Oksolem

oksolem (Oxol)

Mednarodni in kemijsko ime: oksaliplatin- cis - [(1 R, 2R) -1, 2-cikloheksandiamin-N, N`] [oksalato (2 -) - O, O`] platine;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Bistra brezbarvna raztopina;

Sestava. 1 ml raztopine oksaliplatina obsega 2 mg;

Druge sestavine: voda za injekcije.

Oblika sproščanja zdravila. Raztopina za injiciranje.

Farmakoterapevtska skupina. Antineoplastičnih sredstev. spojin platine. ATC L01X koda A03.

zdravila akcijski.

farmakodinamika. Priprava protitumorsko, platina derivat, v kateri je molekulsko strukturo atoma platine tvori kompleks s oksalata in 1, 2-diaminocikloheksan. Zdravilna učinkovina, enantiomer. Oksaliplatin kaže široko paleto v vіtro citotoksično delovanja in protitumorske učinka In vіvo v različnih tumorskih modelih. Prav tako aktivni vіtro je in da je v vіvo o različnih modelih, ki so odporni na cisplatin.

Mehanizem delovanja oksaliplatina z interakcijo z DNK s tvorbo medsebojno in vnutrennespiralnyh povezav in zaviranjem sinteze DNA, povzročene.

Farmakokinetika. Porazdelitev in metabolizem.

TL-vіvo oksaliplatina aktivno presnavlja in se ni dalo v ultrafiltrata plazme do konca 2-urni dajanje v odmerku 130 mg / m, pri čemer je 15% danega odmerka v krvi, in drugim 85%, se hitro porazdeli v tkivih (ali se izloči z urinom). Platina je vezan na plazemski albumin.

Umik.

Izloči z urinom v prvih 48 urah.

Do petega dne je približno 54% odmerka najdemo v urinu in manj kot 3% - v blatu.

Farmakokinetika pri posebnih kliničnih primerov.

Znatno zmanjšanje očistka 17, 55 ± 2, 18 l / h do 9, 95 ± 1, 91 l / h so opazili pri ledvično insuficienco s statistično značilno zmanjšanje volumna porazdelitve iz 330 ± 40 9 241 ± 36 1 n. Učinek hudo ledvično insuficienco ni raziskana na platine potrditvi.

indikacije. Metastatskega kolorektalnega raka (kot monoterapija) - metastatskega kolorektalnega raka v kombinirani terapiji skupaj z fluoropirimidom.

Postopek uporabe in odmerek. Oksolem predpisana samo odrasle z intravenozno infuzijo za 2 - 6 ur.

Priporočeni odmerek je 130 mg / m 1 vsake 3 tedne ali 85 mg / m2 do 1-krat na teden.

Pri uporabi v kombinaciji s fluoropirimidinom oksolem je treba uporabiti pred fluoropirimidom.

Odmerek je treba prilagoditi glede na toleranco. Pri uporabi oksolem ne drži hidracijo je potrebno.

Pri bolnikih z ledvično insuficienco (CC 12-57 ml / min) se lahko uporabi oksolem priporočeni odmerek 130 mg / m 1 vsake 3 tedne brez poslabšanja delovanja ledvic ali povečanje toksičnosti.

Pravila za oblikovanje in dajanje raztopine.

Za raztapljanje zdravila uporabiti, kot topila pridejo v vodo za injiciranje ali 5% raztopino glukoze.

Oksolem 100 mg 20 ml ali 40 ml topila dodamo v vialo za nastanek raztopini koncentracijo oksaliplatin 2, 5 mg / ml ali 5, 0 mg / ml.

Oksolem 50 mg 10 mg ali 20 mg topila dodamo v vialo za nastanek raztopini koncentracijo oksaliplatin 2, 5 mg / ml ali 5, 0 mg / ml.

Za pripravo raztopine infuzijsko dobljeno raztopino razredčimo s 5% raztopino glukoze do volumna 250 - 500 ml.

Med pripravo in dajanje raztopine je ni mogoče uporabiti materiale, ki vsebujejo aluminij.

Rešitev se ne sme uporabljati nerazredčen.

Raztopina se ne more mešati z raztopino soli (alkalne) ali raztopine, ki vsebujejo klorid.

Rešitev ni mogoče mešati in istočasno dajemo z drugimi zdravili v isti infuzijskega sistema (zlasti s 5-fluorouracilom in folinsko kislino).

Po uvedbi oksolem potrebujejo za spiranje sistema.

Rešitev z znaki padavin se ne uporablja in jo je treba zavreči.

Stranski učinek. Od krvotvornih sistema: pri uporabi v monoterapiji lahko anemija, levkopenija, granulocitopenija in trombocitopenije. Pri uporabi oksolem v kombinaciji s 5-fluorouracilom povečana nevarnost nevtropenija in trombocitopenija.

Iz prebavnega sistema: če se uporablja v monoterapijo slabost, bruhanje, driska. Pri uporabi oksolem v kombinaciji s 5-fluorouracilom pogostnost teh neželenih učinkov se znatno povečuje.

Na strani centralnega živčnega sistema in perifernega živčnega sistema: motnje vida, pogosto - periferna nevropatija, značilne parestezije konechnostey- ki lahko spremljajo krči, disestezija ali okrog ust dele zgornjih dihalnih poti (ki lahko posnemajo klinično sliko reverzibilna laringospazem) in gastrointestinalni trakt. Pojav teh simptomov, ki jih vplivom mraza pogosto posledica. Parestezije predvsem regresiruet med zdravljenja pa lahko trajno naravo in povzroči funkcionalne motnje ponavadi po prekoračitvi skupni odmerek 800 mg / m (6 hodov).

Drugo: v nekaterih primerih - kožni izpuščaj, pireksija, pljučna fibroza, motnje spolne funkcije, anafiksatoidnye reakcije.

Kontraindikacij. Mielosupresiji pred prvim zdravljenjem z ravnmi nevtrofilcev pod 2 x 10^9./ L in / ali trombocitov manj kot 100 x 10^9./ L;

periferna nevropatija občutljiv pred prvim zdravljenjem;

huda ledvična okvara (očistek kreatinina manj kot 30 ml / min);

nosečnost;

dojenje;

povečana občutljivost na zdravila, ki vsebujejo platino;

otrokove starosti.

Preveliko. Simptomi: V primeru prevelikega odmerka možne ozvočenje opisane stranske učinke.

Zdravljenje: simptomatsko zdravljenje. Protistrup ni znan.

Video: Maral 1 Serija Turets serija

Značilnosti uporabe. Oksaliplatin se sme uporabljati le v specializiranih oddelkov onkologije in pod nadzorom usposobljenega kliničnega onkologa.

V primeru anafilaktične reakcije, je treba infuzijo zdravil takoj raztrgam in dodeliti ustrezno simptomatsko zdravljenje. Ponovna oksolem kontraindicirana.

Oksolem praktično ne kažejo žulj. Vendar pa se v primeru teh simptomov, takoj prekinite infuzijo in začeti lokalno simptomatsko zdravljenje.

Imejte v mislih, da je treba pred vsako aplikacijo in med zdravljenjem opraviti nevrološki pregled. Bolniki, ki so med infuzijo ali v nekaj urah po 2-urni infuziji akutno laringotrahealni glotkova parestezija treba izvesti naknadno dajanje zdravila za 6 ur. Če je potrebno, način popravek prikazano odmerek. Če simptomi trajajo več kot 7 dni in naslednji odmerek shranjeni bolečine oksolem je treba zmanjšati za 25%. Če parestezije ponavlja do nadaljnje obdelave, morajo oksolem dostavo odmerek zmanjšati za 35%. Ko boleče parestezije, ki je shranjena, ali funkcionalne motnje je treba oksolem odpovedati pred potekom naprej. Če so simptomi zmanjša podatke po ukinitvi zdravila, se lahko šteje, da vprašanje o novostih zdravljenja.

Video: Liquid poliuretan modela plastiki.mp4

V primeru slabosti in bruhanja antiemetikov priporoča uporabo kot profilaktično in / ali terapevtske namene.

V primeru hematoloških motenj (levkociti manj kot 2000 / mm³- ali trombocitov manj kot 50.000 / mm³-) po zdravljenju je predpisana šele po ponovni vzpostavitvi hematološke krvne slike.

Odmerek je treba prilagoditi v kombinaciji z oksaliplatinom, 5-fluorouracil (z ali brez folne kisline it). V koraku 4, driska, nevtropenija 3 - 4 faze (nevtrofilcev manj kot 1.000 / mm³-), trombocitopenija 3 - štetje 4 faze (trombocitov manj kot 50.000 / mm³-), morajo oksaliplatina odmerek zmanjšati za 25%, poleg znižanja običajni odmerek 5-fluorouracil.

Upoštevajte, da v kliničnih preskušanjih niso opazili alopecija, Neželeni učinki iz ušesa, ledvice, jetra in kardiovaskularni sistem.

Nevrološko toksičnost izgine regresiruet ali več kot 75% bolnikov, ki v prvih mesecih po zdravljenju.

Pojav spontano povratne parestezija ni potrebna prilagoditev odmerka. Vendar, če trajanje in resnost nevroloških simptomov izrazitejše, je priporočljiva prilagoditev odmerka.

Pri bolnikih z blago do zmerno okvaro jetrne funkcije ni potreben popravek odmerjanju. Vendar je oksolem uporaba ni bilo raziskano pri bolnikih s hudo okvaro jeter.

Uporaba zdravila pri bolnikih, starejših od 65 let in ne zahteva načina korekcijskega odmerek.

Z uvedbo zdravila, naj bi zdravstveno osebje nositi zaščitno obleko, vključno z običajnimi kirurške rokavice, masko in očala.

Po stiku z koncentrata oksaliplatina, njena raztopina ali raztopina za infundiranje kože, sluznic treba spere z vodo takoj in temeljito.

V zvezi z vsemi elementi, ki se uporabljajo za raztapljanje, in vzrejo oksaliplatina morajo držati standardnih metod, povezanih z uničenjem citotoksičnih snovi.

Spremljanje laboratorijskih parametrov.

Študija periferne krvi je treba imeti do začetka zdravljenja in pred vsako naslednjo seveda.

Zelo previdno uporabljati pri akutnih nalezljivih bolezni.

Uporaba pri otrocih.

Oksaliplatin se ne uporablja pri otrocih, mlajših od 18 let.

Interakcije z drugimi zdravili. TL-vіtro ni označeno oksaliplatin vezave na plazemske proteine, medtem ko je uporaba eritromicin, salicilatov, granisetrona, paklitakselom, natrijev valproat.

Pri uporabi oksaliplatina v kombinaciji s 5-fluorouracilom označena sinergistični citotoksični učinek in da je v vіtro vіvo.

Farmacevtska interakcija.

To se ne sme uporabljati injiciranja material, ki vsebuje aluminij. Zdravilo ni združljiv z alkalnimi rešitev ali rešitve, ki vsebujejo kloridov.

Ni meša in uporablja skupaj z drugimi zdravili v isti infuzijskega sistema (zlasti s 5-fluorouracilom in folinsko kislino). Po oksaliplatinske sistema je treba sprati.

Okrepi nevrotoksičnost drugimi protitumorskimi sredstvi.

Pogoji in pogoji. Hranimo izven dosega otrok, zaščiteno pred svetlobo pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C. Ne zamrzujte. Rok - 2 leti.