Fareston

Fareston (Fareston)

Mednarodni in kemijsko ime: toremifen, 2- {p - [(Z) -4-kloro-1, 2-difenil-1-butenil] fenoksi} -N, N-dimetilamin citrat;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti:

20 mg tablete: bele, skoraj bele, okrogle, ploščate z zaobljenim robom, z znakom 20 na eni strani;

60 mg tablete: bele, skoraj bele, okrogle, ploščate z zaobljenim robom, z znakom 60 na eni strani;

Sestava. 1 tableta vsebuje Fareston toremifen citrata v količini, ki ustreza 20 mg ali 60 mg toremifena;

druge sestavine: koruzni škrob, laktoza, povidon, natrijev karboksimetil škrob, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat, brezvodni koloidni silicijev dioksid.

Video: Valeron o hrani in PKT po tekmovanju

Oblika sprosti zdravilo. Tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Antiestrogeni. Oznaka ATC L02B A02.

zdravila akcijski.

farmakodinamika. Toremifen je nesteroidni trifeniletilenu derivat. Kot pri drugih članov tega razreda, kot je tamoksifen, klomifen, toremifen veže na estrogenske receptorje in zagotavlja estrogenske antiestrogensko (ali sočasno) posledice, odvisno od trajanja zdravljenja, spola, tarčnem organu in druge funkcije.

Video: Moj roman: Ko v Fareston Dean

Pri zdravljenju toremifena pri bolnikih z rakom dojke pri ženskah v postmenopavzi je pokazala zmerno znižanje serumskega holesterola in LDL.

Toremifen kompetitivno veže na in inhibira estrogenretseptorami estrogenoposredstvovannuyu stimulacijo sinteze DNA in replikacije kletochnyyu. V eksperimentalnih modelih raka z toremifena visokim odmerkom kos estrogennezavisimy protitumorskega učinka.

Protitumorskega učinka raka toremifen dojke posredovana antiestrogensko učinek, vendar ne moremo izključiti, da drugi mehanizmi (spremembe v izražanju onkogenov, povečanje izločanja dejavniki, indukcija apoptoze in vpliv na kinetiko od celičnega ciklusa) lahko prav tako protitumorskega učinka.

Farmakokinetika. Po peroralni uporabi toremifena hitro absorbira. Najvišjo koncentracijo v plazmi določimo s 3 (2-5) urah. Hrana ne vpliva na trajanje absorpcije, vendar pa se lahko odloži pojav najvišjih koncentracij na 1, 5-2 ur. Spremembe, povezane s tehnikami hrane, klinično nepomembni.

koncentracija v plazmi je opisano Bieksponentni krivulje. Razpolovni čas v prvi fazi (distribucija) je 4 (2-12) ur in drugi (izločanje) - 5 (2-10) ur. CL in V niso bili ocenjeni zaradi pomanjkanja študij intravenskih infuzij. Več kot 99, 5% toremifena veže na plazemske beljakovine (albumin). Kinetika toremifena v plazmi po peroralni sprejem 11 do 680 mg na dan, je linearna. Povprečne koncentracije v stanju dinamičnega toremifena je 0, 9 (0, 6-1, 3) ig / mL, kadar ga na priporočeni odmerek 60 mg na dan.

Toremifen se obsežno presnovi. Glavni metabolit v plazmi N-dimetiltoremifen s povprečnim razpolovnim časom 11 (4-20) dni. To je podobno anti-estrogene učinek, vendar nekoliko manjši kot toremifena. Več kot 99, 9% vezana na plazemske proteine. Še 3 najmanj pomembni metaboliti, določene v plazmi: deaminogidroksitoremifen, 4-hidroksitoremifen in N, N-didemetiltoremifen.

Toremifen se izloča predvsem v obliki presnovkov z blatom. To je mogoče opaziti enterohepatični recikliranje. Približno 10% uporabljenega odmerka se izloči z urinom v obliki presnovkov. Po odstranitvi počasno, koncentracija v stanju dinamičnega ravnovesja v plazmi se doseže v 4-6 tednih.

Podatki o polimorfno metabolizma odsoten. Med presnovo toremifena pri ljudeh ustreza citokroma P₄₅₀-odvisen encim kompleks. Glavna pot - N-demetilacija, posredovane s CYP 3A.

Farmakokinetika toremifena so raziskovali v odprti študiji pri paralelnih skupinah od 4 do 10 osebah: zdravih osebah, bolnikih z nezadostnim (AST 57 U / l -ALT 76 U / l - gama GT 329 U / l) ali aktivnim delovanjem jeter (AST 25U / l - ALT 30 enot / l - gama GT 91 U / l) - pacienti, ki so prejeli antiepileptična zdravila in bolnike z odpovedjo ledvic (kreatinin 176 umol / l). V tej študiji kinetika toremifena pri bolnikih z ledvično insuficienco niso imeli resne razlike sorazmerno s kot pri zdravih osebah. Izločanje toremifena in njegovih presnovkov je bilo bistveno pospešil pri bolnikih z delovanjem jeter in je vključen zamudo pri jeter.

Indikacije za uporabo.

Fareston uporablja kot prve izbire zdravila za zdravljenje hormonsko odvisnega metastatskega raka dojke pri ženskah po menopavzi, in preprečevanje in zdravljenje dojke dishormonal hiperplazijo.

Postopek uporabe in odmerek.

Prsi hiperplazija Dishormonal.

Priporočeni odmerek - 20 mg na dan.

od estrogena odvisni rak dojke.

Režim odmerjanja določi individualno.

Ker se priporoča standardni odmerek jemanje 60 mg peroralno na dan za dolgo prve izbire hormonsko terapijo. Pri dodeljevanju Fareston za obdelavo drugih odmerek linija hormonsko zdravljenje se lahko poveča na 240 mg na dan (120 mg dvakrat na dan).

Ledvična insuficienca.

V ledvično odpovedjo je potrebna prilagoditev odmerka.

odpoved jeter.

Video: škodljivo pri hormonskih zdravil!

Ko je treba odpoved jeter toremifen uporabljati previdno.

Stranski učinek.

Pogoste ali manj pogosti neželeni učinki (<1/100), которые встречаются: приступоподобное ощущение жара (приливы), повышена потливость, вагинальные кровотечения или выделение, повышена утомляемость, тошнота, высыпание, зуд в области гениталий, задержка жидкости, головокружение и депрессия. Эти побочные эффекты выраженные обыкновенно в легкой форме и вызванные антиэстрогенной действием торемифена.

Manj pogosto ali redko (<1/1000, <1/100) наблюдались такие побочные реакции: увеличение массы тела, анорексия, рвота, запор, одышка, головная боль, бессонница, кожное высыпание, нарушение зрения, что включали смены роговицы, катаракту, тромбоз глубоких вен, эмболия лёгочной артерии, alopecija, spremembe v jetrnih encimov (ravni povečala transaminaze), in zelo redko - tistih, ki vključujejo eno sporočilo (<1/10 000) про тяжелые нарушения функции печени (желтуха).

Pri bolnikih s kostnimi metastazami so bili primeri hiperkalcemija na samem začetku zdravljenja.

Tveganje spremembe endometrija, kot so hiperplazijo, polipi in povečuje raka. To je lahko posledica farmakoloških lastnosti glavobol drog - estro- genskim stimulacijo.

Kontraindikacij.

Hiperplazija endometrija, in anamneza hude okvare jeter je kontraindikacija za dolgotrajno uporabo toremifena.

Preveliko.

Fareston so poročali o primerih prevelikega odmerjanja.

Sinkopa, glavobol, slabost in / ali bruhanje pojavila v odmerku 680 mg na dan. Teoretično odmerjanje lahko manifestira izboljšane antiestrogenske učinke (vročinski oblivi) ali estrogene učinke (krvavitev iz nožnice). Zdravljenje: simptomatsko zdravljenje.

Značilnosti uporabe.

Pred zdravljenjem je treba bolnika pregledal ginekolog v. Posebno pozornost bi morala biti pridilena endometrija sluznico. Potem je treba ginekološki pregled ponoviti vsaj enkrat na uro. Bolniki, ki trpijo za arterijsko hipertenzijo, diabetes mellitus, in imajo indeks masnega visoko telesa (>30), ali pa tako, da so dobljeni dolgotrajno hormonsko nadomestno terapijo pri tveganje, povezano z rakom endometrija, zato je potrebno skrbno spremljati.

Toremifen ni priporočljivo za zdravljenje bolnikov, ki so imeli v preteklosti hudih primerih trombemboličnih bolezni.

Video: Hormonske tablete pridobiti težo?

Bolniki z dekompenzirano srčno popuščanje ali hudo angino bolnikov, ki potrebujejo natančno spremljanje.

Ker lahko pri bolnikih s kostnimi metastazami na začetku zdravljenja razvije hiperkalciemijo, te bolnike skrbno spremljati.

Toremifen je priporočljivo uporabiti v po menopavzi starosti. Ker specifične informacije niso na voljo ali ne zadostujejo, toremifen ne smete uporabljati med nosečnostjo in dojenjem.

V študijah na živalih toremifen preprečiti implantacije povzroča inertnost maternice in zmanjšano perinatalno preživetje. Poleg tega je uporaba v času organogeneze povzročila osifikatsii bolezni, razvojne motnje robovi razvoj edema pri plodu.

Fareston vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji. Ne vpliva.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili. niso bile opravljene posebne študije medsebojnega delovanja zdravil.

S hkratno uporabo zdravil, ki zmanjšujejo ledvičnega izločanja kalcija (tiazidi), se lahko razvije hiperkalciemije.

Induktorji encimskih sistemov jetrnih (npr fenobarbital, karbamazepin) lahko toremifen pospeši presnovo v jetrih in vodijo do zmanjšanja ekvivalentni koncentraciji v plazmi. V tem primeru bo morda treba povečati 2-krat dnevno dozo.

Sočasno zdravljenje z antiestrogenov in varfarinopodobnyh antikoagulanti lahko bistveno podaljša čas krvavitve. Da bi preprečili njihovo hkratno uporabo.

Teoretično lahko nekatera zdravila, ki zavirajo sistem encim CYP3A4-6 upočasni presnovo toremifena. Ko je treba sočasni uporabi teh zdravil (na primer ketokonazol, eritromicin, troleandomicin) upoštevajo to dejstvo.

Pogoji in pogoji.

Hranite pri sobni temperaturi (15-25 ° C), dosega otrok.

Rok - 5 let.