Zitazonium

Zitazonium (Zitazonium)

Mednarodni in kemijsko ime: tamoxifen- / Z / -2 / f /, 2-difenil-1-butenil / fenoksi / N, N-dimetilamin citrat;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Bela ali siva bele, okrogle, ploščate tablete z zaobljenim, z oznako na eni strani "Zita"Brez vonja ali skoraj brez vonja;

struktura 1 tableta vsebuje 10 mg tamoksifen;

Druge sestavine: laktoza, škrob, mikrokristalna celuloza, povidon, natrijev karboksimetil škrob, magnezijev stearat.

Oblika sproščanja zdravila. Tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Antiestrogeni. oznaka ATC L02 BA 01.

zdravila akcijski.

farmakodinamika. Tamoksifen tvori stabilne komplekse preko nepovratne vezave na estrogenske receptorje. Ta proces zavira vezavo estradiol receptorja - namreč tamoksifen tako v glavnem kaže antiestrogensko učinek. Pri visokih koncentracijah tamoksifen zavira tvorbo receptorje progesterona. Tako zdravilo zavira razvoj postopka tumorja, ki se ga spodbudila estrogenov.

Farmakokinetika. Aplikacije znotraj tamoksifen hitro absorbira v prebavnem traktu. Najvišja koncentracija v plazmi je dosežena v

4-7 ur po dajanju. Med rednim jemanjem zdravila, njegova koncentracija pa se stalno povečuje in po 4 tednih ravnovesja doseženo v krvi.

To se v veliki meri presnavlja v jetrih. Glavni metabolit, ki ima farmakološke aktivnosti, - N-dezmetiltamoksifen. Razpolovna doba tamoksifen v 91-156 ur. V glavnem izloča v blatu.

Indikacije za uporabo.

- Za zdravljenje napredovalega raka dojke, in tudi po operaciji kot pripomoček drog bolnikom z rakom zdravljenje dojke;

ženske po menopavzi, ki trpijo zaradi metastatskih oblik raka dojke. leta

bolniki z estrogenom-pozitivnimi tumorji, lahko tamoksifen terapija

Alternativa ooforektomiji ali radioterapije na jajčnikih;

za zdravljenje anovulatorno sterilnosti oblik.

Postopek uporabe in odmerek.

Zdravljenje raka dojke. Cob odmerek lahko 20 mg na dan. Pri bolnikih z napredovalim rakom dojke, lahko damo dnevni odmerek 30-40 mg. Adjuvantno zdravljenje običajno traja 3-5 let, ali tako dolgo, kot je v zvezi z napredovanjem bolezni ne velja paliativno zdravljenje.

Shema za zdravljenje anovulatorno sterilnosti oblik.

Pred začetkom tamoksifenom zdravljenje je treba izključiti možnost zanositve. Ani odmerka ali trajanja zdravljenja ni mogoče določiti vnaprej, saj so odvisni od občutljivosti posameznika.

Shema I. 20 mg tamoksifena dnevno 2 nd, 3. in 4-in 5-dnevnega ciklusa s konstantno klinochnym in laboratorijsko nadzorovanje odziva jajčnikov. Ženske z neredno menstruacijo nad shemo se lahko začne na kateri koli dan v ciklu. Če se to zdravljenje ne vodi do ovulacije indukuvannya, lahko odmerek tako povečala, kot je opisano v naslednjem poglavju.

SISTEM II. Kadar je potrebno, se lahko dnevni odmerek mogoče povečati na 40-80 mg, 1-2 krat na dan. Če bolnik začne menstruacijo, mora naslednji tečaj se je začela na 2. dan cikla. V primeru nepravilne krvavitve in odsotnost ustreznega terapevtskega učinka pred ponovnim seveda morajo opraviti v 45 dneh, če ne boste začeli menstruacijo.

Stranski učinek. Skupni učinki. Bilo menopavznih simptomov (npr navali vročine, zardevanje obraza, tahikardija, prekomerno potenje). Utrujenost je redka.

Neželeni učinki, povezani s funkcijo prebavnega trakta. Tam lahko izguba apetita, slabost, bruhanje.

Neželeni učinki, povezani z delovanjem jeter. Redko opaziti nenormalno delovanje jeter, ki je pokazala rahlo kazalnike premik. To poročali o hudih primerih, vključujočih iz zamaščena jetra, holestazo, hepatitis in nekroze. Če opazite katerega od teh učinkov, da želite prekiniti zdravljenje priporočeno.

Kardiovaskularni neželeni učinki. Izboljšano zadrževanje vode / tekočine v telesu. Redko izhaja trombozo in pljučno embolijo.

Neželeni učinki v centralnem živčnem sistemu. Glavobol, zaspanost, zmedenost.

Neželeni učinki urogenitalnega sistema. Menstrualne nepravilnosti (lahko "vipadat" cikel), maternične krvavitve, srbenje vulve. Cistična povečanje jajčnikov je redko videti ženske v rodni dobi, ki prejemajo tamoksifen. Obstajajo tudi poročila o materničnega fibroida in spreminjanje endometrij (hiperplazijo, polipi, povečano incidenco raka endometrija).

Neželeni učinki, povezani s funkcijo čutili. Zamegljen vid, roženice spremembe, poslabšanje vidne zaznave barv, mrežnice venska tromboza, sive mrene.

Dermatološki stranski učinki. Tam lahko izpuščaj in alopecija. V nekaj primerih so poročali o multiforme eritem, Stevens - Johnsonov sindrom, pemfigoid (mehurček).

Neželeni učinki, povezani z krvotvornih sistema. Levkopenija, trombocitopenija, anemija. Nevtropenija in pancitopenija so redki, vendar pa je lahko zelo težka.

Lipidi. V redkih primerih stebla povišanega krvnega trigliceride. To je poročal o pankreatitis.

Skelet in kosti. Redko imajo bolečine v kosteh. To poročali o hiperkalcemije pri bolnikih s kostne metastaze na začetku zdravljenja s tamoksifenom.

Alergijske reakcije. Anafilaksija, bronhospazem, izpuščaji, angioedem. Intersticijski pnevmonitis je redka.

Večina teh reakcij je v razmerju do farmakoloških učinkih tamoksifena in opazili tudi pri drugih hormonsko terapijo sredstvi (estrogeni, androgenov). Za obvladovanje teh stranskih učinkov lahko poskusite tudi zmanjšati odmerek (za dnevni odmerek terapevtskega učinka ne sme biti manjša od 20 mg). Če ti ukrepi ne pomagajo ublažiti stranske učinke boste morda morali prekiniti zdravljenje.

Kontraindikacij. Zitazonium tablete se ne sme dajati v teh primerih:

preobčutljivost za zdravilno sredstvo (tamoksifenom) ali katera koli druga komponenta v tablete;

nosečnost in / ali dojenje;

hudo disfunkcijo jeter;

prisotnost tromboembolijo trenutno ali v preteklosti.

Preveliko. Simptomi. Ki poteka akutne nevrotoksičnosti (tresenje, hiperrefleksija, nestabilna hoja, omotica). Ti simptomi v nekaj dneh izginejo po prekinitvi zdravljenja. Zdravilo ne povzroča trajne poškodbe na telesu. Zdravljenje. Ni specifičnega protistrupa. V primeru suma na preveliko odmerjanje zdravila je pokazala podporo, simptomatsko zdravljenje.

Značilnosti uporabe. Zdravljenje Zitazoniuma tablete mora biti le izkušen onkolog ali pod njegovim neposrednim nadzorom.

Tako kot v drugih primerih, hormon (estrogen) terapija, obstaja povečano tveganje za hiperplazijo in endometrija polipov pri bolnikih, ki so prejemali velike dnevne odmerke (> 30 mg) tamoksifen ur dolge (3-5 let). Tudi med temi bolniki policentričnega študij pogostost raka endometrija opazili povečano.

Bolniki z metastazami v hiperkalcemije kosti poročali o začetku zdravljenja s tamoksifenom, ki je pogost pojav pri hormonski nadomestni terapiji (estrogen, androgeni). Tudi pojavnost trombemboličnih dogodkov opazili povečano, še posebej pri bolnikih, ki so prejemali zdravilo v kombinaciji z citostatikov.

Takojšnje Podroben zdravniški pregled je priporočljivo v primeru kaj hočeš s temi simptomi, ali prisotnost pritožb bolnikov spreminjajoče narave menstruacije, nenormalno krvavitev iz maternice in / ali izoliranih iz nožnice, bolečine v medenici, povečanje vozlišču dojk otekanje nog, težko dihanje ob neznanih vzrokov , bolečine v prsih, zamegljen vid.

Priporočamo pogostejše spremljanje krvne slike, trombocitov vsebino, preiskav delovanja jeter, holesterol v krvi in ​​vsebnost kalcija v serumu. Priporočljivo je tudi, da izvede redni oftalmološki in ginekološki pregled. Slednji mora vključevati letni študije vaginalne ultrazvočne določiti debelino endometrija.

Po bolniki z rakom dojke tamoksifen poročali o ponovitvah primarnih tumorjev bodisi mestih v telesu (niso bile povezane s endometrij in lahko zadeti nasprotno dojko). Vzročna povezava med tamoksifen in rakom, kakor tudi klinični pomen teh ugotovitev ni bila ugotovljena.

Previdnost je potrebna pri dodeljevanju tamoksifen bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter, hiperlipidemijo, hipertiroidizem, katarakta, levkopenijo ali trombocitopenijo.

Pri ženskah pred menopavzo pred zdravljenjem izključiti nosečnost. Med celotnim potekom zdravljenja je treba pri teh bolnikih uporabljati nehormonske kontracepcijske metode, ki jim ustreza.

Med zdravljenjem s tamoksifenom lahko pojavijo dvig T₄ seruma, vendar brez spremljevalne simptome hyperthyroid stanju. Najverjetneje je povezano s povečanjem serumskih koncentracij imunoglobulinov, ki se vežejo ščitnični hormoni. Ocenjevanje delovanje ščitnice, je treba to dejstvo upoštevati.

Raziskave na receptorje estrogena bolje porabiti 4-6 tednov po končanem tamoksifenom terapije, da bi preprečili napačne negativne rezultate.

Bolniki z laktozno intoleranco je treba opozoriti na njegovo vsebino v tableti Zitazoniuma - 108, 2 mg.

Bolniki, ki jemljejo tamoksifen, je bolje, da bi se izognili alkohola.

Pri zdravljenju mladih žensk z neplodnostjo za njih je zelo pomembno, da še naprej uporabljajo kontracepcijo še 2-3 mesece po zaključku zdravljenja.

Med zdravljenjem se Zitazoniumom lahko moten vid, ki lahko vplivajo na varnost vožnje avtomobila. Bolnikom je treba svetovati, da bi se izognili vožnji avtomobila ali drugih mehanskih sredstev v času zdravljenja odvisnosti od drog.

Interakcije z drugimi zdravili. Zitazonium ni mogoče uporabiti v povezavi z

alopurinol (droga proti protinu);

sredstva, ki zmanjšujejo viskoznost krvi in ​​preprečujejo tvorbo trombusov (npr derivati ​​kumarina).

Previdno uporabljati v kombinaciji z Zitazonium

bromokriptin - to lahko vodi do povečane serumske koncentracije obeh tamoksifena in N-dezmetiltamoksifena;

citotoksična sredstva - zaradi povečanega tveganja trombemboličnih zapletov.

Pogoji in pogoji. Hraniti pri sobni temperaturi (15-25 ° C), na območjih, zaščitenih pred svetlobo in izven dosega otrok.

Rok - 4 leta.