Oksitan

Oksitan (Oxitan)

Skupne značilnosti:

Mednarodni in kemijsko ime: oksaliplatin- trans-I-diaminocikloheksan oksaliplatin ali cis- [oksalato (trans - / - 1, 2-diaminocikloheksan) dinitrat (II)];

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Brezbarvna, prozorna sterilno raztopino;

Sestava. 1 ml raztopine vsebuje 2 mg oksaliplatina;

druge sestavine: klorovodikova kislina, voda za injekcije.

Oblika sproščanja zdravila. Raztopina za injiciranje.

Video: L'OCCITANE - parfyumeriya.Parfyumeriya kozmetika in kozmetika.

Farmakoterapevtska skupina. Antineoplastičnih sredstev. spojin platine.

oznaka ATC L01X A03.

zdravila akcijski.

farmakodinamika. Oksaliplatin spada v nov razred platine, kjer je atom platina tvori kompleks s oksalat in diaminocikloheksanom (DACH). Natančen mehanizem delovanja oksaliplatina ni znan. Menijo, da je mehanizem delovanja oksaliplatina podobno cisplatinom. Oksaliplatin predstavlja reaktivno kompleksov platine, ki proizvajajo mizhtyazhevye in vnutrennetyazhevye vez v molekuli DNA in s tem zavirajo sintezo DNA. Pred oksaliplatin nima navzkrižne odpornosti na cisplatin ali karboplatin, verjetno zaradi skupini DACH. Oksaliplatin ima lastnosti sredstvo, ki povečuje občutljivost za vplivom sevanja.

Farmakokinetika. Po intravenski aplikaciji oksaliplatina v glavnem zbirajo v eritrocite in ne premakniti v plazmi. 85-88% platine veže na plazemske proteine ​​v prvih 5 urah po dajanju. Oksaliplatin je podvržen sili neencimskih biotransformacijo da se tvori reaktivni kompleksov platine. Aktivni metaboliti oksaliplatin pripada skupini DATSG- kompleksi platine.

Oksaliplatin se izloča predvsem skozi ledvice. Približno 50% odmerka se izloči v urinu v prvih 3 dneh. Izločanje z blatom je približno 0, 5% na dan in do 5% celotnega odmerka na dan na 11. Razpolovna doba ultrafiltracijo platine (oksaliplatina in prosti oksaliplatinu metabolitov) je 273 ± 19 ur. Izločanje rdečih krvnih celic s platino traja okoli 48 dni.

indikacije. Zdravljenje metastatskega kolorektalnega raka v kombinaciji s 5-fluorouracilom in folinsko kislino.

Postopek uporabe in odmerek. Zdravilo je predpisana samo za odrasle. Oksitana priporočeni odmerek 85 mg / m² intravensko ponovi vsake dva tedna.

Oksaliplatin raztopina za injiciranje daje intravensko po rekonstituciji zdravila v 250 - 500 ml 5% -ne raztopine glukoze. Koncentracija zdravila v raztopini ne sme biti višja od 0, 2 mg / ml. trajanje infuzije - 2 - 6 ur. Po biti razredčitev zdravila lahko shranijo 6 ur pri sobni temperaturi (20-25 ° C) ali do 24 hours- pri shranjevanju v hladilniku pri 2-8 ° C.

sprememba odmerka

Periferna nevropatija je manifestacija odmerka omejuje toksičnost prek nje, odvisno od trajanja in resnosti nevroloških simptomov (parestezije, dizestezijo), je potrebno prilagoditi odmerek oksaliplatina takole:

Če simptomi trajajo več kot sedem dni in jih spremljajo bolečine, mora Oksitana naslednji odmerek zmanjšati za 25%;

če parestezije ponavlja do nadaljnjega cikla Oksitana naslednji odmerek treba zmanjšati za 25%;

če parestezije s funkcionalno okvaro (zapleti izvesti natančne gibe) shranijo do nadaljnjega cikla Oksitan odpovedati;

Če se ti simptomi po razveljavitvi Oksitana izginejo, boste morda menijo, posodobitev o zdravljenju.

Če Oksitan uporablja v kombinaciji s korekcijskim 5-fluorouracil priporočeni odmerek 5-FU toksičnosti zaradi tega prirojenega 5-FU. Poleg tega bi bilo treba Oksitana odmerek zmanjšati za 25%, v primeru driske, nevtropenijo ali trombocitopenijo 3-4 fazi težnosti.

Preventivni ukrepi pri vnosu Oksitana

Ne uporabljajte iglo ali infuzijske sisteme, ki vsebujejo aluminij, za dajanje zdravila.

Ne uporabljajte zdravila v nerazredčeni obliki.

Ne mešati z drugimi raztopinami, ki vsebujejo kloridov.

Ne mešati ali uporabiti sočasno z drugimi pripravami na enem in istem sistemu fluida (zlasti s 5-fluorouracilom, alkalnih raztopin, trometamol in sredstvi, ki vsebujejo folinske kisline in trometamol kot referenčno snov). Oksitan se lahko uporabljajo istočasno s folinsko kislino preko Y podobnega sistema za infundiranje takoj razvejen pred mestu odmerjanja. Priprave se ne sme mešati v eni viali. Folinske kisline je treba razredčiti z izotoničnih raztopin za infuzijo, na primer 5% -ne raztopine glukoze. Ne razredčeno solno folinsko kislino ali alkalno raztopino.

Pri uporabi Oksitana v kombinaciji s 5-fluorouracilom infuzijsko Oksitana mora pred dajanje 5-fluorouracilom.

Po uvedbi Oksitana potrebujejo za spiranje sistema.

Bolniki, pri katerih obstaja tveganje

Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic.

Pri bolnikih z zmerno ledvično zdravljenje okvaro lahko začne z običajnim priporočenim odmerkom. Ni treba prilagoditi odmerek pri bolnikih z blago ledvično okvaro.

Video: nega Izdelki za lase

Bolniki z okvarjenim delovanjem jeter.

Prišlo je v akutni toksičnosti oksaliplatina pri bolnikih z nenormalnimi rezultati jetrnih testov vikend povečanega.

Starejši.

Tam je bil v toksičnosti oksaliplatina povečanega ko uporabljeno v monoterapiji ali v kombinaciji s 5-fluorouracilom pri bolnikih, starejših od 65 let. Zato ne potrebujejo posebne prilagoditve odmerka za starejše bolnike.

stranski učinek. Živčni sistem. Senzorična nevropatija je manifestacija toksičnosti omejuje odmerek, kadar ga dajemo oksaliplatina (označen z disestezija in / ali parestezija udov, z ali brez krčev, ki pogosto poslabšali pod vplivom hladno). Ti simptomi se pojavijo pri 85-95% bolnikov. Trajanje teh simptomov, ki ponavadi izzvenijo ali izginejo med zdravljenja, povečuje s številom tečajev. so pogosto opazili drugi nevrološki simptomi: dizartrija, izguba globoke tetive refleksa in Lhermitte simptom.

Pojav bolečine in / ali funkcionalne nenormalnosti (zapleti izvesti natančne gibe) priča o prilagoditvi odmerka ali celo prekinitev zdravila, odvisno od trajanja simptomov. Ponavadi nevrološki simptomi po prekinitvi zdravljenja izginejo.

Tveganje funkcionalnih motenj na kumulativni odmerek okoli 800 mg / m² (To je 10 tečajev) znaša 15% ali manj.

Med zdravljenjem z oksaliplatinom nevrosenzorična akutnih simptomov so opazili (razširitev parestezije, dizestezije, gipostezii), ki se običajno pojavi v nekaj urah po dajanju in pogosto razvile pod vplivom hladno. Ponavadi nevrološki simptomi po prekinitvi zdravljenja izginejo.

Sindrom laringotrahealni glotkovoy dizestezijo opazili pri 1-2% bolnikov je značilna po subjektivni občutek dispneja brez disfagija in dihalne stiske objektivnih pojavov (cianozo in hipoksija) ali grla krči ali bronhospazem (brez stridor ali sopenje). Čeprav je v takšnih primerih uporabljajo antihistaminiki in bronhodilatatorji, ti simptomi ponavadi hitro rešiti brez zdravljenja. Raztezek infuzijo čas v naslednjem ciklu zmanjša pogostost teh manifestacij.

hematopoetska sistem. Pri uporabi v monoterapiji Oksitana (130 mg / m² vsake 3 tedne) so ugotovili anemijo, nevtropenijo, redko opaziti trombotsitopeniya- primeri hematološke toksičnosti 3. ali 4. stopnji teže.

Sistem prebavo. Pri uporabi v monoterapiji oksaliplatinom (130 mg / m² vsake 3 tedne) so opazili izguba apetita, slabost, bruhanje, driska, bolečine v trebuhu, v večini primerov - ni težko. antiemetična sredstva lahko uporabijo za preprečevanje teh simptomov. Razred 1-2 Jetrni encimi je pogosta pri zdravljenju Occitania.

Alergijske reakcije. Alergijske reakcije (bronhospazem, angioedem, hipotenzija in anafilaktični šok) so redko opazili z monoterapijo oksaliplatinom in pogosto - če se uporablja v kombinaciji "5-fluorouracilom +/- folinsko kislino".

Drugi učinki. Ototoksičnost so opazili pri manj kot 1% bolnikov, ki so prejemali oksaliplatin.

V 3% bolnikov, ki so prejemali oksaliplatin, renalne disfunkcije opazili pri 1% bolnikov z ledvično disfunkcijo ugotovljeno 3. in 4. fazi težo.

Pogosto so bili primeri zvišanja temperature: kot izolirana kugi alergijskega izvora, in temperaturo infekcijskega izvora (z ali brez nevtropenije).

V redkih primerih, ni imuno trombocitopenijo in hemolitično anemijo, vrinjeno pljučnica in pljučna fibroza, rak želodca aritmija.

zmerno alopecija je bilo ugotovljeno, pri 2% bolnikov, ki so se zdravili samo z oksaliplatinom.

S hkratno uporabo oksaliplatina s 5-fluorouracilom in incidenco folne kisline anemije, nevtropenija in trombocitopenija, ter pojavnost in resnost driske in mukozitisa so povečana v primerjavi s pogostostjo teh pojavov, ki so opazili pri uporabi eno kombinacijo "5-FU / folinska kislina".

Kontraindikacij. Oksitan kontraindicirana pri bolnikih z znano preobčutljivostjo za oksaliplatin anamneze- pri bolnikih s simptomi hude periferno senzorično nevropatijo s funkcionalno okvaro predhodno lecheniya- s hudo ledvično odpovedjo (očistek kreatinina manj kot 30 ml / min) - hudo mielosupresijo (številom nevtrofilcev manj kot 2&akutna-10^9./ L in / ali število trombocitov, manjšo od 100&akutna-10^9./ L) - nosečnice in ženske, ki dojijo, in otroci.

Preveliko. Protistrupi za uporabo v primeru prevelikega odmerka drog Oksitan neznano. Glavna preveliko odmerjanje Pričakovani zapleti je senzorična nevropatija, ki so značilne disestezija in / ali parestezija udov, z ali brez ji krči videz bolečine in / ali funkcionalne nenormalnosti (zapleti izvesti natančne gibe) ter zaviranje delovanja kostnega mozga (anemija, nevtropenija, trombocitopenija). Ko se pojavijo zapleti pokazale, da ima ustrezno simptomatsko zdravljenje z ogledom o možnih strupenih opredelitvami in hematološkem nadzor.

Značilnosti uporabe.

Nosečnost in dojenje.

Pri uporabi zdravila med nosečnostjo ali če je potrebno, nosečnost, da opozori bolnika o potencialno tveganje za plod. Zdravilo je v nosečnosti kontraindiciran.

Ženske v rodni dobi, v času zdravljenja, je treba svetovati, naj ne zanosijo. Neznana ali umik zdravila v materinem mleku. Da bi preprečili škodljive učinke na otroka v času zdravljenja ne bi prenehali dojiti.

Varnostni ukrepi pri delu z izdelka.

Oksitan je treba uporabljati pod nadzorom zdravnika, ki ima izkušnje z uporabo kemoterapije proti raku drog.

Pri pripravi in ​​uporabi rešitev drog, pa tudi če se uporablja z drugimi zdravili proti raku, je treba biti previden in uporabljati posebno obleko in rokavice. V primeru stika z raztopino drog na kožo ali sluznico takoj temeljito izprati raztopine iz kože z milom in vodo, sprali z vodo in sluz.

Aluminij proizvaja razgradnje spojin platine in platine drogam izgubo aktivnosti, s čimer se prepreči stik z oksaliplatinom igel in drugih delov infuzijskih sistemov, ki vsebujejo aluminij, obdobje dajanja in pripravo raztopine.

Ne uporabljajte zdravila v nerazredčeni obliki.

Ne mešati ali uporabiti sočasno z drugimi pripravami na enem in istem sistemu fluida (zlasti s 5-fluorouracilom, alkalnih raztopin, trometamol in sredstvi, ki vsebujejo folinske kisline in trometamol kot referenčno snov). Oksitan se lahko uporabljajo istočasno s folinsko kislino preko Y podobnega sistema za infundiranje takoj razvejen pred mestu odmerjanja. Priprave se ne sme mešati v eni viali. Folinske kisline je treba razredčiti z izotoničnih raztopin za infuzijo, na primer 5% -ne raztopine glukoze. Ne razredčeno solno folinsko kislino ali alkalno raztopino.

Oksaliplatin je združljiva s alkalnih raztopin in pripravki za redčenje zdravila ne uporabljajo raztopine, ki vsebujejo natrijev klorid.

Bolniki z alergijskih reakcij na druge dele platine v zgodovini potrebujejo za spremljanje prisotnosti alergijskih simptomov.

V in vitro študijah na testnih sistemov kromosomskih mutacij v mutagenih sesalca opaziti učinka oksaliplatina. Kljub temu, da niso bile izvedene študije rakotvornosti, se oksaliplatin rakasta obolenja.

Oksaliplatin kaže zarodek in fetotoksične učinke pri podganah. Oksaliplatin lahko povzroči smrtonosne in / ali teratogene učinke na človeški zarodek, ki je tako Oksitana uporaba med nosečnostjo ni priporočljiva.

Neznana ali umik zdravila v materinem mleku. Da bi preprečili škodljive učinke na otroka v času zdravljenja ne bi prenehali dojiti.

Pri uporabi Oksitana v kombinaciji s 5-fluorouracilom infuzijsko Oksitana mora pred dajanje 5-fluorouracilom.

Pred uporabo vizualni pregled opravi končno rešitev: to je mogoče uporabiti samo bistro raztopino brez oborine in delov.

Odvrzite zdravila ali njenih ostankov v skladu z zahtevami relativno nevarnih odpadkov.

Interakcije z drugimi zdravili. Oksaliplatin stimulira holinergični sindrom povezan z uporabo irinotekana, s povečanjem zaviranja holinesteraze.

Oksaliplatin ne vpliva na farmakokinetiko fluorouracilom in topotekana. Predklinične študije kažejo sinergistični učinek z fluorouracila in SN-38, aktivnega metabolita irinotekana.

Pogoji in pogoji. Hraniti izven dosega otrok.

Hraniti pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C, v temnem prostoru, da se prepreči zamrznitev. Rok - 2 leti.