Tamoksifen-zdravje

Tamoksifen-zdravje (Tamoksifen-ZDOROVYE)

Mednarodni in kemijsko ime: tamoxifen- 2- [4 - [(Z) -1, 2-difenil-1-enil] fenoksi] -N, N-dimetiletanamin dihidrogen 2-hidroksipropan-1, 2, 3, -trikarboksilat];

Glavni fizikalno-kemijske lastnostiTablete bele ali beli barvi smetane odtenku, ploskotsilindricheskoy oblike zaobljenim;

Sestava. 1 tableta vsebuje tamoksifen citrat - 15, 3 mg (kar ustreza 10 mg tamoksifenom);

druge sestavine: krompirjev škrob, laktoza monohidrat, kalcijev stearat, povidon, koloidni silicijev dioksid.

Oblika sprosti zdravilo. Tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Antiestrogeni. Tamoksifen. Oznaka ATC L02B A01.

Videoposnetki: Povečanje testosterona. Nizka testosterona je nevarna za ljudi in zdravje žensk!

zdravila akcijski. farmakodinamika. Nesteroidna Antitumorsko antiestrogensko drog.

Mehanizem protitumorskega učinka je posledica kompetitivno vezavo na estrogenske receptorje v ciljnih organih in s tem inhibira nastajanje estrogenretseptornogo kompleksa z endogenega liganda 17-B-estradiol. Tamoksifen translokuetsya skupaj z receptor v tumorskih celicah jedra, ki je posledica inhibiranega napredovanja tumorja bolezni, ki spodbuja endogenih estrogenov.

V nekaterih primerih, učinkovita pri estrogennezavisimyh tumorjev, kar kaže, da o prisotnosti tamoksifen in drugih mehanizmov delovanja.

Protitumorsko učinek se začne pojavljati po 4-10 tednih zdravljenja pri bolnikih z metastazami - v nekaj mesecih. To upočasni rast metastaz in poveča trajanje življenja bolnikov z rakom dojke.

Inducira ovulacije pri ženskah zaradi stimulacije sproščanja hipotalamus gonadoliberin in nadaljnje sproščanje hipofiznih gonadotropinov.

Pri moških z oligospermije poveča koncentracijo luteinizirajočega hormona in folikle stimulirajoči hormon testosterona in estrogena v krvnem serumu.

To prikazuje delni estrogena kot učinek na endometrij, kosti in lipidne sestave krvnega seruma. Zavira laktacijo.

Farmakokinetika. Po oralnem dajanju se dobro absorbira v prebavnem traktu. Najvišja koncentracija v krvi je dosežena v 4-7 urah po zaužitju. Stalna terapevtska koncentracija v krvi (približno 300 ng / L) se določi po 4 tednih zdravljenja z odmerkom 0, 04 g / dan. Sporočilo s serumski albumin - skoraj 99%. To se presnavlja v jetrih s hidroksilacijo, demetilacijo in kasnejše konjugacijo, kar ima za posledico številne metabolitov, ki imajo isto snov z izhodno farmakološki profil. Mogoče enterohepatična recirkulacija. Razpolovna doba - 5-7 dni po enkratnem odmerku 0, 02 g in 14 dni - po poteku doziranje 0, 02 g / dan za obdobje treh mesecev. Napiši predvsem z žolčem in blatom.

indikacije. Rak na dojki pri ženskah (estrogenpozitivny, metastatski, zlasti v postmenopavzi) - raka dojke pri moških po kastratsii- melanoma in sarkoma mehkih tkiv, ki vsebujejo retseptory- estrogensko rak endometrija, rak ledvic in yaichnikov- prostate z odpornostjo na drugih drog , hipofiznih tumorjev, ovulacije neplodnost, oligospermijo.

Način uporabe in upravo. Dodeljevanje znotraj, ne tekočine, iztisnjene majhne količine tekočine. Če odmerkih 1 tableto enkrat na dan jemali zjutraj, 2-krat na dan - zjutraj in zvečer.

Režim odmerjanja določena individualno glede na indikacije, bolnikovega stanja in uporabljenih sistemov antineoplastične terapije. Zdravljenje je dolgotrajno (do nazadovanja simptomov bolezni), saj je učinek ohrani le s konstantno uporabo. Če je potrebno, se obravnava v kombinaciji z radioterapijo in citotoksične terapije.

rak dojke, endometrija in ledvice: običajno dajemo 10 mg (1 tableto), 2-krat na dan, ali 20-30 mg (2-3 tablet) 1-krat na dan. Če je potrebno, se odmerek poveča na 20 mg (2 tableti) 2-3-krat na dan. Pri raku, lahko dnevni odmerek ledvic se poveča na 100 mg (10 tablet). Potek zdravljenja - 2, 4-9, 6 g

Ovulacije neplodnost: imenuje 10 mg (1 tableto), 2-krat dnevno 4 zaporedne dni od 2-dnevnega ciklusa. V naslednjih 4-dnevnih ciklih, se lahko odmerek poveča na 20 mg (2 tableti), 2-krat na dan, bolj - do 40 mg (4 tablete), 2-krat na dan.

Oligospermija: imenuje 10 mg (1 tableta), 2-krat na dan.

Stranski učinek. Na delu prebavnega sistema: slabost, bruhanje, povečanje jetrnih transaminaz, redko - maščobnih jeter, holestaza, hepatitis. Centralni živčni sistem: redko - depresija, omotica, glavobol, vnetje vidnega živca. Iz pogled organ: retinopatije, keratopatija, sive mrene. Od krvotvornih sistema: redko - trombocitopenija, levkopenija. Od endokrinega sistema: pri ženskah - hiperplazije endometrija, vaginalne krvavitve, navali vročine, povečanje telesne mase tela- moški - impotenca, zmanjšan libido. S srčno-žilni sistem: redko - edem, tromboza, flebitis. Dermatološke reakcije: alopecija, izpuščaj, srbenje. Drugo: bolečine v kosteh in poškodb, povečanje tela- temperature pri bolnikih z metastazami v kosteh - hiperkalciemija.

kontraindikacije. Individualna preobčutljivost na tamoksifen, hudo levkopenijo, trombocitopenijo, brejosti, laktacije.

overdose. Preveliko primeri niso opisane. Lahko poveča neželene učinke.

Značilnosti uporabe. Varnostni ukrepi, predpisani zdravilo za hiperkalciemijo, hiperlipidemija bolniki z očesno mreno.

Video: tečaji steroidov

Zdravljenje je treba redno kontrolirati slike periferni krvi (zlasti trombocitov) in nivo kalcija v glukoze v krvi. Dolgotrajna uporaba drog pokazala oculist opazovanja (vsake 3 mesece ..).

Bolniki med peredmenopauzy pred zdravljenjem je treba skrbno pregledati, da se izključi nosečnost. To bi bilo obveščanje pacientov o tveganjih za plod, če zanosi med zdravljenjem ali v roku 2 mesecev. Po umiku drog (zaradi mutagenih in genotoksičnih učinkov tamoksifen).

Ženske v rodni dobi morajo uporabljati oviro ali druge, nehormonske metode kontracepcije med zdravljenjem in 3 mesece. po koncu zdravljenja.

Pri bolnikih z rakom dojke med tamoksifenom raka peredmenopauzy lahko povzroči inhibicijo menstruacije.

Ko je treba nenormalna krvavitev iz nožnice med ali po zdravljenju bolnika skrbno preučiti (ob upoštevanju učinka zdravila na spremembe endometrija, vključno s hiperplazijo, polipi in rak). Medtem ko je potrebna uporaba zdravil, ki vplivajo na proces strjevanja krvi prilagoditev odmerka tamoksifen.

S pojavom znakov venske tromboze spodnje okončine (nogah ali otekanje), trombembolijo pljučne arterije veje (zasoplost), je treba zdravilo prekiniti.

ne sme biti v kombinaciji z zdravili, ki vsebujejo hormonov, zlasti estrogena.

Pri zdravljenju raka dojke v primeru dobrem prenašanju tamoksifenom zdravljenje lahko traja 5 let.

Zdravilo je dovolj učinkovita pri zdravljenju bolnikov z metastazami (predvsem v jetrih).

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem. Zdravilo je v nosečnosti kontraindiciran. V času zdravljenja je treba prenehati dojiti.

Video: zdravljenje post-cikel, steroidi zdravljenje post-cikel, post-cikel terapijo pipi.

Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji. V času zdravljenja ne smejo voziti motorna vozila ter opravljanje potencialno nevarnih dejavnosti, povezane s potrebo po osredotočanju in povečala hitrost psihomotoričnih reakcij.

Interakcije z drugimi zdravili. Medtem ko je uporaba antikoagulantov kumarina širi svoj vpliv s citostatike - povečano tveganje za nastanek krvnih strdkov. Medtem ko je uporaba alopurinola hepatotoksičnih učinkov aminoglutetimidom - zmanjšanje koncentracije tamoksifena v plazmi (kot posledica krepitve njegovega metabolizma) z bromokriptinom - povečano dopaminergično delovanje slednjega, s mitomicina - povečano tveganje za sindrom hemolitične-uremični, s atracurija - podaljšanje živčnomišičnih blokada z varfarinom - pojav tveganja ogrožajo kliničnega stanja (morebitnim podaljšanjem protrombinskega časa, hematurija, hematom). Rifampicin tamoksifen zmanjša koncentracijo v krvi (zaradi indukcije izoencimov citokroma CYP3A4

Video: Klenbuterol. Kaj je to.

P-450). Terapevtski učinek tamoksifena zniža estrogen.

Lahko se uporablja v kombinaciji s progestini.

Pogoji in pogoji. Shranjujte v suhem in temnem prostoru pri temperaturi od 8 ° C do 25 ° C. Hraniti izven dosega otrok.

rok trajanja - 2 leti.