Ketolong-Darnitsa

Ketolong-Darnitsa (Ketolong-Darnitsa)

Aktivne sestavine: ketorolac- 1 tableta vsebuje ketorolak (v obliki ketorolak trometamin) 10 mg;

Druge sestavine: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, krospovidon, magnezijev stearat.

Dozirna oblika. Tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Nesteroidna protivnetna in protirevmatična droge.

Oznaka ATC. M01A B15.

Klinične značilnosti.

Akutna bolečina visoke in srednje intenzitete: travme, zobobola, bolečin pri porodu, in po kirurškem posegu, proti raku, mialgija, nevralgija, radiculitis, dislokacij, zvini in revmatične bolezni.

Preobčutljivost na sestavine pripravka. Netoleranca na kisline in zdravila pirazolonovih derivatov acetilsalicilno. Hipovolemijo (ne glede na razlog, ki ga je povzročil). Erozivni in ulcerozni lezije gastrointestinalnega trakta v akutni fazi. Hypocoagulation (vključno s hemofilijo). Notranje in zunanje krvavitve ali visoko tveganje za njihov razvoj. Huda ledvična odpoved (plazma kreatinina nad 50 mg / l). odpoved jeter.

Bolniki stari od 16 do 65 let, s telesno maso manj kot 50 kg ali pri bolnikih z ledvično insuficienco, - 10 mg v prvi sprejem in nadalje na 10 mg do 4-krat na dan.

Bolniki so bili stari od 16 do 65 let, s telesno maso nad 50 kg, je priporočeni odmerek 20 mg za prvi sprejem nadaljnjih 10 mg do 3-krat na dan, vendar ne več kot 40 mg / dan.

Največji dnevni odmerek za oralno dajanje je 40 mg. Na voljo je v uporabi up drog do 5 dni.

Iz prebavnega trakta: gastralgija, driska (pogostost pojava več kot 3%) - stomatitis, napenjanje, zaprtje, bruhanje, občutek sitosti (frekvence do 3%) - izguba apetita, slabost, erozivni in ulcerozni lezij gastrointestinalnega trakta s perforacijami in / ali krvavitev, bolečine v trebuhu, krči ali pekoč občutek v nadželodčnem regiji, kri v blatu ali melena, bruhanje krvi ali po vrsti "mleto kavo", Slabost, zgaga, holestaze, hepatitis, hepatomegalija, akutna pankreatitis (Pogostost do 1%).

Iz urinarnega sistema: akutna odpoved ledvic, bolečine v hrbtu, hematurija, azotemija, gemolitikouremichesky sindroma (hemolitična anemija, odpoved ledvic, trombocitopenična purpura), pogosto uriniranje, povečano ali zmanjšano količino urina, nefritis, edem, ledvičnega izvora (frekvenco manjšo od 1 %).

Centralni živčni sistem: glavobol, omotica, zaspanost, redko - aseptični meningitis (povišana telesna temperatura, hud glavobol, krči, togost v mišicah vratu in / ali nazaj), hiperaktivnost (sprememba razpoloženja, anksioznost), halucinacije, depresija, psihoza, omedlevica stanje (pogostost pojava več kot 3%).

Iz CCC: zvišan krvni tlak (pogostnost do 3%).

S strani hematopoeze: anemija, levkopenija, eozinofilija (pogostost do 1%).

Za kože: kožni izpuščaj (vključno z makulo-papularni izpuščaj), purpura (incidenco 1 do 3%) - eksfoliativni dermatitis (vročina, mrzlica ali brez hiperemijo, oblati ali kosmičasto kožo, povečanje in / ali občutljivost podnebnyh mandlje) . koprivnica, maligni eksudativni eritem (Stevens-Johnsonov sindrom), Toksična epidermalna nekroliza Lyellov sindrom (pogostnost do 1%).

Iz čutov: izgube sluha, tinitus, zamegljen vid, zamegljen vid (frekvenca do 1%).

Iz hemostatske sistem: krvavitve iz kirurške rane, epistaksa, rektalno krvavitev (pogostnost do 1%).

Alergijske reakcije: anafilaksija ali anafilaktična reakcija (sprememba barve kože, kožni izpuščaj, koprivnica, srbeča koža, tahipneja in dispneja, edem, starost, periorbitalno edem, težko dihanje, težko dihanje, resnosti prsnem dihanja s piščalko (pogostnost do 1% ).

Drugo: otekanje obraza, noge, prsti, noge, otekanje peresa, povišana telesna teža (pogostost do 3%) - povečano znojenje, vročina (pogostost do 1%).

Zdravilo je kontraindicirano pri nosečnicah (morda prezgodnje zaprtje duktusa arteriosus) in ženske med dojenjem.

Sočasna uporaba paracetamola poveča nefrotoksičnosti ketorolak.

Če je potrebno, lahko dajemo v kombinaciji z narkotičnega analgetika, kar ima za posledico izboljšanje učinka analgetske in zmanjšanjem odmerka.

Sočasno zdravljenje z drugimi nesteroidnimi droge, kortikosteroidi, etanol, kortikotropin, zdravila Ca²⁺ To povečuje nevarnost razjede sluznice gastrointestinalnega trakta in gastrointestinalne krvavitve.

Sočasno jemanje antikoagulantne droge - kumarina in indandione derivati, heparin, trombolitiki (alteplaza, streptokinazo, urokinazo), antitrombocitna zdravita, cefalosporinov, valproinske kisline in acetilsalicilne kisline poveča nevarnost krvavitve.

Zmanjša učinek antihipertenzivnih in diuretikov zdravil z zmanjšanjem sinteze prostaglandinov v ledvicah.

Sočasno dajanje z metotreksatom poveča jeter, in nefrotoksičnost (delitev njihov namen pa je mogoče le z nizkimi odmerki njimi in nadzor nad njegovo koncentracijo v plazmi).

Pri imenovanju drugih nefrotoksičnih zdravil in zdravil zlata povečuje tveganje nefrotoksičnosti.

Zdravila, ki blokirajo tubularno sekrecijo, zmanjšajo ketorolak pred in povečanje njegove koncentracije v plazmi.

To povečuje učinkovitost opioidov.

Mielotoksičnimi drog povečajo ekspresijo gematotoksichnosti zdravilo.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Ketolong-DARNITSYA - nesteroidno protivnetno ketorolak drog temelji trometaprima. Ima izrazit analgetično, ki je bistveno boljša od drugih nesteroidna protivnetna sredstva, primerjalne z analgetično aktivnostjo morfina. Antipiretik in protivnetnimi učinki so precej manj izrazito. Mehanizem delovanja povezan z neselektivno blokade COX-1 in COX-2, ki katalizirajo tvorbo arahidonske kisline v prostaglandine, so glavni dejavniki pri razvoju bolečine. Zdravilo popolnoma lajša bolečine in nizko povprečno intenzivnost in visoke intenzivnosti bolečine lahko pomeni nizka.

Izpostavljenost zdravila začne po eni uri, doseže največjo vrednost po 2-3 urah in traja 8 do 12 ur.

Farmakokinetika. Hitro absorbira v prebavnem traktu. Biološka - 80-100%. Čas, potreben za dosego največje koncentracije (T_Cmax) - 10-78 minut. Najvišja koncentracija v krvi (Cmax) po peroralnem dajanju 10 mg - 0, 82-1, 46 ug / ml. Povezava na plazemske proteine ​​- 99%.

Čas za dosego CSS po peroralnem dajanju 10 mg - 0, 39-0,79 ug / ml - 24 ur pri imenovanju 4-krat na dan

Volumen porazdelitve - 0,15-0, 33 l / kg. Pri bolnikih z ledvično insuficienco volumen porazdelitve zdravila se lahko poveča za 2-krat in volumen porazdelitve njegovega R-enantiomera - 20%.

Prehaja v materino mleko: matične sprejem 10 mg ketorolak (Cmax) v mleku je dosežen pri 2 urah po prvem odmerku in 7, 3 ng / ml po 2 urah po uporabi naslednjega odmerka ketorolak (z uporabo formulacije 4-krat dnevno) - 7, 9 ng / L. Več kot 50% odmerka se presnovi v jetrih za proizvodnjo farmakološko aktivnih metabolitov. Glavni metaboliti so glukuronida, ki se izločajo preko ledvic in p-gidroksiketorolak. Je prikazan na ledvice 91%, 6% - skozi črevo.

Razpolovni čas (T_1/2) Pri bolnikih z normalnim delovanjem ledvic - povprečno 2, 4-9 ur po oralnem dajanju 10 mg. T_1/2 poveča pri starejših bolnikih in zmanjšuje pri mladih. Delovanje jeter proizvaja nobenega vpliva na T_1/2. Bolniki z okvarjeno ledvično funkcijo koncentracije plazemske kreatinina 19-50 mg / l

(168-442 pmol / l), T_1/2 - 10, 3-10, 8 ur, bolj ledvična odpoved -Več 13 6 na uro.

Skupna razdalja je pri peroralni sprejem 10 mg - 0.025 litrov / uro na kilogram tela- pri bolnikih z ledvično odpovedjo pri koncentraciji v plazmi kreatinina 19-50 mg / l - 0,016 litrov / uro na kilogram telesne mase.

Ne oddaja s hemodializo.

Farmacevtske lastnosti.

Osnovne fizikalne in kemijske lastnosti: tablete z zaobljenimi oboevypukloy površino, bele barve z rahlim odtenkom zholtovatym.

Nezdružljivost. Priprava neželeno mešati z drugimi zdravili.

Rok. 2 leti.

Pogoji za skladiščenje. Shranjevanje v originalni embalaži dosega otrok pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C.