Cefazolin-BHFZ

Cefazolin-BHFZ (Cefazolin-BCPP)

Splošne značilnosti:

Mednarodni in kemijsko ime: Cefazolin;

natrijev (6R, 7R) -3 - [[(5-metil-1, 3, 4-tiadiazol-2-il) sulfanil] metil] -8-okso-7 - [(1H-tetrazol-1-ilacetil) ammo ] -5-tia-1-azabiciklo [4.2.0] okt-2-en-2-karboksilat;

Osnovne fizikalne in kemijske lastnosti: Prašek bel ali skoraj bel colors- zelo higroskopičen;

Sestava. 1 viala vsebuje sterilno cefazolin natrijevo sol, ki temelji na cefazolin

500 mg ali 1000 mg.

Oblika sproščanja zdravila. Prašek za raztopino za injiciranje.

Farmakoterapevtska skupina. Protimikrobna zdravila za redno uporabo. Cefalosporine. Oznaka ATC J01D B04.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Cefazolin-BHFZ - polsintetični cefalosporinski antibiotik prve generacije za parenteralno dajanje. Mehanizem antimikrobnega delovanja povezan z inhibicijo transpeptidaze encima blokado biosintezo peptidoglikana v celični steni bakterij. Cefazolin-BHFZ - antibiotik širokega spektra, je aktiven proti številnim gram-pozitivne in gram-negativne mikroorganizme. Za zdravilo občutljive Gram pozitivne bakterije: Staphylococcus aureus (vključno s sevi, ki proizvajajo penicilinaze), Staphylococcus epidermidis (Staphylococcus odporen proti meticilinu, in so odporni na cefazolin-BHFZ) -hemolytic skupine A streptokokov in drugih sevov streptokokov (enterokokov številnih sevov, odpornih proti zdravilom ), Streptococcus (diplokok) pneumoniae, Corynebacterium davice, Bacillus anthracis- in Gram-negativne mikroorganizme: Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp, Enterobacter aerogenes, bakterijo Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp, Salmonella spp, Treponema ... spp., Leptospira spp.

Večina sevi indolpozitivnyh Proteus (Proteus vulgaris), kot tudi Enterobactercloacae, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia, Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Kakor tudi anaerobni koki Peptococcus, Peptostreptococcus, vključno B. fragilis odporne na cefazolin BHFZ. Rickettsia, virusi, glive in praživali, odporen na zdravila.

Farmakokinetika. V intramuskularno formulaciji hitro vsasyvaetsya- približno 90% danega odmerka veže na proteine ​​plazme. Najvišja koncentracija v krvi, kadar ga dajemo intramuskularno opazili po 1 uri po injekciji, in je 37-64 mcg / ml. Za intravenozno uporabo je najvišja koncentracija zdravila določi neposredno po zaužitju in je 185 mcg / ml.

Terapevtska koncentracija v krvi traja 8 - 12 ur. Zdravilo je dobro prodre v tkivih in telesnih tekočinah, prodre skozi vneto sinovialni ovojnici v sklepih in v trebušno votlino. Cefazolin zlahka prehaja placento. Zdravilo se metabolizira v majhnih količinah v jetrih in izloča v žolču. Pomemben del danega odmerka zdravila (približno 60-90%) se izloči v prvih 6 h, 24 h - 70 - 95% in izloča v urinu. Majhna količina zdravila se lahko izloča v materino mleko.

Razpolovni - približno 2 uri po intramuskularno injekcijo in 1, 8 ur - po intravenskem dajanju. Če je v delovanju ledvic razpolovno dobo 3 - 42 ur.

Indikacije za uporabo. Infekciozna-vnetnih bolezni, ki jih dovzetne povzročene okužbe z malarijo:

okužbe zgornjih dihal, bronhitis, pljučnica;

okužbe sečil in spolovil (pielonefritis, cistitis, uretritis in prostatitis);

Kože in mehkih tkiv okužbe;

žolčnega trakta;

Okužbe kosti in sklepov;

endokarditis;

sepsa;

rane, opekline in post-operativni okužbe;

preprečevanje okužbe med operacijo (histerektomija, holecistektomijo, operaciji na odprtem srcu, operaciji na kosti in sklepov, in tako naprej. d.).

Način uporabe in upravo. Cefazolin-BHFZ intramuskularno in intravensko (bolus in infuzijo). Za intramuskularno dajanje je vsebina viale 500 mg (1.000 mg) raztopimo v 2 - 3 ml (4 - 5 ml) raztopini izotonična raztopina natrijevega klorida ali sterilno vodo za injiciranje, temeljito stresamo do popolne raztopitve. Injicira globoko v mišico.

Za intravensko enotnega bolusno dozo zdravila raztopimo v 10 ml izotonične raztopine natrijevega klorida in počasi injicirati 3 - 5 min. Za pripravo intravensko kapalno infuzijo 500 mg ali 1000 mg razredčimo v 50 - 100 ml izotonične raztopine natrijevega klorida ali 5% raztopine glyukozy- dajanje izvedemo za 20 - 30 minut.

Odrasli imenuje 500 - 1000 mg Priprava 3 - 4 krat na sutki- infekcij zmerni, uvedba 500 - 1000 mg 2-krat na dan.

Ko je pnevmokokom pljučnica zdravilo uporabljeno 500 mg dvakrat na dan (po 12 urah) - pri blagih okužb z občutljivimi gram-pozitivne kokami povzročajo - 250 - 500 mg 3-krat dnevno (po 8 urah) - akutne okužbe neuslozhnennyh urogenitalnega trakta - 1000 mg dvakrat na dan (po 12 urah), - z zmernimi in hudimi okužbami - 500 mg 3 - 4 krat dnevno (po 6 - 8 ur) - hude, smrtno nevarne okužbe (sepsa, endokarditis) - 1000 - 1500 mg štirikrat dnevno (po 6 h).

Povprečna dnevna doza za odrasle je 1000 - 4000 mg, največji dnevni odmerek - 6000 mg.

Bolniki z ledvično boleznijo odmerjanju določi glede na očistek kreatinina. Če kreatinina večji od 55 ml / min z enkratnim odmerkom ostane nespremenjena, pri 35 - 54 ml / min, je enkratni odmerek ne spreminja, vendar je interval med dajanji pacientu 8 ur. Če kreatinina 11 - naj se 34 ml / min enojni odmerek zmanjšati za 2-krat, interval med odmerki 12 ur. Če kreatinina manj kot 10 ml / min damo pol terapevtskem odmerku vsakih 18 - 24 ur.

Za preprečevanje postoperativne, septični komplikacij pri odraslih zdravila v odmerku 1000 mg dajemo intramuskularno ali intravensko 0, 5-1 ure pred operacijo, med dolgimi operacijami (2 uri ali več) med operacijo ponovno uvedejo 500 - 1000 mg cefazolin -BHFZ. Po operaciji, intramuskularno ali intravensko cefazolin-BHFZ dozirne 500 - 1000 mg, v presledkih 6 do 8 ur, 24 ur.

Otroci, stari 1 mesec dajemo v odmerku od 25 - 50 mg / kg na dan (v resnih primerih - 100 mg / kg na dan), razdeljen na 3 - 4 deljenih odmerkih. Dojenčki z manjšimi ledvično disfunkcijo (očistek kreatinina 40-70 ml / min) je dodeljena 60% dnevnega odmerka, 2-krat na sutki- z očistkom kreatinina 20 - 40 ml / min - 25% dnevnega odmerka 2-krat s precejšnjo zlorabe sutki- delovanja ledvic (očistek kreatinina 5 - 20 ml / min) - 10% povprečnega dnevnega odmerka, vsak 24 ur.

Trajanje zdravljenja cefazolin-BHFZ določi individualno. To je odvisno od vrste, resnosti patološkega fazi postopka, in tudi določa bakteriologije podatkov. Trajanje zdravljenja je v povprečju 7 - 10 dni.

stranski učinek.

Na delu prebavil, jeter: slabost, bruhanje, anoreksija, driska, bolečine v trebuhu, povišane vrednosti jetrnih transaminaz in alkalne fosfataze, psevdomembranskega kolitisa;

Od hemopoezo sistem: nevtropenija, levkopenija, trombocitopenija, agranulocitoza, limfopenija, hemolitična anemija, trombocitoza;

Alergijske reakcije: kožni izpuščaj, srbenje (vključno analni in spolnih organov), drog, povišana telesna temperatura, anafilaksija, multiformni eritem, angioedem, eozinofilijo, Stevens-Johnsonov sindrom;

Lokalne reakcije: flebitis na mestu injiciranja (redko);

Neželeni učinki, povezani z biološko aktivnost zdravila: kandidoze (vključno oralno kandidozo) - drugi možni superinfekcije.

Možne manifestacije nefrotoksicnosti pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic.

Kontraindikacij. Preobčutljivost na cefalosporinske antibiotike in ostalo-laktamske antibiotike, nosečnosti, dojenje. Otroci do 1 mesec in nedonošenčkih se dodelijo izključno zaradi zdravstvenih razlogov.

Preveliko. Z prevelikega odmerka cefazolin-BHFZ pri bolnikih s kronično odpovedjo ledvic lahko pride nevrotoksične pojav-vendar opozarja povečano konvulzivnih pripravljenosti, generalizirane napade, bruhanje in tahikardijo.

Zdravilo se izloča iz telesa z gemodializa- peritonealno dializo je manj učinkovita. Lahko povzroči alergične reakcije, ki zahtevajo prekinitev uprave in izvajanje desinzibilizacijsko terapijo.

Značilnosti uporabe. Ne smemo pozabiti, o možnosti navzkrižne alergijske reakcije na druge laktamske antibiotike.

To je treba uporabljati previdno pri bolnikih, ki imajo anamnezo bolezni prebavil, predvsem kolitis.

Med zdravljenjem se lahko pojavijo rezultate psevdopozitivnye glyukozuricheskih testov, ki se izvajajo z uporabo Benedikta raztopino, ali raztopine Klinitest tablet Fehlingove. Zdravilo ne vpliva na preskuse rezultati glyukozuricheskih, ki se izvajajo z uporabo encimske metode.

Cefazolin-BHFZ ne vpliva na sposobnost za delo s stroji in vožnje vozila.

Pri ženskah zdravilo lahko dojiti, je treba dojenje prekiniti.

Za uporabo le primernega prozornega sveže pripravljene raztopine zdravila.

Interakcije z drugimi zdravili. Raztopino cefazolin ni mogoče mešati v enem vsebniku z drugimi antibiotiki.

Probenecid upočasni izločanje cefazolin, prispeva k njeni akumulacije, dolgoročno povečanje koncentracije zdravila v krvi.

Sočasna uporaba cefazolin-BHFZ z antikoagulanti poveča tveganje za krvavitve. Ker aminoglikozidi in diuretikov zanke (furosemid, etakrinska kislina) - povečana tveganja nefrotoksichnosti- moten delovanje ledvic zaradi zaviranja tubularno sekrecijo cefazolin, pri čemer je odmerek zmanjša in zdravljenje izvedemo pod nadzorom sečnine in kreatinina v vsebnosti krvnega dušika.

Cefazolin-BHFZ lahko povzroči disulfiramske reakcije medtem ko je uporaba etanola.

Pogoji in pogoji. Hranimo v suhem prostoru, zaščiteno pred svetlobo in dosega otrok pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C.

Rok - 3 leta. Pripravljene rešitve niso predmet ohranitev.