Mikomaks inf infuzijska raztopina

Mikomaks IFN raztopina za infundiranje (Solutio Mycomax INF pro infusionibus)

Mednarodni in kemijsko ime: fluconazole- 1- [2, 4-difluorofenil] -1- (1H-1, 2, 4-triazol-1-il-metil) -1 H-1, 2, 4-triazol-1-etanol;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Brezbarvna, bistra raztopina brez vidnih delov;

Sestava. 100 ml raztopine, ki vsebuje 200 mg flukonazola;

druge sestavine: natrijev klorid, voda za injekcije.

Oblika sproščanja zdravila. Raztopina za infundiranje.

Farmakoterapevtska skupina. Protiglivična sredstva za sistemsko zdravljenje. Oznaka ATC J02AC01.

zdravila akcijski. farmakodinamika.

Flukonazol je triazolni derivat mikostaticheskim učinek, ki specifično zavira sintezo ergosterola v glive, ki vodi do napak v celično membrano. Flukonazola relativno visoko specifičnih encimov citokroma P₄₅₀ gobe. Razpon uporabe zajema vrsto patogenov, vključno s Candida albicans, Cryptococcus spp. in dermatofiti. Candida krusei odporna glede na flukonazol. 40% Candida glabrata predvsem odporna na flukonazol. Flukonazol ni učinkovita pri zdravljenju okužb z vrsto Aspergillus povzročajo.

Farmakokinetika.

Farmakokinetične lastnosti flukonazola enak po intravenski in peroralni uporabi. Volumen porazdelitve raztopine drog do celotne količine vode v telesu. Vezava na plazemske proteine ​​rahlih (11-12%). Flukonazol vstopi v vseh tkivih in tekočinah organizma- prehaja placento in krvno-možgansko pregrado, prehaja v materino mleko.

Izločanje flukonazol izvaja predvsem preko ledvic skoraj popolnoma nespremenjena. Flukonazol razdalja je neposredno sorazmeren očistku kreatinina. Dolgo plazemski razpolovni čas onemogoča zdravljenje v enkratnem dnevnem odmerku.

indikacije.

- Akutna in periodično vaginalna kandidoza, kadar se sistemsko zdravljenje sklepamo, da ima pomen;

- glivične okužbe kože povzročena z dermatofiti (trihofitia gladka / trihofitia presredka) kadar meni, da je primerno sistemskega zdravljenja;

- okužba candida sluznice (žrela, požiralnika, glivicami in neinvazivno bronhopulmonalna kandidiazo in candiduria pri bolnikih z zmanjšanim delovanjem imunskega sistema);

- sistemska kandidoza (candidemia, akutna diseminirano kandidozo, peritonitis) pri bolnikih brez nevtropenijo;

- kandido profilakso infekcij v povezavi s presaditvijo kostnega mozga;

- Akutna kriptokokni meningitis pri odraslih;

- vzdrževalno zdravljenje za preprečevanje relapsa kriptokokni bolezni pri bolnikih z AIDS-om.

Postopek uporabe in odmerek.

Dnevni odmerek flukonazola se prilagodi glede na vrsto in resnost glivične okužbe. Če je narava okužbe zahteva ponovno uporabo pripravka, je treba zdravljenje nadaljevati do popolnega izginotja kliničnih in laboratorijskih znakov bolezni. Predčasna prekinitev zdravljenja lahko privede do pojava okužbe.

Pri prehodu iz intravenske na peroralno uporabo ni treba spreminjati dnevni odmerek.

Odrasli bolniki z normalnim delovanjem ledvic

zdravljenje

1) Pri candidemia, diseminirano kandidozo in drugi invazivni Candida okužbe zdravljenje začne s prvim dnem dajanju dvojnih odmerkih (400-800 mg), čemur sledi 1-krat na dan se uporablja 200 - 400 mg. Bolniki z malignosti po intenzivno kemoterapijo raka ali bolnikih po presaditvi kostnega mozga po hudi operaciji v prebavnem traktu ali s srcem predpiše višji začetni (10 mg / kg / dan) in je nosilec (približno 5 mg / kg / dan) odmerek . Trajanje zdravljenja je odvisno od kliničnega odziva in je 10 - 14 dni v težkih pogojih zdravljenja traja dlje.

2) Kadar injiciramo orofaringealne kandidiaze 50 - 100 mg flukonazol 1-krat dnevno 7 - 14 dni. Bolniki z znatno zmanjšano imunitete običajno danega odmerka zgoraj 100-200 mg / dan) s povečanjem trajanja zdravljenja. Če atrofični oralna kandidoza v umetnih zob dajemo 1 50 mg enkrat na dan 14 dni s sočasno dezinfekcijo zobnih protez lokalne antiseptiki.

V drugih okužb s Candido sluznice (npr ezofagitisa, neinvaziven okužbe bronhopulmonarnih candiduria mukokutanimi kandidoze, itd) efektivne dnevni odmerek 100 - 200 mg in zdravljenje traja 14 - 30 dni.

Tri) V kriptokokni meningitis začetnem odmerku 400 mg na prvi dan po, ki se uporabljajo vzdrževalne odmerke od 200 - 1 400 mg enkrat na dan. Na drugih mestih kriptokokni okužbe za večinoma v prvi dan zdravljenja dajemo 400 mg, nato 200-400 mg 1-krat na dan. Trajanje zdravljenja kriptokokni okužbe je odvisen od kliničnega in mikološko odziv kot odgovor na, in traja vsaj 8 tednov na kriptokokni meningitisa.

4) Ko je sistem dajemo dnevno endemičnih mikoz 200 - 400 mg skoraj 2 leti. Trajanje zdravljenja in posamezne Kokcidioidomikoza približno 11 - 24 mesecev pri paracoccidioidomycosis - 2 - 17 mesecev, sporotrichosis - 1 - 16 mesecev in histoplazmoza - 3 - 17 mesecev.

preprečevanje

1) Bolniki s ponavljajočim orofaringealne kandidoze AIDS lahko preprečimo po opustitvi začetnem dajanju zdravljenja ena 150 mg flukonazola enkrat na teden za dolgo časa.

2) Za preprečevanje ponovitve kriptokokni meningitisa pri bolnikih z AIDS-om, je priporočljivo, da se ustavite po začetnem zdravljenju trajno uporabo 200 - 400 mg flukonazola 1 na dan. Trajanje vzdrževalno zdravljenje bolnikov z AIDS-om, je treba utemeljiti s povečanim tveganjem za odpornost na flukonazola.

3) Za preprečevanje kandidoze doza je odvisna od stopnje glivičnih tveganja okužbe in lahko variira od 50 do 1 400 mg enkrat na dan. Trajanje zdravljenja je odvisno od kliničnega odziva, vendar lahko pogosto traja več tednov.

4) s povečanim tveganjem za sistemske okužbe, npr bolniki s sumom pomembno in dolgotrajno nevtropenijo, priporočena dajemo enkrat 1 400 mg flukonazola enkrat na dan. Zdravilo se daje bolj primerno začeti pred pričakovano nevtropenijo in nadaljevati zdravljenje še dodatnih 7 dni po povečanju števila nevtrofilcev na 1,0h10^9./ L (= 1000 nevtrofilcev / mm³).

Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic

Izolacija flukonazola se izloča predvsem preko ledvic stebla nespremenjen. Pri zdravljenju pacientov flukonazol ledvično odpovedjo aplicirati prvi začetni odmerek 50 - odmerku, zmanjšanem za 2-krat, ko kreatinina manj kot 50 ml / min (0, 8 ml / s) 400 mg in nato (glede na pričevanja). Bolniki dolgo dializo, je treba po vsakem obnovitvenem odmerku uporabljenega flukonazola. Daljša arteriovenoznem hemodializo Običajni odmerek. Podaljšano ambulantno peritonealno dializo flukonazol v količini 150 mg dodamo k 2 N raztopine dializatsionnogo.

Popravljanje odmerka ledvic pod različnimi funkcijami resnosti:

- kreatinina večji od 50 ml / min (> 0, 8 ml / s) brez spremembe odmerka;

- kreatinina 10-50 ml / min (< 0, 8 мл/сек): снижение рекомендованной дозы в 2 раза.

Bolniki s hudo okvaro jeter

Pri bolnikih s hudo boleznijo jeter, morajo biti stalno spremljanje delovanja jeter, in z nadaljnjim povečanjem odmerka je treba zmanjšati ali preklicati zdravljenja flukonazol jetrne teste.

otroci

Video: injekcije in nevarnost embolije. Zrak v brizgi. Kako nevarno?

Trajanje zdravljenja traja okužb pri otrocih, kot pri odraslih, je odvisen od kliničnega in mikološko odziv na odziv na uvedbo zdravila. Pri zdravljenju otrok ne sme preseči največjega dnevnega odmerka za odrasle. Dojenčki flukonazol dajemo 1-krat na dan, čeprav kratko biološko razpolovno dobo (15, 2 - 17, 6 ur) v težkih pogojih tselesoobraznoee zdravilo daje dvakrat dnevno. Celotni dnevni odmerek za otroke ne sme preseči 600 mg.

Za zdravljenje mukozne kandidiaze priporočenega do 3 mg / kg / dan. Prvi dan zdravljenja je priporočljivo vstaviti dvojnega odmerka, ki je 6 mg / kg / dan, kar prispeva k hitrejšemu (čas na drugem dnevu) doseganja stabilne plazemske koncentracije flukonazola.

Zdravljenje sistemske kandidiaze in kriptokokni okužbe zahteva odmerkov 6-12 mg / kg / dan, odvisno od resnosti bolezni.

Dojenčki s sproščeno imunosti in poveča tveganje za nevtropenijo po kemoterapiji ali radioterapijo se priporoča za preprečevanje glivičnih okužb dajemo 3-12 mg / kg na dan, odvisno od resnosti in trajanja nevtropenije, inducirane (glej. "Odrasli bolniki z normalnim delovanjem ledvic").

Otroci z okvarjenim delovanjem ledvic je treba prilagoditi dnevni odmerek, glede na pravila, učinkovitih za odrasle, pri čemer upošteva stopnjo ledvične disfunkcije (gl. "Odrasli bolniki z normalnim delovanjem ledvic").

Otroci do 4 tedne

Pri novorojenčkih, razporeditev prihodkov od flukonazola počasi.

V prvih dveh tednih življenja, odmerek v mg / kg, je dobro, pa tudi za starejše otroke, ki pa dajanje izvedemo po 72 urah. Dojenčki od 2 do 4 tedne enak odmerek vsakih 48 ur.

Bolniki, starejši od 60 let

Ni treba prilagoditi odmerek glede na bolnikovo starost. Odmerek je treba prilagoditi v primeru ledvične okvare (očistek kreatinina < 50 мл/минут).

Način uporabe: infuzijske raztopine, ki je vsebovala na vialo, dajemo intravensko vsaj 60 minut in otroke - 120 minut. Hitrost injiciranja ne sme preseči 10 ml / min.

100 ml pripravka vsebuje 15 4 mmol ione INa⁺ in 15, 4 mmol ins Cl^-.

Video: Rak je mogoče pozdraviti !!!

V steklenico z raztopino za infundiranje ne smemo dodali druge rešitve ali sredstva.

Inf Mikomaks združljivo s slanico, 5% raztopino glukoze (10%), laktat Ringerjeva raztopina, Hartmannova raztopina natrijevega bikarbonata 4, 2%, s heparinom.

Mikomaks Inf nezdružljiv s pripravki, ki vsebujejo te aktivne snovi: amfotericin B, ampicilin, cefotaksim, ceftazidim, ceftriakson, cefuroksim, eritromicin, kloramfenikol, imipenema / cilastatina, klindamicin, kotorymoksazol, piperatsilin, tikartsilin, kalcijev glukonat, diazepama, digoksina, furosemid, haloperidol, hidroksizina, pentamidin.

Bilanca neporabljeno zdravilo, ne smete shranjevati v hladilniku, da zamrzne ali rešiti na druge načine, za katere želite prihodnjo uporabo.

Stranski učinek.

V bistvu, je zdravilo bolniki dobro prenašajo. Včasih pa lahko pride do motenj v prebavnem traktu, kot so slabost, bolečine v trebuhu, ponos- lahko imajo glavobol ali izpuščaj. Levkopenija, trombocitopenija, disfunkcija jeter, krči.

draženje vene se lahko pojavijo v proksimalnem območju mesta injiciranja, ki jo spremljajo bolečine in rdečica kože (število takih primerih, sorazmerno s stopnjo dajanja infuzijske raztopine). Ti pojavi izginejo nekaj ur po infuziji ali spremembo v mestu injiciranja in običajno ne zahteva zdravljenja vzmetenja. V redkih primerih, tam tromboflebitis.

Kontraindikacij. Zdravila ne smemo dajati bolnikom, ki so preobčutljivi za flukonazol ali drugih učinkovin, kot tudi ženske v obdobju laktacije.

Mikomaks Informacije se ne sme uporabljati v kombinaciji z zdravili, ki vsebujejo astemizol, terfenadin, pimozid in kinidin.

Preveliko. V primeru prevelikega odmerka flukonazola oskrbo bolnikov - navadne. Zdravljenje - simptomatsko obschezmitsnyuyuche, namenjen stabilizaciji vitalnih funkcij.

Flukonazol je v veliki meri izloči z urinom. Zato se lahko njegova izbira je treba pospešiti s prisilnim prostornine diureze. Hemodializa tri ure zmanjšuje raven zdravila v plazmi je približno 50%.

Značilnosti uporabe.

flukonazol zdravljenja in v redkih primerih lahko povzroči toksične učinke na jetra. Intenzivnost tega učinka je odvisen od dnevnega odmerka, trajanje zdravljenja, starosti in spola, kot tudi med bolezni sklepov (AIDS, malignih bolezni). Po opustitvi uporabe flukonazola običajno nadaljuje delovanje jeter.

Preden začnete uporabljati treba flukonazol pozdraviti motnje elektrolitov, kot so hipokaliemijo hipokalcemije in gipomagniyamiya.

Občasno med flukonazolom zdravljenja povzroči alergijsko reakcijo kože. V tem primeru, bi bilo treba ukiniti zdravilo.

Bolniki z redko dedno občutljivosti za galaktozo, laktaze pomanjkanja-tacami ali zmanjšane absorpcije glukoze-galaktoze ne smejo uporabljati te droge.

Med dolgoročno je potrebno zdravljenje redno spremljati delovanje jeter in ledvic preko urina in krvi.

flukonazol zdravljenje nosečnic je možno le v prisotnosti smrtno nevarnih glivičnih okužb.

Uporaba zdravila pri bolnikih z okvaro jeter je mogoče le zaradi zdravstvenih razlogov.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili. Kontraindicirana kombinacije prikazano spodaj

Cisaprid: o bolnikih, ki so uporabljali tako flukonazol in cisaprid, so poročali o kršenju srčne funkcije, vključno s torsades de pointes. Sočasno zdravljenje s flukonazolom in cisaprid je kontraindicirana.

Terfenadin (v odmerkih 400 mg flukonazola) po pojavu hude srčne aritmije glede na podaljšanje intervala QT pri bolnikih, ki so sočasno prejemali azolnih derivatov s terfenadinom. Hkratno terfenadin zdravljenje in odmerki več kot 400 mg flukonazola kontraindicirana.

Astemizol: rezultati v podaljšanje intervala QT in ventrikularna aritmija, torsades de pointes in srčni zastoj. Sočasno zdravljenje s flukonazolom in astemizolom je kontraindicirana s potencialom za resne, celo usodnih vplivov na srce.

Zdravila, ki vplivajo na presnovo flukonazola

Video: Priprava koncentriranih raztopin

Hidroklorotiazid: flukonazol in ponavljajočih se odmerkih hidroklorotiazida poveča koncentracijo v plazmi flukonazola.

Rifampicin: sočasna uporaba flukonazola in rifampicina zmanjša razpolovno dobo flukonazola.

Vpliv flukonazola na presnovo drugih zdravil

Flukonazol je močan zaviralec CYP2C9 izoencima citokrom₄₅₀ in zmeren zaviralec CYP3A4. Ko hkrati uporablja s tveganjem flukonazola koncentracij povečanje plazemskih drugimi zdravili, ki pri presnovi CYP2C9 ali CYP3A4 (npr rogovih alkaloide, kinidin). Fermentingibiruyuschy učinek flukonazola lahko še za 4 - 5 dni po zdravljenju.

Alfentanil: sočasna uporaba flukonazola in alfentanila poveča površino pod krivuljo (AUC) za alfentanila približno 2-krat in zmanjša višino vožnjo za 55%.

Amitriptilin: naraščajočimi koncentracijami amitriptilin in znake toksičnosti tricikličnih zdravil s sočasno uporabo amitriptilin z flukonazola. Sočasna uporaba flukonazola s nortriptilin, aktivni metabolit amitriptilin, nortriptilin poveča nivo.

Antikoagulanti: sočasna uporaba flukonazola med zdravljenjem z varfarinom podvoji protrombinski čas.

Benzodiazepini: sočasna uporaba flukonazola in midazolama peroralno poveča AUC in razpolovne dobe midazolama. Sočasna uporaba flukonazola s peroralnim triazolama poveča AUC in razpolovni čas triazolama. Potencira in podaljšanim učinke triazolama opazili s simultanim zdravljenjem z flukonazola.

Antagonisti kalcijevih kanalov: dihidropiridinskih antagonistov kalcijevih kanalčkov, vključno nifedipina, isradipin, nikardipin, amlodipin in felodipin, se presnavljajo s CYP3A4. Obstaja povišanje serumskih kalcijevimi antagonisti, pri čemer uporabi itrakonazola in felodipin, isradipin ali nifedipina. Takšna interakcija se lahko pojavijo tudi s flukonazolom.

Celekoksib: hkratno zdravljenje flukonazola in celekoksib poveča koncentracijo najvišjo (C_max) In AUC za celekoksib.

Ciklosporin: interakcija s ciklosporinom zazna v odmerku 200 mg flukonazola. Sposterigayut povečanje AUC za ciklosporin in 55% zmanjšanje očistka.

HMG-Koa-reduktaze: sočasna uporaba flukonazola z zaviralci HMG-KOA reduktazo povečuje tveganje miopatije. Zaradi interakcije fluvastatina s flukonazolom pride do individualno povečanje AUC za fluvastatinu.

Losartan: hkratno zdravljenje flukonazola za posledico povečane koncentracije losartana in zmanjša koncentracija njegovega aktivnega metabolita.

Fenitoin: sočasna uporaba intravensko flukonazol in fenitoin poveča minimalna koncentracija (C_min) In AUC fenitoina.

Rifabutin: sočasna uporaba flukonazola s rifabutina vodi do povečane serumske koncentracije rifabutina.

Takrolimusa in sirolimusa: sočasna uporaba flukonazola in takrolimusa krepi C_min takrolimus.

Teofilin: Uporaba flukonazola za 14 dni vodi do zmanjšanja plazemske potrditve teofilina.

Trimetreksat: Flukonazol zavira presnovo trimetreksat in proizvaja koncentracije naraščajo trimetreksat plazmi.

Zidovudin: sočasna uporaba flukonazola in zidovudina povzroči povečanje AUC zidovudina.

farmakodinamičnih interakcij

Zdravila, ki podaljšajo interval QT: flukonazol ima sposobnost, da izzove podaljševanje QT interval, ki vodi do hude srčne aritmije.

Pogoji in pogoji. Hranite izven dosega otrok, pri temperaturi do 25 ° C.

Rok - 3 leta.