Ketorol

ketorol (Ketorol)

Skupne značilnosti:

Mednarodni in kemijsko ime: ketorolac- (±) -5-benzoil-2, 3-dihidro-1H-pirolizidin-1-karboksilna kislina, 2-amino-2-hidroksimetil-1, 3-propandiol);

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Okrogla, oboevypuklye tablete prekrite s folijo ovojnico zelene monogram "S" na eni strani in gladka na drugi strani;

Sestava. 1 tableta vsebuje 10 mg ketorolak trometamin;

Druge sestavine: mikrokristalna celuloza (razred 102), pred-želatiniziran škrob, koruzni škrob, brezvodni silicijev dioksid, magnezijev stearat, Opadry filmsko oblogo 03K51148 zeleno.

Oblika sproščanja zdravila. Tablete, prevlečene membrana lupine.

Farmakoterapevtska skupina. Nesteroidna protivnetna in protirevmatična droge. Oznaka ATC M01A B15.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Ketorol - nesteroidno protivnetno zdravilo s precejšnjo analgetik, antipiretik in protivnetnih učinkov. Mehanizem farmakološkega delovanja, povezanega z blokado v perifernih tkivih encima ciklooksigenaze, pri čemer izhaja inhibicijo biosinteze prostaglandina - modulatorji občutljivosti bolečine in vnetja termoregulacijskim. Ketorol racemna zmes [-] S in [+] R enantiomere z analgetičnega učinka je posledica [-] S-oblike. Ketorol ne vpliva na opioidne receptorje, in funkcijo dihanja, je pomirjevalo in anksiolitičnih posledic, ne vzrokov odvisnosti od drog. Ketorol zavira tudi agregacijo trombocitov. Agregacije trombocitov sposobnost nadaljuje čez 24-48 ur. Zdravilo ne povzroča "sindrom osvoboditev" Po opustitvi svojo recepcijo.

Farmakokinetika. Po zaužitju Ketorol hitro absorbira in popolnoma absorbira iz gastrointestinalnega trakta. Največje koncentracije v plazmi doseže na povprečno 44 minut po zaužitju 10 mg in 0,7 - 1, 1 ug / ml.

Pri bolnikih, starejših od 65 let razpolovna doba končne ketorol proizvoda v primerjavi z zdravimi prostovoljci povečana do 7 ur (4, 3 do 8, 6:00). Celotni plazemski očistek zmanjša na 0,019 l / kg. Farmakokinetika ketorol po enkratnem in večkratno uporabo, ni spremenila in je linearna. Ravnotežne koncentracije zdravila v plazmi so dosežene pri dajanju zdravila vsakih 6 ur čez dan. Potrditev zdravila z večkratno uporabo ostaja stabilna. Ketorol 99% vezan na plazemske proteine, obseg vezave ni odvisna od koncentracije zdravila v krvi. Ketorol metaboliti izločajo preko ledvic, z urinom odstranijo 94% danega odmerka, 6% - pridobljenega iz blata.

Pri bolnikih z okvaro ledvic ketorol izločanja funkcija upočasnjuje, kar se kaže podaljšanje razpolovne dobe in zmanjšal očistek v primerjavi z zdravimi ljudmi.

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter sprememb v farmakokinetiki ketorol niso opazili, vendar je čas, da doseže najvišje koncentracije v plazmi in razpolovni čas izločanja nekoliko povečali v primerjavi z zdravimi prostovoljci.

Indikacije za uporabo. Odprava hudo in zmerno akutno bolečino, ne glede na poreklo in lokalizacije: zgodnje pooperativno obdobje, analgezija po ginekološki, ortopedski, laparoskopsko manipulacije, po poškodbah, opeklinah, odpraviti napadih ledvične kolike, biliarne kolike, bolečine v kosteh v anemijo srpastih celic, zobobol na katerem koli mestu, akutna nevralgija, nevritis, koronechnaya bolečine, herpes zoster. Odprava migrenskih napadov.

Postopek uporabe in odmerek.

Ketorol ni indicirano za zdravljenje kronične bolečine.

V enojna zaužitju enkratnega odmerka 10 mg. Ponavljajoče sprejem zdravila se daje 10-30 mg vsakih 4-6 ur, odvisno od resnosti in trajanja bolečine. Največji dnevni odmerek ne sme preseči 120 mg.

Ko je prenos bolnikov z zaužitjem za celotni dnevni odmerek parenteralno odmerjanje ketorol ne sme presegati: bolniki, mlajši od 65 let - 120 mg za bolnike, starejše od 65 let, in tistih z okvarjeno ledvično funkcijo - 60 mg.

Na dan, ko je prevedena v parenteralno dajanje v dnevnem odmerku tablete tablete, ne sme preseči 40 mg. V ledvic ketorol okvaro dnevni odmerek ne sme preseči 60 mg.

Vstop ketorol tablete po obroku, bogati z maščobami, ki jih spremlja zmanjšanje največje koncentracije ketorolak in upočasni svoje dosežke v krvni plazmi v 1 uri.

Trajanje zdravljenja ne več kot 5 dni.

Stranski učinek. Dispepsija, bolečine v trebuhu, erozijski gastritis, peptični ulkus, zaspanost, nemir, koprivnica, angioedem.

Kontraindikacij. Preobčutljivost na ketorolak ali z drugimi zdravili, ki spadajo v skupino nesteroidnimi protizalnyh sredstvi, alergijskih reakcij na acetilsalicilne kislotu- "aspirin" astma- želodčni ulkus in razjeda na dvanajstniku v aktivni fazi, pa tudi anamnezo razjede perforacije z ali gastrointestinalnih krovotecheniya- huda ledvična okvara (raven kreatinina v ravnem krvne plazme nad 5 mg / 100 ml) - velika nevarnost pooperativne krvavitve nepopolna hemostazo, hemoragični kongestivno insult- srčno popuščanje (Opazovana zadrževanje vode v telesu) - otroci, mlajši od 16 let.

Preveliko. Predoziranja ketorol v eno ali več uporabo bolečina kaže v trebuhu, slabost, bruhanje, želodčne razjede ali želodca erozivni gastritis, motenim delovanjem ledvic, hiperventilacijo. V teh primerih je priporočljivo je izpiranje želodca z uvedbo adsorbentov (aktivnim ogljem) in držanje simptomatsko terapijo.

Značilnosti uporabe.

Ker ketorol obdobje imenovanja razvoj neželene učinke na centralni živčni sistem (zaspanost, omotica, glavobol), je priporočljivo, da se prepreči izvedbo del, ki jih je potrebno večjo pozornost in hiter odziv.

Uporaba ketorol med nosečnostjo lahko predpiše le zdravnik.

Če je potrebno, mora imenovanje ketorol med dojenjem odloči o prekinitvi dojenja.

Interakcije z drugimi zdravili. V kombinaciji imenovanje probenicida ketorol in povečanje koncentracije ketorolak plazmi in daljši razpolovni čas izločanja iz telesa.

V kombinaciji imenovanje metotreksat in je treba opozoriti ketorol da nesteroidna protivnetna zdravila zmanjšajo očistek metotreksat in s tem povečati toksičnost.

ne Ketorol vplivajo na sposobnost digoksina vezan na beljakovine v plazmi.

V kombinaciji ketorol sprejem in salicilati (na njihove koncentracije v plazmi 300 ug / ml) veže na plazemske proteine ​​ketorol zmanjšuje od 99% do 97%.

varfarin, paracetamol, fenitoin, ibuprofen, naproksen, piroksikam ne vpliva na vezavo ketorolak na plazemske proteine. Klinične študije niso pokazale pomembnih interakcij ketorol med varfarin ali heparin, vendar namen ketorolak in zdravil, ki delujejo na hemostazo, vključno antikoagulanti (varfarin ali heparin v majhnih odmerkih - 2 500 - 5000 enot dvakrat na dan) in dekstrin lahko poveča tveganje za krvavitve.

Uporaba ketorol tablet po obroku bogate z maščobo, ga lahko spremlja zmanjšanja nabuvaniya maksimalne koncentracije v plazmi in upočasni njeno doseže eno uro.

Antacidi ne vplivajo na adsorpcijsko ketorol iz gastrointestinalnega trakta.

Pogoji in pogoji. Hranimo v suhem prostoru, zaščiteno pred svetlobo, dosega otrok pri temperaturi 15-25 ° C.

Rok - 3 leta.