Oksaliplatin

oksaliplatin (Oksaliplatin)

Mednarodna nazva: oksaliplatin;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Liofilizirana prah bele barve;

Video: Prof. Necdet Uskent - Zdravljenje raka debelega črevesa - Nove droge za kemoterapijo

Sestava. 1 ml končne raztopine vsebuje 5 mg oksaliplatina;

Druge sestavine: laktoza monohidrat.

Oblika sproščanja zdravila. Liofiliziranega praška za raztopino za infundiranje.

Farmakoterapevtska skupina. Antineoplastičnih sredstev. PBX 03 L 01XA koda.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Priprava protitumorsko, platina derivat, v kateri je molekulsko strukturo atoma platine tvori kompleks s oksalata in 1, 2-diaminocikloheksan. Zdravilna učinkovina, enantiomer. Oksaliplatin kaže širok spekter citotoksičnih aktivnosti in vitro in protitumorskega delovanja in vivo v različnih tumorskih modelih. kaže tudi aktivnost in vitro ter in vivo na različnih modelih, odpornih na cisplatin. Mehanizem delovanja oksaliplatina z interakcijo z DNK s tvorbo medsebojno in vnutrennespiralnyh verig in zmanjševanje sinteze DNA povzročil.

Farmakokinetika.

Porazdelitev in metabolizem. In vivo oksaliplatina aktivno biotransformira in je ni mogoče odkriti v plazmi ultrafiltrata pred potekom 2 ur, ali dajanje v dozi 130 mg / m², s je 15% injiciranega odmerka v krvi, in drugim 85% hitro porazdeli v tkivih (ali se izloči z urinom). Platina je vezan na plazemski albumin. Izločanje izloči v urinu v prvih 48 urah. Do peti dan, približno 54% odmerka najdemo v urinu in manj kot 3% - v blatu. Farmakokinetika pri posebnih kliničnih primerov znatno zmanjšanje očistka pri 17 ± 55 2, 18 l / h do 9, 95 ± 1, 91 l / h so opazili pri ledvično insuficienco s statistično značilno zmanjšanje V._d 330 ± 40 241 ± 9 do 36, 1 l. Vpliv znatno zmanjšanje delovanja ledvic ni raziskana na platine potrditvi.

Indikacije za uporabo.

- Metastatskega kolorektalnega raka (kot monoterapija);

Metastatskega kolorektalnega raka (pri kombiniranem zdravljenju v povezavi s fluoropirimidom);

Postopek uporabe in odmerek. Oksaliplatin se daje samo odrasli kot intravenska infuzija v 2-6 urah. Priporočeni odmerek je 130 mg / m² 1 enkrat vsake 3 tedne ali 85 mg / m² 1 na 2 tedna. Pri uporabi v kombinaciji s fluoropirimidinom oksaliplatinom je treba uporabiti pred fluoropirimidine. Odmerek prilagoditi glede na občutljivost tumorja prej. Pri uporabi oksaliplatina ni treba izvesti hidracijo. Bolniki z ledvično insuficienco (CC 30-57 ml / min) se lahko uporablja v priporočenem oksaliplatinom odmerka 130 mg / m² 1 enkrat na 3 tedne brez poslabšanja delovanja ledvic ali povečanja toksičnosti.

Če parestezije brez funkcionalnih motenj nadaljuje do nadaljnjega cikel, mora naslednji odmerek oksaliplatina se zmanjša od 85 do 65 mg / m² (Metastatski zdravljenje) ali 75 mg / m² (Adjuvans zdravljenja).

V koraku 4 driske, 3 - 4 stopnje nevtropenijo (število nevtrofilcev < 1, 0Х10^9./ L), 3 - 4 faze trombocitopenije (število trombocitov < 50 Х 10^9./ L) odmerek oksaliplatina je treba zmanjšati od 85 mg / m² 65 mg / m² (Za zdravljenje metastaz) ali do 75 mg / m² (Kot sekundarno drogo), in potrebujejo nižje doze 5-flyuoruatsilu.

Pravila za oblikovanje in dajanje raztopine. Za raztapljanje zdravila uporabiti, kot topila pridejo v vodo za injiciranje ali 5% raztopino glukoze. Oksaliplatin 100 mg: 20 ml ali 40 ml topila dodamo v vialo za pojav raztopine oksaliplatina s koncentracijo 2, 5 mg / ml ali 5, 0 mg / ml. Oksaliplatin 50 mg 10 mg ali 20 mg topilu dodamo v vialo za pripravo raztopine za pojav oksaliplatin s koncentracijo 2, 5 mg / ml ali 5, 0 mg / ml. Za pripravo raztopine infuzijsko dobljeno raztopino razredčimo s 5% raztopino glukoze z volumnom 250-500 ml. Pri pripravi in ​​uporabi raztopine ni mogoče uporabljati materialov, ki vsebujejo aluminij. Rešitev se ne sme uporabljati nerazredčen. Raztopina se ne more mešati z raztopino soli (alkalne) ali raztopine, ki vsebujejo klorid. Rešitev ni mogoče mešati in istočasno dajemo z drugimi zdravili v isti infuzijskega sistema (zlasti s 5-fluorouracilom in folinsko kislino). Po oksaliplatinom je treba oprati sistem. Rešitev z oborina funkcije ni mogoče uporabiti in ga je treba uničiti.

Stranski učinek. Od krvotvornih sistema: pri uporabi v monoterapiji lahko anemija, levkopenija, granulocitopenija, trombocitopenija, ki včasih dosežejo III-IV-mesto ali prvo stopnjo. Pri uporabi oksaliplatina v kombinaciji s 5-fluorouracilom povečanim tveganjem nevtropenija in trombocitopenija. Na delu prebavnega sistema: če uporabljate v monoterapiji slabost, bruhanje, driska. Pri uporabi oksaliplatina v kombinaciji s 5-fluorouracilom pogostnost teh neželenih učinkov je znatno povečala. Na strani centralnega živčnega sistema in perifernega živčnega sistema: pogosto - periferne nevropatije, označen parestezije konechnostey- ki lahko spremljajo krči, disestezija ali okrog ust dele zgornjih dihalnih poti (ki lahko posnemajo klinično sliko reverzibilna laringospazem) in gastrointestinalni trakt. Pojav teh simptomov, ki jih vplivom mraza pogosto posledica. Parestezije glavnem izgine med zdravljenji, pa lahko postane trajnost in povzroči funkcionalne motnje, običajno pa po prekoračitvi skupni odmerek 800 mg / m² (6 tečaji). Drugo: v nekaterih primerih - povišana telesna temperatura, kožni izpuščaji.

Kontraindikacij. Oksaliplatin je kontraindiciran pri teh bolnikih:

bolniki, ki imajo preobčutljivost oksaliplatinom primere v zgodovini bolezni so bile opažene;

bolniki, ki dojijo;

Bolniki, ki so oslabljene hrbtenjačo pred prvim predmeta, ki je pokazatelj stopnje izhodno <2 x 10 nevtrofilcev^9./ In / ali število trombocitov <10 ​​x 100^9./ 1;

Bolniki, ki so občutljive periferne nevropatije s funkcionalno okvaro pred prehodom prvega tečaja;

Bolniki, ki imajo huda oblika odpoved delovanja ledvic (očistek kreatinina manj kot 30 ml / min);

otrokove starosti.

Preveliko.

Simptomi: v primeru prevelikega odmerka se lahko povečajo neželene učinke, opisane. Zdravljenje: hematologija nadzor-simptomatsko terapijo. Protistrup ni znan.

Značilnosti uporabe:

Oksaliplatin se sme uporabljati le v posebnih oddelkih onkologije in samo pod nadzorom izkušenega zdravnika z zdravljenjem raka.

Zaradi pomanjkanja podatkov o varnosti uporabe zdravila pri bolnikih z subakutnim odpovedjo ledvic, je treba uporabo oksaliplatina poteka po oceni koristi in tveganj za bolnika.

V tem primeru bi morala država ledvične funkcije je treba nenehno spremljati in ugotoviti, za prilagoditev odmerka glede na stopnjo toksičnosti.

Bolniki, ki so imeli v preteklosti alergijsko reakcijo na platine komponente je treba nadzorovati glede manifestacija alergijskih simptomov. V primeru oksaliplatin infuzijo preobčutljivostnih reakcij je treba nemudoma ustavi in ​​ustrezno zdravljenje simptomov. Oksaliplatin je kontraindiciran pri testih provokacija.

Pri izhodu za tekočino z vaskularnimi infuzijo tkiva treba prekiniti in ugotoviti običajnega lokalno simptomatsko zdravljenje.

Zato je treba skrbno spremljata nevrološke toksičnosti oksaliplatina, še posebej, kadar se uporablja z drugimi zdravili za specifično nevrološke toksičnosti. Nevrološke raziskave je treba izvesti pred vsako uporabo in po njegovem zaključku.

Bolniki, ki imajo akutno laringotrahealni glotkovuyu dizestezijo (odrevenelost), bi bilo oksaliplatin infuzijo je treba opraviti po 6-urnem premoru.

Video: Zdravstvene težave razpravljali v Lyubertsy

V primeru nevroloških simptomov (parestezije, dizestezijo) priporoča za te vrste odmerkov regulacijskih oksaliplatina, ki temeljijo na trajanje in resnost simptomov, ki so se pojavile:

- če simptomi trajajo več kot sedem dni, in označen s tem povzročajo motnje, mora naslednji odmerek oksaliplatina se zmanjša od 85 do 65 mg / m² (Metastatski zdravljenje) ali 75 mg / m² (Adjuvans obdelavo);

- če parestezije s funkcionalno okvaro še do nadaljnje cikel uporabe oksaliplatina treba začasno;

- Če po tem, ko opustitev zdravljenja z oksaliplatinom nad simptomi od zmanjša, lahko razmisli o možnosti zdravljenja z obnovo.

Bolnike je treba poučiti o možnosti nastanka obstojnih simptomov periferno senzorično nevropatijo po koncu zdravljenja. Lokaliziranih zmerno parestezije ali parestezije, ki vplivajo na funkcionalno aktivnost lahko traja največ tri leta po prekinitvi zdravljenja pri adjuvantno zdravljenje.

Dehidracija, paralitični ileus, intestinalna blokada, zmanjšanje vsebnosti kalija v krvi (hipokaliemijo), lahko metabolična acidoza povzroči hudo diarejo / bruhanje, zlasti v kombinaciji z uporabo oksaliplatina 5-flyuorouratsilom. V nekaterih primerih pa pankreatitis.

Nosečnost in dojenje.

V tem trenutku, informacije o varni uporabi zdravila pri nosečnicah je odsoten. V skladu s prejšnjimi rezultati kliničnih testov, obstaja možnost, da se lahko Oksaliplatin smrtna ali teratogen učinek na človeški zarodek, ko je priporočljivo uporabiti odmerek. Tako je zdravilo ni priporočljivo jemati v času nosečnosti in odločitve glede uporabe oksaliplatina bi si bilo treba ob upoštevanju tveganja za plod in na presoji zdravnika.

Izbor z materinim mlekom ni bilo raziskano. Dojenje kontraindicirano med zdravljenjem z oksaliplatinom.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili. Bolniki, ki so osvojili en odmerek oksaliplatin 85 mg / m² Takoj po uporabi 5-flyuorouratsilu, so opazili kakršne koli spremembe vplivom 5-fluorouracil.

Pri izvajanju študij in vitro učinek snovi, kot so eritromicin, salicilna kislina, granisetrona, paklitaksela in natrijevega valproata v plazmi proteina smo opazili vezavo.

Pogoji in pogoji.

Hranimo v suhem prostoru, zaščiteno pred svetlobo in dosega otrok pri temperaturi 2 ° C - 8 ° C.

Rok - 18 mesecev.

Shranjeni v originalni ovojnini, da se prepreči vdor sončne svetlobe.

Ne smete uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti, ki je označen na steklenici.