Arimidex

Arimidex (Arimidex)

Mednarodni in kemijsko ime: anastrozole- 2, 2 '- [5- (1H-1, 2, 4-triazol-1-ilmetil) -1, 3-fenilen] bis (2-metilpropiononitril);

Osnovne fizikalne in kemijske lastnostiOkrogle, oboevypuklye, bele filmsko obložene tablete, z logom "" ena bokeh in označevanje "Adx 1" - na drugi strani;

Sestava. 1 tableta vsebuje 1 mg anastrozola;

druge sestavine: laktoza monohidrat, povidon, natrijev karboksimetil škrob, magnezijev stearat, hipromeloza, makrogol 300, titanov dioksid.

Oblika sprosti zdravilo. Filmsko obložene tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Hormonski antagonisti in podobnih sredstev. Encimski inhibitorji. Oznaka ATC L02B G03.

zdravila akcijski. Arimidex je močan in visoko selektiven zaviralec aromataze. Pri ženskah po menopavzi, se estradiol proizvaja predvsem s pretvorbo androstenediona v perifernih tkivih do estrona z encimom - aromataze. Estrona se nato pretvori v estradiol. Nižje nivoje estradiola izraža terapevtski učinek pri ženskah z rakom dojke. Pri ženskah po menopavzi, Arimidex v dnevnem odmerku 1 mg estradiola daje znižanje 80%. Arimidex nima progestogensko, androgenim dejavnost. Arimidex pri dnevnih odmerkih do 10 mg učinka na izločanje kortizola in aldosterona, merjeno pred in po standardnem testu ACTH stimulacije. Zato zamenjavo kortikosteroidi ne potrebujejo. Pri bolnikih z negativnim občutljivost rezultata preskusa za učinkovitost estrogena droga ni bila dokazana, razen v primerih, kjer je bilo prejšnji pozitiven klinični odziv na tamoksifen.

Farmakokinetika. Anastrozol hitra absorpcija se dosežemo maksimalno plazemsko koncentracijo v 2 urah. (Post). Anastrozol zdi počasi. Plazemski razpolovni čas 40 - 50 ur. Hrana nekoliko zmanjša hitrost vezave, vendar ne v obsegu svoje absorpcije. Sprememba nizko absorpcijo, ne sme povzročiti klinično pomembnih učinkov na konstantno koncentracijo zdravila v plazmi v 1 Arimidex sprejem dnevno tablete.

Približno 90 - se doseže 95% konstantni koncentraciji po 7 dneh zdravljenja. Ni podatkov o odvisnosti anastrozolu farmakokinetičnih parametrov časa in odmerka.

Farmakokinetika anastrozola je neodvisen od starosti, pri ženskah po menopavzi.

Farmakokinetika anastrozolu pri otrocih niso preučevali.

Anastrozol se veže na plazemske proteine ​​za 40%.

Anastrozol se obsežno presnovi pri ženskah po menopavzi, vsaj 10% odmerka izloči v urin nespremenjenega v 72 urah. po dajanju odmerka. Presnova anastrozola poteka z N-dealkirovaniya, hidroksilacijo in glukuronidacijo. Metaboliti pridobljene pretežno v urinu. Triazol - glavni metabolit, ki so vsebovane v plazmi in urinu, se ne zavira aromataze.

Potrditev anastrozol, kot je določeno po peroralnem dajanju pri prostovoljcih s stabilno cirozo jeter ali ledvično disfunkcijo, se ne razlikuje od potrditve, ki je določena pri zdravih prostovoljcih.

Indikacije za uporabo. Napredovali rak dojke pri ženskah po menopavzi.

Kot pomožno zdravilo za zdravljenje zgodnji stadij raka dojke pri ženskah po menopavzi, ki imajo pozitiven izvid testiranja za občutljivost na raka estrogena, pri katerih tamoksifen ni mogoče uporabljati z velikim tveganjem za trombembolijo ali endometrija nepravilnosti.

Uporaba in odmerjanje. Odrasli, vključno s starejšimi: 1 mg peroralno 1 časa na dan.

Ledvična okvara: Prilagajanje odmerka pri bolnikih z blago do zmerno okvaro ledvic ni potrebno.

Nenormalno delovanje jeter: prilagoditev odmerka pri bolnikih z manjšo okvaro jeter ni potrebno.

Stranski učinek. Arimidex je na splošno dobro prenašajo. Neželeni učinki so bili večinoma blagi do zmerni. Le v redkih primerih je bilo zdravljenje prekiniti zaradi pojava neželenih učinkov. Farmakološko delovanje Arimidex lahko predstavljajo nekatere pričakovane učinke, vključno z vroče utripa, suhosti nožnice in redčenje las. Včasih pri bolnikih, ki jemljejo Arimidex, obstajajo kršitve prebavil (anoreksija, slabost, bruhanje in driska), astenija, bolečine v sklepih ali zmanjšana gibljivost, zaspanost, glavobol, ali izpuščaj, tudi v redkih primerih - kršitev stran od kože in sluznice, kot sta multiformni eritem in Stevens-Johnsonov sindrom. Vzročna zveza med anastrozolu in trombemboličnih dogodkov ni nameščen. V kliničnih raziskavah ni bilo statistično razliko med nastavljeno frekvenco tromboemboličnih dogodkov pri dobivali anastrozol 1 mg megestrola in acetat, vendar ob prejemu 10 mg anastrozola, je ta frekvenca nekoliko manjši.

Pri bolnikih z napredovalim rakom dojke, je bila večina, ki so bili označeni z jetrnimi metastazami opazili spremembe jeter (povečana raven g-GT in, redko, alkalna fosfataza). Vzročna povezanost teh sprememb niso raziskovali. V kliničnih preskušanjih Arimidex opozoriti tudi rahlo povečanje bilančne ravni holesterola.

Kontraindikacij. Arimidex je kontraindiciran pri bolnikih:

menopavzo;

med nosečnostjo in dojenjem;

s hudo okvaro ledvic (očistek kreatinina manj kot 20 ml / min.);

z okvaro;

z znano preobčutljivostjo za anastrozol ali druge snovi, ki so vsebovane v pripravku, ki je označen na embalaži.

Preveliko. Preveliko primeri niso opisane. Arimidex visok odmerek dobro prenašali. Zdravljenje: ni specifičnega antidota. Če je potrebno, uporabiti simptomatsko terapijo, splošno podporno nego in spremljanje delovanja vitalnih organov in sistemov. Dializa je učinkovita.

Značilnosti uporabe. Arimidex ni priporočljivo za uporabo pri otrocih.

V primeru dvoma v hormonskega stanja menopavze bolnika mora biti potrjena s biokemijskih študij.

Ni podatkov o varnosti uporabe Arimidex pri bolnikih z zmerno in hudo jetrno funkcijo pri bolnikih s hudo okvaro ledvic (očistek kreatinina manj kot 20 ml / min).

Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji. Malo verjetno je, da Arimidex vplivalo na te sposobnosti, temveč prek sporočil o oslabelost in zaspanosti, povezanih s čemer Arimidex priporočljivo pretehtati pristop k vprašanju vožnjo mehanizme odkrivanja simptomov avto in dela.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili. Klinične študije o interakcijah zdravil pri cimetidina in antipirina kažejo, da je sočasna uporaba Arimidex z drugimi zdravili malo verjetno, da bo privedla do klinično pomembnih interakcij med zdravili zaradi citokrom P-450.

Študij na podlagi podatkov, ki se nanašajo na varnost zdravila, zbranih v okviru kliničnih študij niso razkrile znano o klinično pomembnih interakcij med zdravili pri bolnikih, ki so jemali tako Arimidex in drugih zdravil, ki so pogosto predpisane.

V tem trenutku, ni znano o uporabi Arimidex v kombinaciji z drugimi zdravili proti raku drog.

Estrogeni se ne sme uporabljati sočasno z Arimidex, saj imajo ta zdravila nasproten farmakološkega učinka.

Pogoji in pogoji. Hranimo izven dosega otrok pri temperaturi pod 30 ° C. Rok - 5 let.