visokih odmerkih, vendar običajno ne sme pogojuje prekinitev zdravljenja. Po intravenski injekciji včasih pojavijo manifestacije tromboflebitis.

Kontraindikacij. Preobčutljivost na cefalosporinske antibiotike.

Preveliko. Predoziranju cefalosporinskih antibiotikov lahko povzroči simptome možganske draženja, se lahko pojavijo pri čemer krče. Stopnja cefuroksim je mogoče zmanjšati s hemodializo ali peritonealno dializo.

Značilnosti uporabe.

V večini primerov gre za učinkovit monoterapiji. Ampak, če je to potrebno, lahko zdravilo se uporablja v kombinaciji z aminoglikozidnega antibiotika ali metronidazol (tablete ali injekcijo brez mešanja v eno vialo).

Nosečnost in dojenje

bil je cefuroksim ni dobil eksperimentalni dokaz za zarodek ali teratogenosti, pa, kot je uporaba drugih zdravil, je treba dajati previdno v prvih mesecih nosečnosti.

Cefuroksim se izloča v materino mleko, zato je treba predpisovati previdno ženskam med dojenjem.

Vpliv na sposobnost vožnje in uporabo drugih mehanizmov

Podatki o vplivu ni.

S posebno previdnost zdravilo dajati bolnikom, ki so alergični na peniciline in druge beta-laktamske antibiotike.

Cefalosporinskih antibiotikov pri visokih odmerkih, je treba uporabljati previdno pri bolnikih, ki prejemajo zdravljenje močno diuretika, kot je furosemid ali aminoglikozidnih antibiotikov, ker poročajo primerov o neželenih učinkih na delovanje ledvic v tem kombinacije zdravil. Delovanje ledvic je treba nadzirati pri teh bolnikih, pa tudi pri starejših bolnikih in pri tistih, pri katerih je ledvična insuficienca (gl. "Način uporabe in upravo").

Pri nekaterih otrocih z meningitisom, ki so se zdravili cefuroksim, kot v preostalem delu zdravljenje shem meningitisa so poročali o primerih delno izgubo sluha.

Kot pri zdravljenju drugimi antibiotiki, po 18 - 36 ur po injekciji cefuroksima v hrbtenjačni tekočini bilo ugotovljeno kulture Haemophilus influenzae. Vendar pa je klinični pomen tega pojava ni znan.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili. Sočasna uporaba probenecida upočasni izločanje cefuroksim in povzroči povečanje koncentracije v serumu v krvi.

Pri zdravljenju Aksef glukoze v krvi in ​​plazme priporoča določimo z oksidaza glukoze ali geksozokinaznoy tehnike.

Aksef ne vpliva na rezultate encimskih metod določi glikozurio.

Aksef majhen ukrep lahko vpliva na uporabo metod, ki temeljijo na ponovni bakra (Benedict je, Fehlingovih, Klinitest), vendar to ne vodi do rezultatov psevdopozitivnyh, kot v primeru z nekaterimi drugimi cefalosporine.

Cefuroksim ne vpliva na rezultat študije je raven kreatinina v alkalni pikratni.

Združljivost. 1, 5 g Aksef raztopimo v 15 ml vode za injekcije so lahko uporabljene skupaj z raztopino metronidazola (500 mg / 100 ml) obeh nasprotnih pripravki so shranjeni svojo dejavnost 24 ur pri temperaturi pod 25 ° C.

1, 5 g Aksef kompatibilen z 1g azlotsilinu (15 ml topila) ali s 5 g (50 ml topila) za 24 ur pri 4 ° C in 6 ur pri temperaturi do 25 ° C

Aksef (5 mg / ml) se lahko shranijo za 24 ur pri 25 ° C v 5% ali 10% ksilitola raztopino za injiciranje.

Aksef kompatibilen z raztopinami, ki vsebujejo do 1% lidokain hidroklorida.

Aksef kompatibilen z najpogosteje uporabljajo raztopine za intravensko injekcijo. To ohranja svoje lastnosti 24 ur pri sobni temperaturi v takšnih rešitev:

- 0 9% natrijevega klorida za injekcije;

- 5% raztopina glukoze za injiciranje;

- 0, 18% natrijevega klorida s 4% raztopino glukoze za injiciranje;

- 5% raztopina glukoze na 0, 9% natrijevega klorida za injiciranje;

- 5% raztopine glukoze z 0, 45% natrijevega klorida za injiciranje;

- 5% raztopine glukoze z 0, 25% natrijevega klorida za injiciranje;

- 10% raztopina glukoze za injiciranje;

- 10% raztopina glukoze je obrnjen v vodi za injiciranje;

- Ringerjevo raztopino;

- Ringer-laktat;

- Raztopina M / natrijev 6 laktat;

- Hartmannova raztopina.

Stabilnost Aksef v 0 9% raztopine natrijevega klorida za injiciranje s 5% raztopino glukoze ne spremeni v prisotnosti hidrokortizon natrijevega fosfata.

Aksef združljiv tudi 24 ur pri sobni temperaturi raztopino za redčenje za infundiranje:

- heparinom (10 ali 50 enot / ml) v 0 9% raztopine natrijevega klorida za injiciranje;

- z raztopino kalijevega klorida (10 ali 40 mEq / L) pri 0, 9% raztopine natrijevega klorida za injiciranje.

Nezdružljivost. Aksef se ne sme mešati v isti brizgi z aminoglikozidnih antibiotikov.

pH 2, 74% natrijevega bikarbonata raztopina za injiciranje močno vpliva na barvo raztopine, vendar ta rešitev ni primerna za gojenje Aksef. Če bolnik dobi raztopino natrijevega bikarbonata intravensko infuzijo, lahko Aksef vstopijo neposredno v kapalnega cev.

Pogoji in pogoji. Hranite izven dosega otrok, suhem in temnem prostoru pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C.

Rok - 2 leti. Po biti redčenje za intravensko ali intramuskularno pripravo injiciranje lahko shrani do 48 ur v hladilnik (4 ° C) in 5 ur pri temperaturi 25 ° C.