Tamoksifen

tamoksifen (Tamoksifen)

Mednarodni in kemijsko ime: tamoksifen, (Z) -2- [4- (1, 2-difenil-1-butenil) fenoksi] -N, N-dimetiletanamin (kot citrata);

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Beli tablete so okrogle, ploščate, neprevlečenih s črto napake na eni strani;

struktura V enem tableta vsebuje 10 mg ali 20 mg ali 30 mg ali 40 mg tamoksifena;

Druge sestavine: dibazični kalcijev fosfat, škrob, laktoza, PVPK-30, smukec, magnezijev stearat.

Video: # # PBC tamoksifen

Oblika sprosti zdravilo. Tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Hormonski antagonisti in podobnih sredstev. Antiestrogeni. Oznaka ATC L02B A01.

Video: In spet o Tamoksifen (lekarna Pharma). Tamoksifen in sušenje. Proviron

zdravila akcijski. farmakodinamika. Tamoksifen je nesteroidni sredstvo in ima izrazito antiestrogenskim delovanjem. To je zaradi svoje sposobnosti, da se prepreči absorpcijo estrogenov v določenih delih ciljnih organih receptorji. Tamoksifen zavira receptorje estrogena avtologne in s tem upočasni napredovanje neoplastične bolezni, ki so stimulirane z estrogeni.

Farmakokinetika. Tamoksifen se hitro absorbira v prebavnem traktu. Največje koncentracije v plazmi po 4-7 urah po dajanju, in stanje ravnovesja je doseženo v 4-6 tednih. Več kot 99% zdravila se veže na plazemske proteine.

Tamoksifen se presnavlja v jetrih in izloča pretežno z žolčem. Izhod urina le manjšo količino droge. Izločanje proces dvohfazny tamoksifen. Trajanje razpolovno dobo tamoksifen pri ženskah v prvi fazi 7-14 ur, in v drugem obdobju - približno 7 dni. Trajanje razpolovni čas aktivnega metabolita N-demetiltamoksifena - 14 dni.

Klinično pomembni rezultati so opazili pri plazemske koncentracije tamoksifen ³- 70 g / l.

Video: Ali lahko zamenjam tamoksifen anaboličnih steroidov?

indikacije. rak dojke in rak endometrija, rak ledvice in sarkom mehkih tkiv, ovulacije neplodnost, hipofizni tumor, oligospermijo.

Postopek uporabe in odmerek. Odmerek se določi individualno. Tablete sperejo z vodo.

Pri raku dojke, endometrija, ledvic, sarkoma mehkega tkiva - odrasli 10-20 mg 2-krat na dan, zdravljenje, ki se izvajajo, dokler znak procesa regresijske in za naslednjih 2-3 let.

Ko ovulacije neplodnost imenuje 10 mg 2-krat na dan, 4 dni, začenši 2 dni menstruacijo, nato se odmerek lahko poveča na 20 mg, in nato - 40 mg.

Pri prekinitvi ločevanja mleka po porodu - 10 mg 4-krat dnevno 5 dni.

ko oligospermijo - 10 mg 2-krat na dan.

Stranski učinek. Slabost, bruhanje, suha koža in rdečica, vrtoglavica, glavobol, depresija, zaspanost, bolečine v kosteh in postavlja lezij (metastaze), srbenje v predelu spolovil, krvavitev iz nožnice, edem, alopecija, motnje vida, trombembolija, trombocitopenija, flebitis, povišana telesna temperatura, kožni izpuščaj. V redkih primerih, ko pride do sprememb v periferni krvi ali povečanje velikosti jajčnikov. Zelo redko opazimo motnost roženice in degeneracijo mrežnice. Pri ženskah pred menopavzo, lahko menstruacijski ciklus nepravilne ali popolnoma ustavi. V večini primerov, neželeni učinki so prehodne narave in se lahko zmanjša odmerek prilagoditi. Dokumentirani primerov raka endometrija z tamoksifen.

Kontraindikacij. Preobčutljivost na zdravila. Nosečnost in dojenje. Huda trombocitopenija, levkopenija, hiperkalciemija.

Preveliko. Tamoksifen v visokih odmerkih lahko povzroči povečanje neželenih učinkov. zdravljenje: simptomatsko zdravljenje.

Značilnosti uporabe. Posebna previdnost in skrbno kontrolirati potrebna pri zdravljenju bolnikov z ledvično boleznijo, diabetes, oftalmološki bolezni in tromboembolične motnje v zgodovini. Pred zdravljenjem z Tamoksifen, morajo bolniki opraviti temeljit ginekološki (za preprečevanje nosečnosti) in fizični pregled. Ženske, ki še niso prišli v menopavzo, je treba pojasniti, da je treba za visoko učinkovitih kontracepcijskih sredstev (peroralnih kontraceptivov v teh primerih ni zanesljiva). Kontracepcija je treba nadaljevati še vsaj tri mesece po koncu zdravljenja z tamoksifen. Pri zdravljenju odvisnosti od drog, želeno kontrola krvne slike (število trombocitov in kalcij). Z dolgotrajno uporabo tamoksifen je treba redno preverjati pri oftalmologu. treba predpisati, da previdno pri bolnikih z levkopenijo, trombocitopenijo, hiperkalcemija. Med zdravljenjem je potreben nadzor število levkocitov, trombocitov, kalcij zmogljivega sistema strjevanja krvi.

Ne jemljite tamoksifen sočasno z zdravili, ki vsebujejo hormonov, zlasti estrogena. Če sočasnih zdravil zdravljenje, ki vplivajo na strjevanje krvi, zahteva korekcijski odmerek tamoksifena. Medtem ko je imenovanje citostatikov povečuje tveganje za nastanek krvnih strdkov.

Interakcije z drugimi zdravili. Če simultano sprejem hormonskih pripravkov tamoksifena in da vsebujejo estrogenih steroidi lahko zmanjšajo učinkovitost obeh zdravil. Ko tamoksifen skupaj z antikoagulantno kumarina lahko poveča antikoagulantni učinek slednje. Pri uporabi tamoksifena v kombinaciji s citotoksičnimi sredstvi, pogostejše trombemboličnih pojavov. Bromokriptin lahko povzroči povečanje koncentracije tamoksifena in njegovega aktivnega metabolita N-demetiltamoksifena plazmi.

Pogoji in pogoji. Hraniti pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C, v suhem prostoru, zaščiteno pred svetlobo, dosega otrok.

Rok - 3 leta.