Kemokarb

Kemokarb (Kemocarb)

Mednarodni in kemijsko ime: Karboplatin, platina diamin [1, 1-ciklobutan-dikarboksilat (2 -) - O, O] - [SP-4-2-];

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Bistra brezbarvna raztopina;

Sestava. 1 ml raztopine vsebuje: karboplatin - 10 mg.

Druge sestavine: natrijev hidroksid, monohidrat citronske kisline, voda za injekcije.

Oblika sproščanja zdravila. Raztopina za injiciranje.

Farmakoterapevtska skupina. Antineoplastičnih sredstev. spojin platine. Oznaka ATC L01H A02.

zdravila akcijski. Karboplatin - platinski Spojina drugega generation- njegove biokemijske lastnosti, podobne tistim, ki jih bifunkcionalnih alkilacijskimi spojinami. Zdravilo je citotoksično platinski kompleks, ki reagira z udeleženci nukleofili DNA. Po tvorba mezhtyazhevyh vnutrennetyazhevyh in premreževalnega DNK in DNK-protein zamreženju je zaviral sintezo DNA, RNA in proteinov. Protitumorskega učinka karboplatina ni povezana z določeno fazo celičnega cikla.

Farmakokinetika. Po uvedbi velikega del celotne doze karboplatina izgine iz hitro krvi in ​​izloča v glavnem z urinom 6 ur. Del pripravka, ki ostaja, je prikazan v postopku dvofaznem, povprečni razpolovni čas obdobja so 2, 5 ur in približno 5 dni. Karboplatin se skoraj ne veže na plazemske proteine, kar ima za posledico velike količine prostega zdravila v krvi, ki so za hitro odstranitev. Stopnja izločanja zdravila v urinu kaže, da je karboplatin skoraj ostane v telesnih tkivih. Glavna pot izločanja - izločanje skozi ledvice. Bolniki z očistkom kreatinina 60 ml / min in izločajo višja od 65% uporabljenega odmerka v urinu v 12 urah in 71% odmerka - 24 h. Platina, ki je izveden za 24 ur urinu prisotna v obliki karboplatina. Le 3% -5% danega platine izloča v urin v obdobju med 24 in 96 ur. Pri bolnikih z očistkom kreatinina manj kot 60 ml / min celotna razdalja in ledvičnega očistka karboplatin zmanjša sorazmerno z zmanjšanjem očistka kreatinina, zato v ledvično insuficienco s karboplatinom razpolovno dobo seruma krvi se poveča, kar vodi do povečane mielotoksičnostjo. Zato je pri teh bolnikih je treba zmanjšati odmerek karboplatin. Dejstvo, da je karboplatin izveden skoraj v celoti preko glomerularne filtracije in ledvičnih cevkah s tem, da je nizka

koncentracija karboplatin, verjetno pojasnjuje rahlo nefrotoksični potencial zdravila v primerjavi s cisplatinom.

Indikacije za uporabo. V monoterapiji ali v kombinaciji z drugimi kemoterapevtskimi sredstvi za zdravljenje napredovalega raka jajčnikov, drobnoceličnega in ne-drobnoceličnega pljučnega raka, raka glave in vratu, mod, mehurja, materničnega vratu.

Poleg tega karboplatin je učinkovita pri zdravljenju možganskih tumorjev (meduloblastom) pri otrocih.

Postopek uporabe in odmerek. Kemokarb (karboplatin) predpisana za odrasle z normalnim delovanjem ledvic, če so prejele ničesar v odmerkih 400 mg / m² telesne površine z intravenozno infuzijo kot od 15 minut do 1 uro. Naslednji potek zdravljenja je predpisana ne prej kot 4 tedne. Pri bolnikih s povečanim tveganjem za inhibicijo kosti hematopoeze mozeg funkcijo odmerek je treba zmanjšati. V kombinaciji z odmerki druge droge droge se lahko zmanjša.

Bolniki, ki spadajo v skupino tveganja (ki se predhodno zdravili pripravke z aktivno mielosupresivni delovanja opravili stanje radioterapija, kot tudi splošno slabo zdravje), karboplatina daje v začetnem odmerku 300 320 mg / m² telesne površine. Pri zdravljenju starejših bolnikih (starost 65 let), je treba prilagoditi odmerek glede na splošno zdravstveno stanje bolnika. Če je bolnik ledvična disfunkcija (očistek kreatinina manj kot 60 ml / min), je treba odmerek karboplatina zniža odvisno od glomerularne filtracije. Med zdravljenjem je potrebno ves čas spremljati sliko krvi, štetje trombocitov in delovanje ledvic.

Ti odmerki so priporočljivi le treba 1. letnik lecheniya- odmerek po naslednjih stopnjah prilagodi ob upoštevanju prenašanje in stopnjo mielosupresije.

Ponavljajoče se tečaji kemoterapije se izvede po ponovnem ravni nevtrofilcev v periferni krvi - več kot 2000 na 1 mm^{3 in} Trombocitov - več kot 100 000 na 1 mm³ .

Shema korreaktsii karboplatin odmerek:

Priprava raztopine za intravensko dajanje.

Tik pred uporabo vsaka viala Kemokarb drog (karboplatin) razredčimo s 5% raztopino glukoze ali 0 9% raztopine natrijevega klorida za infundiranje do karboplatinom koncentraciji, ki ni višja od 0, 5 mg / ml.

Pri zdravljenju bolnikov, ki so na visoki rizično skupino (s testisov, rak dojke metastaze), lahko karboplatin se uporablja pri zelo visokih odmerkih 1200 - 2100 mg / m² telesne površine z intravenozno čas infuzije od 1 - 24 h, čemur sledi presaditvi kostnega mozga.

Stranski učinek.

Hematološko toksičnost. Zaviranje hematopoeze je glavni odmerek, ki omejuje, manifestacija toksičnosti karboplatin. štetje trombocitopenija (trombocitov - spodaj 50x10^9./ L) smo opazili pri 25% bolnikov, nevtropenije (koncentracija granulocitov - spodaj 1x10^9./ L) - 16% bolnikov, levkopenija (število levkocitov - spodaj 2x10^9./ L) smo opazili pri 15% bolnikov. Anemija (koncentracija hemoglobina manjša od 110 g / L), se pojavlja pri večini bolnikov, ki sega zdravljenje z indeksi nad začetno vrednostjo.

Gastrointestinalna toksičnost. Bruhanje pojavi pri približno 65% pacientov, ena tretjina teh bolnikov je izrazita. Slabost brez bruhanje pojavi dodatno v 10 - 15% bolnikov. Slabost in bruhanje se običajno suspendiramo v 24 urah po zdravljenju, simptomi lahko spremljamo antiemetiki. Drugi prebavnih motenj, ki se pogosto pojavi, so bolečine (17% bolnikov), driska (6% bolnikov) in zaprtje (6%).

Nevrotoksičnosti. Toksičnost opazili pri majhnem številu bolnikov, zdravljenih s karboplatinom in običajno označen s perifernih nevropatij. Najpogostejši simptom je šibka parestezije. Tveganje za razvoj pri bolnikih s periferno nevropatijo poveča, starejše od 65 let. Klinične manifestacije ototoksičnost in druge senzorične motnje, kot so zamegljen vid in spremembe okusa so redke. Obstajajo poročila o razvoju simptomov centralnega živčnega sistema v majhnem številu bolnikov, je predpostavka, da so ti simptomi pogosto povezana z uporabo antiemetiki. Čeprav je celokupna incidenca perifernih nevroloških stranskih učinkov, povezanih z karboplatinom majhno, lahko dolgotrajno terapijo z zdravili vodi do kumulativnega nevrotoksičnosti.

Nefrotoksičnost. Razvojni kršitve z ledvičnim funkcionalnih preizkusov ni skupnega z zdravljenjem karboplatin. Očistek kreatinina identificirati najbolj informativni pokazatelj delovanja ledvic pri bolnikih, ki prejemajo karboplatin, in ugotovili, da je korelacija med preskusno zdravilo in supresijo kostnega mozga.

Jetra. Odstopanje v preiskavah jetrne funkcije od norme je mogoče opaziti pri bolnikih z običajnimi kazalniki učinka. Te kršitve (npr Galieo ALT, skupni bilirubin in alkalna fosfataza) običajno niso bile izražene in v obtoku približno polovica primerov, čeprav bi prisotnost metastatskega tumorja v jetrih zaplete oceno v mnogih primerih.

Elektrolitsko neravnovesje. Pri nekaterih bolnikih se lahko pojavijo nenormalno nizke nivoje elektrolitov (magnezij, kalcij in kalij) v krvnem serumu. Te motnje so redko očitne klinični simptomi, in dodatno uporaba elektrolitov med zdravljenjem s karboplatinom praviloma ni.

Alergijske reakcije. Preobčutljivost karboplatin razvoj v posameznih primerih, in je izražena v obliki izpuščajem, urtikarijo, eritem, srbenje in redko bronhospazem in hipotenzijo. Te reakcije lahko odpravijo pravočasno prijavo adrenergične drog, kortikosteroidi in antihistaminiki.

Druge strupene manifestacije. Pogosto je bolečina na mestu injiciranja in utrujenost. V redkih primerih, obstaja alopecija, kardiovaskularnih stanj, stranski učinki dihalnih poti (bronhospazem), urinarni trakt in sluznico gastrointestinalnega trakta.

Kontraindikacij. Kemokarb je kontraindiciran pri bolnikih, ki so že opazili preobčutljivost karboplatin, kot tudi drugih zdravil, ki vsebujejo platino, v hudo ledvično insuficienco.

Kemokarb kontraindiciran pri bolnikih s hudo zatiranje funkcije hematopoeze kostnega mozga, tumorji krvavitve, nosečnost, dojenje.

Preveliko. Protistrupi za uporabo v primeru prevelikega odmerka drog Kemokarb neznano. Predoziranja označeno zdravilo lahko povzroči resno supresijo kostnega mozga in (ali), odpoved jeter. Ko se pojavijo zapleti pokazale, da ima ustrezno simptomatsko zdravljenje (s turnejo o možnih strupenih manifestacije).

Značilnosti uporabe.

Nosečnost in dojenje.

Karboplatin lahko povzroči kršitev ploda, če ga jemljejo nosečnice. Med nosečnostjo ali če pride do nosečnosti, če je to potrebno, je treba uporabo zdravila se prepričajte, da obvesti bolnika glede možnega tveganja za plod. Ženske v rodni dobi, v času zdravljenja, je treba svetovati, naj ne zanosijo.

Neznana ali umik zdravila v materinem mleku. Da bi preprečili škodljive učinke na otroka v času zdravljenja ne bi prenehali dojiti.

Varnostni ukrepi pri delu z izdelka.

Kemokarb se mora uporabljati pod nadzorom zdravnika, ki ima izkušnje z uporabo kemoterapije proti raku drog. Nalezhne izvaja terapijo in upravljanje zapletov je mogoče le, če ustrezne pogoje za diagnosticiranje in zdravljenje.

Pri pripravi in ​​uporabi rešitev drog, pa tudi če se uporablja z drugimi zdravili proti raku, je treba biti previden in nosite rokavice. V primeru stika z raztopino drog na kožo ali sluznico takoj in temeljito oprati raztopine iz kože z milom in vodo, sprali z vodo in sluz.

Supresija kostnega mozga je sorazmerna z odmerkom karboplatina in lahko povzroči okužbo in (ali) težke krvavitve.

Anemija je lahko seštevajo in v nekaterih primerih boste morda potrebovali transfuzijo krvi. Največje zmanjšanje nekaterih kazalnikov krvi je običajno praznuje na 21 dni, in pri bolnikih, ki prejemajo zdravile monochemotherapy. Na 28. dan in 90% bolnikov in število trombocitov je ponovno 100x10^9./ L in nad 74% bolnikov števila nevtrofilcev je večja za 2x10^9./ L, je bila 67% števila bolnikov belih celic večja kot 4x10^9./ L. Pri bolnikih z zmanjšanim delovanjem ledvic med zaviranjem hematopoeze običajno stebla tyazhche. Nekateri bolniki so tudi opazili povečano pogostnost hudo levkopenijo in trombocitopenijo. anemija pojav frekvenca naraste s povečanjem odmerkov karboplatin uvedemo. V nekaterih primerih, pri bolnikih, ki so prejemali karboplatin terapijo, boste morda potrebovali transfuzijo krvi.

Karboplatin lahko povzroči bruhanje. Njena pogostost in intenzivnost lahko zmanjšamo z antiemetiki. Bruhanje povečana zdravilo, kadar ga dajemo v kombinaciji z drugimi bljuvalo drog.

Na voljo so podatki o razvoju simptomov, podobnih Anafilatične, ki se pojavljajo v prvih nekaj minutah uprave. Uporablja se za lajšanje simptomov adrenergične zdravila, kortikosteroidi in antihistaminiki.

Sočasna uporaba Kemokarba in aminoglikozidni antibiotiki vodi do povečane nefrotoksičnostjo in / ali ototoksičnost. Potrebno biti previden s hkratno uporabo teh zdravil.

Periferna nevrotoksičnost je redki zapleti, tveganje njenega pojavljanja pri bolnikih, starejših od 65 let, in pri bolnikih, ki so predhodno prejemali terapijo povečala cisplatin.

Izguba vida na svetlih barv je mogoče opaziti pri uporabi karboplatin večje odmerke za priporočeno. Obstaja misel, ki se v celoti ali pretežno obnovi vid v nekaj tednih po prekinitvi uporabe velikih odmerkov.

Po tem lahko aluminij reagira s karboplatinom, ki vodi do nastanka oborine ali izgube aktivnosti drog, za pripravo in aplikacijo raztopin ne Kemokarba izkoristili igle in druge opreme za intravensko dajanje, ki ima dele z aluminijem.

Karboplatin ima mutagene in vitro in in vivo.

Interakcije z drugimi zdravili. Vpliv na delovanje ledvic, ki ga nefrotoksičnimi spojin se lahko poveča ob uporabi Kemokarba. Sočasno jemanje aminoglikozidnih antibiotikov je vzrok povečano nefrotoksičnost in / ali ototoksičnost. Karboplatin v kombinacijski terapiji z drugimi zdravili, ki so mielosupresivni lastnosti mielotoksičnostjo lahko zvišajo. Karboplatin se ne sme uporabljati sočasno z zdravili, ki vsebujejo kelatno del, saj lahko teoretično poslabša protitumorskega učinka karboplatin.

Poskusi na živalih so pokazali, da karboplatin deluje sinergistično z etopozidom in vindesin. In vitro karboplatin poveča občutljivost hipoksičnih celic sevanju, ker poveča in vivo učinka sevanja na eksperimentalnih tumorjev

Pogoji in pogoji. Hraniti izven dosega otrok.

Shranjujte v temnem prostoru pri temperaturi 15 ° - 25 ° C, da se prepreči zamrznitev.

Rok - 2 leti.