Kapsule Tierlit

kapsule Tierlit (Tierlit kapsula)

Mednarodni in kemijsko ime: Fluconazole- 2- (2, 4-difluorofenil) -1, 3-bis (1H-1, 2, 4-triazol-1-il) -2-propanol);

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: trde želatinske kapsule valjast s polkrogelnih koncema, ohišje bela kapica kapsule - vijolično;

struktura 1 kapsula vsebuje 100 mg flukonazola;

druge komponenteLaktoza, koloidni silicijev dioksid, koruzni škrob, magnezijev stearat, natrijev lavril sulfat.

Oblika sproščanja zdravila. Kapsule.

Farmakoterapevtska skupina. Protiglivična sredstva za sistemsko zdravljenje. Derivati ​​triazola. Oznaka ATC J02A C01.

zdravila akcijski.

farmakodinamika.

Tierlit (flukonazol) - predstavnik razreda triazola antimikotiki, močan selektivni inhibitor sinteze sterolov v glivični celici. Zaužitje je učinkovit proti različnim glivičnim okužbam. Dejavnost flukonazola izražena v različnih oblikah mikoz v t. H. zaradi Candida spp. (Vključno visceralne kandidozo), kot tudi generalizirana kandidoze pri živalih z zmanjšanimi immunitetom- neoformans Cryptococcus (vključno intrakranialnih okužb) - Microsporum spp, Trichophytum spp .. Zdravilo deluje proti endemičnih mikoz v t. H. okužbe povzroča Blastomyceus dermatitidis- Coccidiodes immitis (vključno intrakranialni okužbi) in Histoplasma capsulatum. Pripravek ima poseben učinek na glivičnih encime, ki so odvisni od citokroma P 450. Flukonazol ne spremeni koncentracijo v krvi testosterona pri moških, in vsebino steroidov pri ženskah v rodni dobi, če ga dajemo v odmerku 50-100 mg na dan za en mesec. Pri zdravih prostovoljcih, v prijavnem flukonazola v odmerkih 200-400 mg na dan zdravila ni imel klinično pomembnega učinka na ravni endogenih steroidov ali njihovih ravneh ACTH po stimulaciji.

Farmakokinetika.

sesalni. Pri uporabi navznoter flukonazol dobro absorbira, je relativna biološka uporabnost je več kot 92%. Sočasno uživanje hrane ne vpliva na biološko absorpcijo zdravila. Po zaužitju na tešče najvišjo koncentracijo doseženo v 0,5-1,5 urah. plazemska koncentracija je sorazmerna z odmerkom zdravila.

distribucija. Pri uporabi eno od flukonazola enkrat dnevno ravni enakovredno koncentracije dosežena na peti dan uporabe drog. Pri uporabi bolusa (prvi dan), ki presega 2-kratnika običajni dnevni odmerni nivo, ki je enak koncentraciji dosegli naslednji dan. Okvirni volumen porazdelitve primernim za skupno vsebnost vode v telesu. Povezovanje krvne plazme - 10-12%. Flukonazol dobro prehaja v vseh telesnih tekočin. Koncentracije zdravila v slini in izpljunku podobni stopnji koncentracije v plazmi. Pri bolnikih z glivično meningitisom, vsebina zdravila v cerebrospinalni tekočini je 80% svoje ravni v plazmi. V rožene plasti, so povrhnjice in znoj tekočine doseže visoke koncentracije, ki presegajo seruma. Flukonazol se kopiči v rožene plasti. Kadar jih uporabljamo v dozi od drog 50 mg 1-krat na dan koncentraciji flukonazol (po 12 dneh) pri 73 ug / g, in po opustitvi koncentracije zdravljenja (po 7 dneh) je 5, 8 ug / g. Pri uporabi zdravila v odmerku 150 mg 1-krat na teden koncentracija flukonazola v stratum corneum je 23, 4 g / g pri sedmi dan in koncem nadaljnjega teden, po uporabi enega odmerka - 7, 1 jug / g. Koncentracija zdravila v nohtih po uporabi za 4 mesece v dozi 100-200 mg (odvisno od bolnika) enkrat na teden 1 4, 1 ug / g pri zdravih in 1, 8 g / g - v obolelih nohtov. 6 mesecev po zaključku zdravljenja še vedno prepoznajo flukonazol v nohte.

Umik. Razpolovni čas je 30 ur. Flukonazol pridobljene pretežno pochkami- 85% - z urinom v nespremenjeni obliki. Priprava razdalja sorazmerna kreatinina. Metaboliti droge so našli v periferni krvi. Podaljšana razpolovna doba eliminacije zdravila iz plazme omogoča uporabo enkratno sestanek z vaginalne kandidoze (1 na dan) ali 1-krat na teden - po menjalnem uporabi za druge kazalnike.

Indikacije. .. kriptokokoza, vključno kriptokokni meningitisa pri bolnikih z normalnimi imunskim sistemom in bolnikih z različnimi oblikami zatiranje imunskega sistema (obdobju presaditve organov in pri bolnikih z AIDS-om);

Video: Vse o keramobloke

zdravljenje vzdrževanje zdravilo za preprečevanje okužbe pri bolnikih z AIDS-om;

sluznice kandidoze, vključno usta, larinksa, ezofagusa, neinvazivno bronhopulmonalna kandidoze, candiduria ..;

atrofični oralna kandidoza povezana z nošenjem protezo (obdelava poteče pri bolnikih z normalnim delovanjem imunskega sistema in zmanjša), preprečevanju ponovitve orofaringealne kandidoze pri bolnikih z AIDS-om;

generalizirana kandidoze v t. h. candidemia, diseminirano kandidozo in druge oblike invazivnih okužb s Candido (abdominalne infekcije endokarda, oči, dihal in sečil trakta). Uporablja se za zdravljenje bolnikov z malignimi tumorji in pri bolnikih, ki se zdravijo s citotoksično ali imunosupresivno terapijo;

Video: Pridelovanje petunij iz semena. Skrivnosti zalivanje.

genitalni kandidoze: vaginalna kandidoza (akutna in kronična ponavljajo), Candida balanitisa;

onihomikoza, kandidiaza kože;

Kožne mikoze, mikoze v t h stopala telo, dimlje območja ..;

chromophytosis;

globoke endemične mikoze, vključno kokidioidomikozo, paracoccidioidomycosis, sporotrichosis, histoplasmoza pri bolnikih z normalnim imunitete ..;

preprečevanje glivičnih okužb pri bolnikih z rakavimi obolenji, ki so nagnjeni k takih okužb, ki so posledica kemoterapije, citostatiki ali obsevanjem.

Postopek uporabe in odmerek.

odrasli.

V kriptokokni meningitis in kriptokokni okužb z različno lokalizacijo dajali 400 mg na dan za prvi dan v naslednjih dneh - 200-400 mg na dan. Trajanje zdravljenja z kriptokokni okužbe je odvisno od klinične učinkovitosti;

z candidemia se razširjajo kandidoze in druge invazivne okužbe s Candida predpisano 400 mg na dan prvi dan, naslednji dan - 200 mg sutki- z nezadostno terapevtski učinkovitosti Tierlita odmerek povečati na 400 mg na dan. Trajanje zdravljenja je odvisno od klinične učinkovitosti;

kadar se uporablja orofaringealne kandidiaze 100 mg na dan v 1-2 tednih, bolniki z zmanjšano imunosti prodolzhayut- med zdravljenjem za preprečevanje ponovnega pojava orofaringealne kandidoze pri bolnikih z AIDS-om po polnem začetne smeri predpisanega Tierlit 100 1 -200 mg enkrat na teden;

V atrofičnega oralno kandidozo (tiste, ki nosijo zobne proteze) Tierlit uporabljena 100 mg na dan 2 tedna, v povezavi z lokalno antiseptikov obravnavanja proteze;

pri candiduria, ezofagitisom, neinvazivno bronhopulmonalne lezijo, kandidoze uporabe kože in sluznic 100 mg na dan 1 mesec;

vaginalna kandidoza Tierlit ko uporabljajo posamično, povprečni odmerek

200 mg za preprečitev ponovitve - 100-200 mg 1-krat na mesec. trajanje zdravljenja

določi individualno. V povprečju, - v 4 do 12 mesecev;

za mikoz kožo, noge, dimlje površine uporabljajo 200 mg 1-krat na teden ali 100 mg na dan v 2 deljenih odmerkih. Trajanje zdravljenja - 2-4 tednov, in v mycosis noge - 6 tednov;

kadar se uporablja Pityriasis versicolor 300 mg, 1-krat na teden po 2 tednih, v nekaterih primerih, bolniki potrebujejo, in tretji odmerek - 300 mg na teden, včasih je dovolj en odmerek v odmerku 300-400 mg. Alternativa je odmerek 100 mg,

1-krat na dan 4 tedne;

V onihomikoze damo 200 mg, 1-krat na teden. dolgotrajno zdravljenje - potrebna zamenjava okuženega nohta, tj ponovne rasti neokuženih. Za ponovno rast nohtov na prstih in stopalih potrebujejo od 6 do 12 mesecev. Stopnja ponovne rasti v različnih starosti za bolnike raznaya- lahko spremenite in oblika nohtov;

Video: DF. Gloxinia, zrasla iz semena.

z globokimi endemičnih mikoz se zdravljenje izvede v 2 letih. Odmerek je 200-400 mg na dan in dodeljena posamezno: 11-24 mesecev - s kokcidioidomikoze, 5-17 mesecev - s paracoccidioidomycosis, 2-16 mesecev - s sporotrichosis, 3-17 mesecev - z histoplazmoza;

s Candida balanitisa Tierlit uporablja enkrat v dozi 200 mg, notri. Za preprečevanje kandidoze Tierlita odmerku 100-400 mg 1-krat na dan, in v splošnih okužbah - 400 mg 1 časa na dan.

Otroci.

Določi Tierlit individualno, odvisno od resnosti bolezni. Zdravilo se uporablja 1-krat na dan. Otroci Tierlit ne dajemo v dnevnem odmerku, ki je večji od dnevnega odmerka za odrasle. Trajanje zdravljenje glivičnih okužb je odvisen od kliničnega in mikološko učinek.

Video: Stroji in mečevanje petunije

stranski učinek. Tierlit običajno dobro prenašajo. Nekateri bolniki z boleznimi, kot je AIDS ali raka, so med delovanjem štetje krvnih celic zamenjaj zdravljenje, jeter in ledvic opazili, vendar klinični pomen in razmerje med negativnimi in uporabo Tierlita temeljito preučevali.

Na delu prebavnega trakta: opažena slabost, bolečine v trebuhu, driska, vetrovi.

Na strani centralnega živčnega sistema: glavobol.

drugi: Stevens - Johnson in toksična epidermalna nekroliza, redko - epileptični napadi, levkopenija, alopecija, anafilaktične reakcije.

Kontraindikacij.

Zdravilo je kontraindicirana v primeru alergije na katero od njegovih komponent, nosečnice in ženske, ki dojijo, otroci, mlajši od 6 let.

Preveliko.

Znani so primeri, ko bolniki z AIDS-om po uporabi 8-9 g Tierlita pojavili halucinacije in paranoidno vedenje. Bolniki so bili gospitalizovannye in v 2 dneh njihovo stanje normalizira. Potrebno simptomatsko zdravljenje po prevelikem odmerku, izpiranje želodca in podporno zdravljenje. Tierlit izvira predvsem v urinu, tako da boste prisiljeni diurezo. Po 3-urno hemodializo koncentracija Tierlita v plazmi zmanjšala za 50%.

Značilnosti uporabe.

Nosečnost. Tierlit ima omejeno uporabo pri zdravljenju nosečnic. so opazili neželenih učinkov na plod pri laboratorijskih živalih samo takrat, ko visokih odmerkov in so spremljali toksični učinki na sam noseča živali. Pri uporabi majhnih terapevtskih odmerkov je toksični učinek odsoten. Uporaba zdravila med nosečnostjo ni zaželeno, razen v primerih resnih glivičnih okužb, ki so lahko smrtno nevarne. Tako lahko, zdravilo se uporablja, če bodo pričakovani pozitivni učinki prevladajo nad možnim negativnim vplivom na plod.

Dojenje. Flukonazol je bila najdena v mleku doječih ženskah, pri enaki koncentraciji kot v plazmi. Zato se uporaba zdravila med dojenjem ni priporočljiva.

vožnja / upravljanje s stroji. Izkušnje pri uporabi Tierlita dokazov o tem, da zdravilo ne vpliva na sposobnost vožnje ali upravljanja s stroji.

Starejši bolniki z ledvično insuficienco (Očistek kreatinina manj kot 50 ml / min) je treba prilagoditi, kot pri drugih bolnikih z okvarjeno ledvično funkcijo za odmerek. Če kreatinina večji 50 ml / min, normalna doza uporabljena (100% Priporočeni odmerek -vna) z očistkom kreatinina do 50 mg / min - 50% priporočenega odmerka. Bolniki, ki redno so na dializi, je en odmerek po vsaki hemodializi.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili. Študije na ljudeh prostovoljcih so pokazale, da je protrombinski čas (v povprečju 11-15%), povečanje uporabe Tierlita z varfarinom. Zato je treba spremljati uspešnost protrombinskega časa pri bolnikih, ki se uporabljajo Tierlit v povezavi z kumarinskih antikoagulantov.

Tierlit poveča plazemsko razpolovno dobo peroralnih antidiabetikov - sulfonilsečnine (klorpropamid, glibenklamid, glipizid, tolbutamid) pri zdravih ljudeh. Uporaba Tierlita diabetiki so dovoljene, vendar pa zdravnik ne bi smel dopustiti možnost hipoglikemije.

Sočasna uporaba Tierlita fenitoin in vodi do povečanja koncentracije v plazmi slednjega na klinično visoko vrednost. Če je potrebno za upravljanje teh zdravil, kar morate storiti, diagnostični spremljanja za prilagoditev odmerka Tierlita nadaljnjega zdravljenja. Uporaba Tierlita rifampicin zmanjša razpolovno dobo v plazmi Tierlita 20%. Zato je pri bolnikih, ki jemljejo tako rifampin odmerka Tierlita povečanje.

Uporaba Tierlita 2 tedna v odmerku 200 mg na dan zmanjšuje stopnjo pred teofilina iz plazme 18%. Zato je pri bolnikih, ki prejemajo visoke odmerke teofilina ali ki zazna toksičnost teofilin, mora biti pod nadzorom zdravnika.

Pri uporabi Tierlita v odmerki 400 mg in 800 mg na dan poveča plazemske koncentracije terfenadina, kar je neugodno za bolnike z aritmije. Zato je sočasna uporaba Tierlita v odmerku 400-800 mg na dan, z terfenadina kontraindicirana. V manjših odmerkih - le pod zdravniškim nadzorom.

Cisaprid in Tierlit pa uporabi povzroči negativne reakcije s strani srca (ventrikularna tahikardija napadih - torsades de točk).

Priporočljivo je, da spremlja koncentracijo v krvi ciklosporin pri bolnikih, ki se uporabljajo Tierlit. Rifabutin in Tierlit povzroči uveit- takrolimus in Tierlit - povečane serumske vrednosti takrolimusa in primerov nefrotoksičnostjo. Zato so ta zdravila pod zdravniškim nadzorom.

Absorpcija Tierlita ne spremeni, ko ga uporabljate s hrano, in medtem ko je uporaba cimetidina, antacidi ali po popolnem telesu obsevanju na presaditev kostnega mozga.

Pogoji in pogoji.

Hranite v temnem in suhem prostoru, izven dosega otrok pri temperaturi 30 ° C

Rok - 3 leta.