Armotraz

Armotraz (Armotraz)

Mednarodni in kemijsko ime: anastrozol;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Bela, okrogla, oboevypuklye tablete, obložene membrana lupine, gladke na obeh straneh;

Sestava. 1 tableta prevlečena membrana lupina vsebuje 1 mg anastrozola;

druge sestavine: laktoza, brezvodna laktoza, natrijev karboksimetil škrob, mikrokristalna celuloza, koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat, Opadry bela.

droge sproščanjem oblika. Tablete, prevlečene membrana lupine.

Farmakoterapevtska skupina. Hormonski antagonisti in podobnih sredstev. Encimski inhibitorji. Oznaka ATC L02BG03.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Anastrozol - učinkovit in zelo selektiven nesteroidno aromatazni inhibitor. Pri ženskah po menopavzi, so estradiol proizvaja predvsem s pretvorbo androstenediona perifernih tkiv estrona s pomočjo encima aromataze. Estrona se nato pretvori v estradiol. Zmanjšanje vsebnosti krožečega estradiola v krvi ima terapevtski učinek bolezni žensk z rakom dojke. Pri ženskah po menopavzi Armotraz v dnevnem odmerku 1 mg ravni estradiola povzroči zmanjšanje za 80%. Armotraz nima progestogensko, androgenim dejavnost. Armotraz pri dnevnih odmerkih do 10 mg ni vplival na izločanje kortizola in aldosterona. Zato je uvedba zamenjavo ni potrebno kortikosteroidi.

Farmakokinetika. Pri peroralni anastrozola se hitro absorbira v prebavnem traktu. Najvišja koncentracija v plazmi je dosežena v 2 urah (na tešče). Anastrozol počasi prikazan v plazmi razpolovni čas je približno 50 ur. Hrana nekoliko zmanjša hitrost, ne pa obseg absorpcije. Majhna sprememba hitrosti absorpcije ne vpliva na konstantni koncentraciji zdravila v plazmi pri dnevnim vnosom 1 mg anastrozola. Približno dosežen 90-95% od konstantne koncentracije po 7 dneh zdravljenja. Pomanjkanje informacij o odvisnosti anastrozolu farmakokinetičnih parametrov časa in odmerka. Farmakokinetika anastrozola je neodvisen od starosti, pri ženskah po menopavzi. Anastrozol se veže na plazemske proteine ​​za 40%. Anastrozol se obsežno presnavlja, vsaj 10% odmerka izloči v urinu v 72 urah

po oralnem zaužitju. Presnova anastrozola izvedemo N-dealkirovaniyam, hidroksilacija in glukuronidaciji. Metaboliti pridobljene pretežno v urinu. Triazola, glavni metabolit, ki je določen v plazmi in urinu ni zaviral aromataze. Klinične študije so pokazale, da anastrozol razdalja po peroralni uporabi pri prostovoljcih s stabilno cirozo jeter ali ledvic potrditve disfunkcijo ne razlikuje od tiste, določene pri zdravih prostovoljcih.

indikacije.

Adjuvantno zdravljenje pri ženskah po menopavzi z rakom dojke v zgodnjih fazah s pozitivnim rezultatom testa za občutljivost na estrogenske receptorje.

Prva linija zdravljenja pri ženskah po menopavzi z lokalno napredovalega ali metastatskega raka dojke s pozitivnim rezultatom preskusa ali neznanega receptor za estrogen-občutljive.

Zdravljenje postmenopavzalne napredovalega raka dojke pri ženskah z napredovanjem bolezni v ozadju tamoksifenom terapije.

Pri bolnikih, ki imajo negativen rezultat testa za receptorje estrogena in v odsotnosti učinka tamoksifenom anastrozolu prejšnjo učinkovitosti redko opaziti.

Postopek uporabe in odmerek. Armotraz daje v odmerku 1 mg (1 tableta) enkrat dnevno. Pri bolnikih z napredovalim zdravilo za raka dojke, je treba uporabiti za začasno napredovanje tumorja.

Za pomožno zdravljenje pri ženskah po menopavzi s primarno dojke stadiju raka optimalno trajanje zdravljenja ni nameščen.

Bolniki z insuficienco jeter. Ni podatkov o uporabi varnosti in učinkovitosti Armotraza pri bolnikih s hudim jeter ali ledvic (kreatinina manj kot 20 ml / min).

Bolniki z ledvično insuficienco. Ni treba spremeniti odmerek za bolnike z blago in zmerno okvaro ledvic.

Starejši bolniki. Ni potrebno prilagajanje odmerka.

Stranski učinek.

Armotraz na splošno dobro prenaša. Neželeni učinki so bili večinoma lahka do zmerna. V redkih primerih se lahko računa Armotraz "plimovanje", Suhost vaginalne sluznice, redčenje las, anoreksija, slabost, bruhanje, driska, astenija, zaspanost, glavobol, izpuščaj na koži, bolečine v sklepih. Ni ugotovljeno vzročno zvezo med anastrozolu in trombemboličnih motenj. Pri bolnikih z napredovalim rakom dojke z metastazami v jetrih je povečanje ravni gama-GT in redko, alkalne fosfataze. Vzročna povezanost teh sprememb niso raziskovali. Prav tako je bilo rahlo povečanje ravni holesterola. Zelo redko se v prvih nekaj tednih jemanja Armotraz lahko povzroči krvavitev iz nožnice pri bolnikih po prekinitvi predhodno hormonsko terapijo.

kontraindikacije. Preobčutljivost za anastrozolu ali drugih komponent priprave, med nosečnostjo in dojenjem.

overdose. Preveliko primeri niso opisane. Značilno je, da v terapevtskih odmerkov zdravilo dobro prenašali. Armotraza z enim odmerkom, ki se uporablja za proizvodnjo življenjsko nevarne simptome, ni bila ugotovljena. Ni specifičnega protistrupa. Ker Armotraz malo veže na beljakovine, v primeru prevelikega odmerka je lahko učinkovita dializo. V primeru prevelikega odmerjanja je simptomatsko zdravljenje in kontrola funkcije vitalnih organov in sistemov.

Značilnosti uporabe. Menopavza je treba potrditi z biokemijskimi testi v primeru dvoma v hormonskega stanja bolnika. Malo verjetno je, da Armotraz vpliva na sposobnost vožnje in mehanzmami, vendar v zvezi s poročili o astenija, zaspanost, povezana s čemer Armotraza, odsvetovati tehnike vožnje med zdravljenjem Armotrazom.

Armotraz ne uporabljajo za zdravljenje otrok.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili. Klinične študije o interakcijah zdravil pri cimetidina in antipirina kažejo, da sočasna uporaba Armotraza s temi zdravili in drugimi zdravili, ki se presnavljajo s pomočjo citokroma P za₄₅₀, verjetno ne bo povzročila klinično pomembne interakcije. Študije o interakcijah z varfarinom anastrozolu ni pokazala pomembnega učinka na farmakokinetiko anastrozolu in antikoagulantno delovanje varfarina. Klinične in farmakokinetične študije so pokazale, da tamoksifen ne smejo uporabljati istočasno z anastrozola, saj zavira farmakološke učinke slednjega. Trenutno ni podatkov o uporabi Armotraza v kombinaciji z drugimi zdravili proti raku. Estrogeni se ne sme uporabljati sočasno z Armotrazom, ker imajo ta zdravila nasproten farmakološkega učinka.

Pogoji in pogoji. Hranite na temperaturi, ki ni višja od 30 ° C, v dosega otrok.

Rok - 2 leti.