Selektivni modulatorji estrogenskih receptorjev

Video: Testiranje zdravilo Ostarin. Vlad Shcherbakov. poročilo №2

Selektivni modulatorji estrogenskih receptorjev (SERM) so ustvarjeni tako, da delujejo kot estrogen v nekaterih ciljnih tkivih, sta oba imela antagonistični učinek na druge.

Video: Seryoga o poteku ligandrola # 1

Ena od prvega selektivni modulator estrogenskih receptorjev je tamoksifen, za katere obstaja agonist aktivnosti proti estrogenpodobnaya kostnega tkiva s hkratnim antagonističnim učinkom glede na dojki, Nezaželeno učinek tamoksifena se estrogensko delovanje na endometrij.

Sčasoma, druga generacija SERM, najbolj znan predstavnik je raloksifen so bili razviti. Ti pripravki so označena s estrogenpodobnym dejanje na kosti, lipidov in krvnega koagulacijskega sistema in antagonističnega učinka na mlečne žleze, brez opaznega vpliva na endometrij. V randomizirani, s placebom kontroliranih študij žensk po menopavzi z osteoporozo, raloksifen imenovanje v odmerku 60 mg na dan je povzročilo povečanje kostne mineralne gostote za 12-36 mesecev. V drugi randomizirani študiji, raloksifen zmanjša tveganje za zlome vretenc, vendar ni vplivalo na tveganje za druge zlome. Raloksifen je enak placebo učinek na endometrij, vendar kot estrogenski njej 2-3 krat poveča tveganje za možgansko kap in venske trombembolije. Sposobnost raloksifen, da povzroča plimovanje onemogoča njegovo uporabo pri ženskah s simptomi vazomotoričnih.

V enem randomiziranih študijah so selektivni modulator estrogenskega receptorja raloksifen in tamoksifen o vplivu na preprečevanju raka na dojki. Raloksifen bilo tako učinkovito kot tamoksifen pri zmanjševanju tveganja za nastanek invazivnega raka na dojki in imeli manjše tveganje za trombembolične dogodke in sive mrene pa je višja, statistično nepomembno tveganje za neinvazivno raka na dojki. Tveganje drugih tumorjev (rak maternice), zlomov, ishemične bolezni srca in kapi je bila podobna v obeh skupinah. Tako lahko, tamoksifen in raloksifen se uporablja za zmanjšanje količine vretenčnih zlomov in invazivnega raka dojke. Glavna ovira za obe zdravili - vročinski oblivi in ​​povečano pogostnost trombemboličnih dogodkov.