Ketorolak Jason

ketorolak Jason (Ketorolak Jayson)

Skupne značilnosti:

Mednarodni in kemijsko ime: Ketorolac- (±) -5-benzoil-2,3-Diderot pirolizin-1 H-1-karboksilna kislina, pri čemer Edna z 2-amino-2-hidroksimetil-1,3-propan-diol (1: 1);

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Bela, okrogla, konveksna tableta obložena linijske;

struktura 1 tableta vsebuje: 10 mg ketorolak trometamin;

Druge sestavine: mikrokristalna celuloza, laktoza, koruzni škrob, povidon, titanov dioksid, smukec očistimo, hidroksipropilmetilceluloza, magnezijev stearat, Opadry beli.

droge sproščanjem oblika. Filmsko obložene tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Nesteroidna protivnetna in protirevmatična droge. Oznaka ATC M01A X17.

zdravila akcijski. Ketorolak trometamin - nova alfa-substituirani arylacetic kisline, močan element novega razreda analgetiki. Ketorolak ima analgetično in protivnetno, vendar sistemski analgetični učinek znatno presega vnetni učinek. Analgetik učinek ketorolak v standardnih živalskih modelih je pokazala njena dejavnost je 800-krat močnejši kot analgetik učinek aspirina. Pri vseh testih za ugotavljanje najmočnejši protibolečinski ketorolak, primerjavo, na primer indometacin, naproksena in fenilbutazon. Študije sistemsko protivnetno aktivnost v podobnih modelov je pokazala, da enaka ali večja kot pri indometacin, in bistveno večja od aktivnosti naproksena in fenilbutazon. Kot druga nesteroidna protivnetna zdravila (NPZP) ketorolak inhibira agregacijo trombocitov, ki ga arahidonske kisline in kolagenom inducirano, vendar ne vpliva ATP na - inducirane agregacije trombocitov. Ketorolak podaljšanje časa krvavitve povprečje. Rezultati teh študij so poročali koristen terapevtski učinek ketorolak na erozijo prebavil. Za razliko od narkotičnih analgetikov, ketorolak ne zavira dihalni center, in ne povzroča povečanje končne PaCO2, za razliko od morfina. Za razliko od slednjih, ketorolak ne vpliva na stanje uspešnosti srčne mišice in povzroča hemodinamične motnje. Ketorolak nima vpliva na psihomotoričnih funkcij, za razliko od drugih tsentralnodeystvuyuschih analgetiki - morfin, petidin in buprenorfin. Številne študije so pokazale enak analgezivnuyu aktivnost ketorolak pri 30 mg v primerjavi z morfinom 12 mg za 5 dni. Učinkovitost ene same doze s ketorolak 10 - 20 mg presega analgetični učinek aspirina v odmerku 650 mg paracetamola 500-1000 mg in naproksen 550 mg pri bolnikih po trebušne operacije. Po zobne operacije ketorolak v odmerku 10 - 20 mg bila bistveno effektivnyeshim kot aspirin, paracetamol in ibuprofen 400 mg, ki je namenjen za lajšanje bolečin. Pri akutnih mišično-skeletna bolečina ketorolak, 10 mg 4-krat dnevno izvede boljše analgetične učinke od kombinacije paracetamola 600 mg in 60 mg kodein ali dajanju 400 mg ibuprofena štirikrat na dan. Učinkovitost ketorolak po intramuskularni in peroralni uporabi je bilo dokazano v različnih bolečinskih sindromov: postoperativna bolečina, mišično-skeletna bolečina, zobna bolečina, rakom.

Farmakokinetika. Farmakokinetične lastnosti ketorolak so raziskovali po enkratnem in večkratnih peroralnih in intramuskularno uporabo zdravih posameznikov, bolnikih z okvarjenim delovanjem in ledvice jeter in starejših bolnikih. Trometamin sol izboljša raztapljanje in hitrost absorpcije ketorolak. Po absorpciji ketorolak trometamin pri fiziološkem pH se ločeno v anionskega obliki. Pri ljudeh, po oralnem ali intramuskularno ketorolak hitro in popolnoma absorbira. Ketorolak ne pride do pomembnega sistemsko presnovo. Uporaba hrane ne vpliva na stopnjo absorpcije zdravila. To je pokazala, da je povprečna maksimalna plazemska koncentracija pri zdravih prostovoljcih po peroralnem dajanju 10 mg 0,86 mg / L. Ketorolak Farmakokinetika linearno s terapevtsko učinkovito omejitev po peroralni in intramuskularni aplikaciji. Kumulacija ni opaziti v odmerku 10 - 90 mg.

Kot drugo NPZP, je ketorolak močno veže na plazemske beljakovine (>99%). 10% odmerka se izloči v blatu, več kot 90% odmerka izloči v urinu, 60% - nespremenjena. Povprečna razpolovna doba ketorolak približno 4-6 ur po oralni ali parenteralni uporabi.

Pri starejših bolnikih in pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic Farmakokinetika sprememb ketorolak. Pri starejših stopnja izločanja zmanjšala, je pol ure povečala na povprečno 6.21 ure po peroralnem dajanju 10 mg. Pri starejših po peroralnem dajanju Tmax bistveno povečala, povprečna površina pod (AUC) krivulje poveča. Klinične manifestacije teh sprememb in razlogov ne razumemo popolnoma. Pri bolnikih z ledvično insuficienco je izločanje ketorolak počasnega okoli dokazuje skupno zmanjšanje plazemski očistek in razpolovni čas obdobju povečal (od 9.62 do 9.91 ure), kar kaže na potrebo po prilagoditvi odmerka. Glede na študije, ketorolak prihaja iz mater obtoku ploda obtoku (razmerje 0,116). Prav tako se zdi, da je v mleku njegove matere (razmerje do plazemske koncentracije 0,015: 0.037). To je treba uporabljati previdno pri nosečnicah ali ketorolak mater, ki doji.

indikacije. Jason-ketorolak imenovani non-vzdržljiv za uporabo za lajšanje bolečin za zmerne do hude bolečine, kot so:

pooperacijska bolečina po trebušnih operacijah, ginekološke, kirurški, ortopedskih operacij;

akutna bolečina mišično-skeletna Izvor: akutni sevi, zvini, zlomi in poškodbe mehkega tkiva;

zobna bolečina, vključno po zobozdravstvenih posegov;

bolečina po porodu;

za takojšnje lajšanje bolečine med poslabšanjem bolečine pri pogojih, kot so rakave bolečine, išias, fibromialgija, nesustavny bolečine pri kroničnem mehkega tkiva patologije, osteoartritis in kot pomožno zdravilo za ledvične in jetrne kolike.

Postopek uporabe in odmerek.

Ketorolak tablete režim odmerjanja, Jason določi individualno, ob upoštevanju resnosti bolečine. Začetni odmerek za lajšanje bolečine je 10 mg z nadaljnjim sprejem 10 - 30 mg vsake 4 - 6 ur, če je to potrebno. Običajni odmerek za odrasle - 30 mg vsakih 8 - 12 ur (odvisno od trajanja anestetika učinka). Največji dnevni odmerek ketorolak-Jason za odrasle - 90 mg. Pri osebah, starejših od 65 let ali s telesno maso manj kot 50 kg in minimalno okvaro ledvične funkcije - 60 mg.

Najdaljše trajanje zdravljenja - 5 dni.

Možni neželeni učinki. Pojav peptične razjede in / ali erozijski gastritis, krvavitev, bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje, hiperventilacijo, moteno delovanje ledvic.

kontraindikacije. Bolniki s preobčutljivostjo za ketorolak, Jason ali drugega NPZP, bolniki z alergijami aspirina ali inhibitorji sintezo prostaglandinov (akutna anafilaktopodobny reakcija), pacienti s sindromom nosne polipoze (popolna ali delna), angionevrotičnega edema, bronhospazem aspirina ali drugega NPZP, bolnikih z bronhialna astma. Stanje dehidracijo in hipovolemijo iz kakršnega koli izvora. Prisotnost peptične razjede, motnje strjevanja krvi v zgodovini bolnikov s sumom ali yavnoyu krvavitve iz prebavil, cerebrovaskularnih obolenj. Stanje odpovedjo ledvic drugotnega pomena hudo. V času nosečnosti, poroda in dojenja. Starost do 16 let. Bolniki z hemoragične nagnjenostjo, med pooperativnem obdobju, ko je z visokim tveganjem ali prisotnost oslabljena hemostazi pred popolno antikoagulacije ali pri uporabi majhnih odmerkov heparina (2500 - 5000 ie vsakih 12 ur).

Jason-ketorolak, tako kot drugi NPZP se ne sme uporabljati sočasno z drugimi NPZP, lentoksifillinom, probenecid in litijevih soli.

overdose. Bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje, erozivno- cerativne lezije prebavil, odpoved ledvic, težko dihanje.

zdravljenje: z želodčno lavažo Priporočljivo z nadaljnjim namenom aktivnem oglju ali drugih adsorbentov. Simptomatsko zdravljenje je priporočljivo. V primeru odpovedi ledvic lahko dodeli dializo. Toda med dializo se odstrani iz plazme ketorolak v manjših količinah.

Značilnosti uporabe. Ketorolak-Jason je prikazana le za kratkotrajno uporabo. Prekomerna uporaba ketorolak-Jason tablete pokazala enako tveganje za želodčne erozije, kot tudi s kronično uporabo preostalih NPZP. Posebna previdnost je potrebna pri dolgotrajni uporabi zdravila skozi možnosti stranskih učinkov vrsto prebavnega trakta peptične razjede in krvavitve iz prebavil.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili. Sodelovanje poteka z salicilati - bolnikih, ki so prejeli visoke odmerke salicilatov, zmanjša koncentracijo ketorolak, Jason (približno dvakrat). Dejstva o interakciji z drugimi zdravili zdravilo ni na danes.

Pogoji in pogoji. Shranjujte v hladnem in suhem prostoru, zaščiteno pred svetlobo in izven dosega otrok.

Rok - 2 leti.