Kapsule forkan

kapsule forkan (Forcan kapsula)

Skupne značilnosti:

Mednarodno ime: flukonazol;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti:

Kapsule po 50 mg - trda želatinasta kapsula velikosti "2"- vsebina kapsule - bel amorfen prašek;

kapsule 150 mg - trda želatinasta kapsula velikosti "1"- vsebina kapsule - bel amorfen prašek.

200 mg kapsule - površina trde želatinaste kapsule "0"- vsebina kapsule - bel amorfen prašek.

Sestava. Ena trda želatinasta kapsula vsebuje 50,150 posamezno in 200 mg flukonazola.

druge sestavine: laktoza, škrob, natrijev lavril sulfat, koloidni silicijev dioksid, smukec.

Oblika sproščanja zdravila. Trde kapsule za peroralno uporabo.

Farmakoterapevtska skupina. Protiglivična sredstva. Oznaka ATC J02AS01.

Farmakološke lastnosti. Farmakodinamika.

Flukonazol - predstavnik razreda triazola protiglivičnimi sredstvi, kot je Mogutnov selektiven zaviralec sterola sinteze v glivičnih celic. Zdravilo je učinkovito pri oportunističnih glivičnih okužb, vključno s Candida spp., Sryptococcus peoformans, Misrosporum spp. Flukonazol je prikazan tudi aktivnost v modelih endemičnih mikoz, vključno z okužbami, ki jih Viastomyces dermatidis, Sossudіodes immitis, in Nіstoplasta sarsulatum povzročajo.

Farmakokinetika.

Po prejemu flukonazol notranjo dobro absorbira, njegova stopnja koncentracije v plazmi (relativna biološka uporabnost) ne presega 90% ravni flukonazola koncentracij v plazmi, kadar ga dajemo vnutriovennom. Vstop forkan sočasno s hrano ne vpliva na absorpcijo zdravila.

koncentracija v plazmi doseže vrhunec po 0,5-1,5 ur po dajanju, razpolovni čas flukonazola je približno 30 ur. Koncentracije v plazmi so neposredno sorazmerna z odmerkom. 90% ekvivalentnih koncentracijah ravni doseže 4-5 dni zdravljenja odvisnosti od drog (ob sprejemu 1-krat / dan). Dajanje udarni odmerek (prvi dan), ki je 2-krat običajen dnevni odmerek, doseže v drugo stopnjo dan, kar ustreza 90% ekvivalentni koncentraciji. Volumen porazdelitve je primerna za celotno koncentracijo vode v telesu. Vezava na plazemske proteine ​​11-12%.

Flukonazol dobro prehaja v vseh telesnih tekočin. koncentracije zdravila v slini in sputumu je podobna njeni ravni v plazmi. Bolniki glivične meningitis flukonazol Spojina cerebrospinalni tekočini doseže 80% svoje ravni v plazmi. V rožene plasti, povrhnjice, znoj tekočina kože in dosežejo visoke koncentracije, ki presegajo seruma. Flukonazol je prikazan v ledvicah: približno 80% odmerka se izloči v urinu. Flukonazol razdalja je sorazmeren očistku kreatinina. Flukonazol presnovkov so bile ugotovljene v periferni krvi.

Indikacije za uporabo:

- kriptokokoza, vključno kriptokokni meningitis in druge lokalizacije te okužbe (vključno pljuč, kože) pri bolnikih z normalnim imunskim odzivom in pri bolnikih z različnimi oblikami imunosupresijo (vključno bolnikov z AIDS-om, presaditvi organa ) - se lahko zdravilo uporablja kot zdravljenje za vzdrževanje zdravilo za preprečevanje kriptokokni okužbe pri bolnikih z AIDS-om:

- generalizirana kandidoze vključno candidemia, diseminirano kandidozo in druge oblike invazivnih okužb s Candido (abdominalne infekcije endokarda, oči, dihal in sečnih poti). Zdravljenje lahko izvajamo pri bolnikih z malignimi tumorji, bolniki v intenzivni negi, pri bolnikih, ki se zdravijo s citostatiki ali imunosupresivno terapijo, in prisotnost drugih dejavnikov, ki vodijo k razvoju kandidoze;

- sluznic kandidiaza, vključno ustne votline in žrela, požiralnika, neinvazivno bronhopulmonalna kandidoze, candiduria, kandidoze od kože in sluznice in atrofični oralna kandidoza povezana z nošenje proteze (lahko zdravljenje izvedemo pri bolnikih z normalno ali zmanjšano delovanje imunosti) - preprečevanje ponovitve orofaringealne kandidoze pri AIDS;

- genitalni kandidoze: vaginalna kandidoza (akutna in kronična ponavljajo), profilaktično uporabo za zmanjšanje pogostosti recidivov vaginalne kandidoze (3 ali več epizod na uro) - Candida balanitisa;

- preprečevanje glivičnih okužb pri bolnikih z malignimi tumorji, ki so nagnjeni v takih okužb, ki so posledica kemoterapije, citostatiki ali radioterapijo:

- glivične okužbe kože, vključno tinea pedis, organa, dimeljske: vysevkopodobny versicolor, onihomikoze, kandidoze kože;

- globoke endemične mikoze, vključno kokcidioidomikoze paracoccidioidomycosis, sporotrichosis in histoplazmoza pri bolnikih z normalnim imunskim sistemom.

Postopek uporabe in odmerek.

Odrasli z kriptokokni meningitis in kriptokokni okužb, je za druge lokacije na prvi dan običajno dajali 400 mg forkan, in nato nadaljeval zdravljenje v odmerku 200-400 mg 1 čas / dan.

Trajanje zdravljenja kriptokokni okužbe je odvisno od klinične učinkovitosti, ki jo mikološko pregledu potrjena: v kriptokokni meningitisa se ponavadi nadaljuje vsaj 6-8 tedne.

Za preprečevanje ponovitve kriptokokni meningitisa pri bolnikih z AIDS-om, po končanem celoten ciklus primarnega zdravljenja, se flukonazol dajati v odmerku 200 mg / dan, za daljše časovno obdobje.

Kadar diseminirano kandidozo in druge invazivne okužbe s Candida dozi candidemia običajno 400 mg na prvi dan, in nato - 200 mg. Kadar je nezadostna Klinično učinkovitost odmerka lahko poveča na 400 mg / dan. Trajanje zdravljenja je odvisno od klinične učinkovitosti.

Ko orofaringealna kandidoza pogosto predpisano zdravilo od 50-100 mg 1-krat / sutki- trajanja zdravljenja - 7-14 dni. Če je potrebno, se lahko bolniki z izrazito imunitete zdravljenja znižanje bolj trpežne.

Če atrofični oralna kandidoza povezana z nošenje zobne proteze običajno dajemo flukonazol pri 50 mg 1-krat / dan za 14 dni v povezavi z lokalnimi antiseptičnih sredstev za zdravljenje protezo.

V drugih lokalizacije kandidoze (razen spolnih kandidoze), kot ezofagitisom, neinvazivno bronho lezijo, candiduria, kandidoze kože in sluznic, itd, efektivna doza je navadno 50-100 mg / dan, ko je trajanje zdravljenja 14-30 dni . Da bi preprečili ponovitve orofaringealne kandidoze pri bolnikih z AIDS-om, po zaključku priprave primarnega zdravljenja polne mere lahko določimo 1 150 mg enkrat na teden.

Ko vaginalna kandidoza, flukonazol sprejemu enkraten peroralni odmerek 150 mg. Da se zmanjša pogostnost recidivov vaginalni pripravek kandidoze se lahko uporabljajo v dozi 1 150 mg enkrat na mesec. Zdravljenje se določi individualno-to variira od 4 do 12 mesecev. Nekateri bolniki lahko zahtevajo pogostejšo uporabo. Ko balanitisa povzroča Sapdida, flukonazol dajemo enkrat v odmerku 150 mg peroralno.

Za preprečevanje odmerka kandidoze, ki je priporočeno je 50-400 mg 1-krat / dan, odvisno od stopnje tveganja za glivične okužbe. Če obstaja velika nevarnost sistemske okužbe, npr bolniki s hudo ali dolgotrajno nevtropenijo, je priporočeni odmerek 400 mg 1-krat / dan. Flukonazol dajemo nekaj dni pred pričakovanim pojavom nevtropenije: po povečanju števila nevtrofilcev več kot 1000 / mm³ Zdravljenje se je nadaljevalo za 7 dni.

Ko kožne mikoze, mikoze, vključno z nogami, dimlje kožo in kožo kandidoze odmerek, je priporočljivo, da je 150 mg 1-krat na teden ali 50 mg 1-krat / dan. Trajanje zdravljenja v običajnih primerih je 2-4 tednov, vendar z nogo športnika lahko zahteva dolgotrajno zdravljenje (do 6 tednov).

Ko je priporočljivo Pityriasis versicolor odmerek je 300 mg 1-krat na teden za 2 tedna. Nekateri bolniki potreben tretji odmerek do 300 mg na teden VTO, medtem ko v nekaterih primerih ugotovljeno dovolj en odmerek 300-400 mg. Alternativni sistem je uporaba zdravljenje odvisnosti od 1 do 50 mg enkrat / dan za 2-4 tedne. V odmerku onihomikoza, je priporočljivo, da je 150 mg 1-krat na teden. Zdravljenje je treba nadaljevati, dokler zamenjavo okuženih nohtov (neokuženih nohtov kaljenje). Za ponovno rast nohtov na prstih rok in nog običajno potrebujejo 3-6 mesecev in 6-12 mesecev, v tem zaporedju. Ko se globoko endemična mikoza zahtevajo uporabo zdravila v odmerku 200-400 mg / dan do 2 let. Trajanje zdravljenja se določi individualno: je lahko 11-24 mesecev z kokcidioidomikoza: 2-17 months- ko paracoccidioidomycosis: 1-16 mesecev, z sporotrichosis in 3-17 mesecev z histoplazmoza.

Pri otrocih, kot je v primeru podobnih okužb pri odraslih, trajanje zdravljenja je odvisno od kliničnega in mikološko učinek. Pri otrocih, zdravilo ne sme uporabljati v dnevnem odmerku, ki se uporablja presega določeno odrasle. Zdravilo se uporablja na dan 1-krat / dan. ob kandidiaza sluznice odmerek flukonazola, ki je priporočena je 3 mg / kg / dan. Prvi dan je mogoče dajati udarnim odmerkom 6 mg / kg hitreje dosegli isto konstantno koncentracijo.

Za zdravljenje kandidoze in kriptokokni odmerek okužbe gvneralizovannogo da priporočenem je 6-12 mg / kg / dan, odvisno od resnosti bolezni.

Za preprečevanje glivičnih infekcij pri otrocih oslabljenim imunskim sistemom, pri katerih je tveganje za okužbo povezano z nevtropenijo, ki se razvije zaradi citotoksično kemoterapijo ali obsevanjem, je zdravilo predpisano za 3-12 mg / kg / dan, odvisno od resnosti in trajanja ohranjanje inducirane nevtropenija.

Otroci z motnjami v delovanju ledvic dnevni odmerek je treba zmanjšati (v večini takem razmerju kot pri odraslih), v skladu z resnostjo odpovedi ledvic.

Pri dojenčkih je flukonazol počasi prikaže. V prvih 2 tednih življenja zdravila dajemo v samem odmerku (v mg / kg), kot ga ima starejših otrocih, vendar v razmaku 72 ur. Otroci, stari od 2-4 tedne isti odmerek vsakih 48 ur.

Pri starejših bolnikih brez ledvične disfunkcije je treba upoštevati skupni dozi režima drog. Bolniki z okvaro ledvic (očistek kreatinina manj kot 50 ml / min) prilagoditi za odmerek je, kot sledi.

Uporaba zdravila pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic. Flukonazol izvira predvsem v urinu nespremenjeni. Za en sprejem njegove spremembe odmerka ni potrebno. Kdaj naj ponovno imenovanje zdravila pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic najprej vnesti začetni odmerek od 50 mg do 400 mg zdravila. Če je kreatinina (CC) večji od 50 ml / min - uporablja običajni odmerek (100% odmerka priporočljivo). Ko od 11 do 50 ml / min odmerka, uporabljenega, da je CC 50% priporočenega odmerka. Bolniki, ki so redno na dializi, se uporabi en odmerek po vsaki hemodializi.

Stranski učinek.

Gastrointestinalnega trakta: pogosto opaziti - slabost, bolečine v trebuhu, driska, vetrovi.

Dermatološke reakcije: pogosto - kožni izpuščaji.

Centralni živčni sistem: glavobol.

Pri nekaterih bolnikih, zlasti tistih z boleznimi, kot so AIDS ali malignih tumorjev, pri flukonazola zdravljenje mogoče opaziti parametre sprememb funkcij krvi, jeter in ledvic.

Tam lahko luščenjem kožne bolezni (Stevens-Johnsonov sindrom in toksin epidermalna nekroliza), krči, levkopenija, trombocitopenija in alopecija.

Znan tekoče anafilaktične reakcije, ko prejme drugih azoli.

kontraindikacije:

- sočasna uporaba terfenadina ali astemizol;

- izboljšana občutljivost na zdravila ali blizu zgradbi azolnih spojin.

Značilnosti uporabe.

Nosečnost in dojenje. Uporaba zdravila pri nosečnicah ni primerno, razen v hudih ali življenjsko nevarnih oblikah glivičnih okužb, če predvideni učinek kot potencialno tveganje za plod. Flukonazol je v materinem mleku v sebi taki koncentraciji, kot v plazmi, zato ni priporočljivo njegovo imenovanje med dojenjem.

Opozorilo glede uporabe. V nekaterih primerih, skupaj z uporabo flukonazola s strupenimi sprememb v jetrih, vključno s smrtnim izidom, predvsem pri bolnikih z resnimi osnovnimi boleznimi. V primeru, da gepatotoksnyh učinkov, povezanih z zdravljenjem s flukonazolom, brez očitnih odvisnosti od celotnega odmerka dobuovoy, trajanje zdravljenja, bolnikovega spolu in starosti. Flukonazol hepatotoksičnost ponavadi majhne obrnil: njegovi znaki izginili po prekinitvi zdravljenja. S prihodom kliničnih znakov poškodbe jeter, ki jih je mogoče povezati z flukonazolom zdravljenje, je treba zdravilo prekliče.

bolan AIDS so bolj nagnjeni k hude kožne reakcije na uporabo številnih zdravil. V primerih, ko bolniki z površinske glivične okužbe razvija izpuščaj in se šteje, kot je definiran, povezane s čemer flukonazol, je treba zdravilo prekliče. S prihodom izpuščaja pri bolnikih z invazivnimi / sistemskimi glivičnimi okužbami, jih je treba skrbno spremljati in flukonazol preklicati spremembe videza ali bulozni multiformni eritem. Je potrebno biti previden, ko sprejema s flukonazolom cisaprid, astemizol, rifabutin, takrolimus, ali drugih zdravil, ki se presnavljajo s citokroma P₄₅₀.

Preveliko. V primeru prevelikega simptomatskem zdravljenju (vključno s podpornimi ukrepi in izpiranjem želodca) lahko vpliva ustrezno izbiro. Flukonazol izhaja predvsem iz urina, torej prisilno diurezo lahko pospeši izločanje zdravila. Po 3-urno hemodializo se flukonazol koncentracija zmanjšana za približno 50% v plazmi.

Interakcije z drugimi zdravili. Pri uporabi flukonazol poveča varfarin protrombinski čas (v povprečju 12%). V zvezi s tem je treba skrbno spremljati delovanje protrombinskega časa pri bolnikih, ki prejemajo zdravila v kombinaciji s kumarinskimi antikoagulanti. Flukonazol poveča plazemsko razpolovno dobo peroralnih antidiabetikov - sulfonilsečnine (hlorpropanid, glibenklamid, glipizid, tolbutamid) pri zdravih ljudeh. Delitev flukonazola s peroralnih antidiabetikov pri bolnikih s sladkorno boleznijo je dovoljeno, vendar mora zdravnik imeti v mislih možnost hipoglikemija.

Sočasna uporaba Flukonazol in fenitoina lahko povzroči povečanje plazemske koncentracije fenitoina v klinično pomembnem obsegu. Zato, ko je treba, da je treba deliti teh zdravil za nadzorovanje koncentracije fenitoina prilagoditi odmerek za podporo ravni drog v terapevtskem območju.

kombinacija z rifampicin privede do zmanjšanja AUC za 25% in zmanjšanje razpolovni čas flukonazola iz plazme za 20%. Zato je pri bolnikih, ki so prejemali tako rifamgoschin, odmerek flukonazola, je priporočljivo, da se poveča.

Priporočljivo je spremljati koncentracijo v krvi ciklosporina pri bolnikih, ki prejemajo flukonazol, saj je uporaba flukonazola in ciklosporina pri bolnikih z vgrajeno ledvic, dajanje flukonazola rezultatov 200 mg / dan v počasnem povečanje plazemske koncentracije ciklosporina.

Bolniki, ki prejemajo visoke odmerek teofilina je prisotna ali v katerih je verjetnost toksičnosti teofilina, je treba spremljati za zgodnje ugotavljanje teofilina simptomov prevelikega odmerjanja, ker uprava flukonazola rezultat v nižjo povprečno stopnjo plazemski očistek teofilina.

S hkratnim dajanjem flukonazola in cisaprid opisanih primerih neželene reakcije srca, vključno s tahikardijo paroksizmalna prekata (torsades de točk).

Obstajajo poročila o interakciji flukonazola in rifabutin, ki je skupaj s povečanjem serumskih slednje. S hkratnim dajanjem flukonazol in rifabutina primerih uveitisa so opisani. Moramo skrbno spremljati bolnike sočasno prejemajo rifabutin in flukonazol.

S hkratnim dajanjem flukonazol in takrolimusa nefrotoksicnosti opisani primeri, je treba pozorno spremljati bolniki sočasno prejemali takroimus in flukonazol.

Bolniki, ki so kombinacija flukonazola in zidovudina opazili povečane koncentracije zidovudina, ki je posledica zmanjšanja pretvorbo slednjega v njegov metabolit, zato pričakujemo povečanje neželenih učinkov zidovudina.

Pravila in pogoji shranjevanja.

Shranjujte pri temperaturi do 30 ° C, v dosega otrok.

Od leta.

Ne smete uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na embalaži.

Pakiranje.

Kapsule po 50 mg - v kartonu 4 kapsule traku.

Kapsule 150 mg - v škatli 1 kapsula traku.

Kapsule 200 mg - v škatli 4 kapsule v traku.

Pogoji dobave.