Efipim

Efipim (Efipime)

Mednarodni in kemijsko ime: Cefepima;

1-7- (2 ammo-4-tiazolil) (metoksiimino) acetil) amino-2-karboksi-8-okso-5-tia-1-azabiciklo [4.2.0] okt-2-en-3-ilmetilpirolidiniyu hidroksid;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Prah, bele do bledo rumene colors- zlahka topen v vodi;

struktura 1 viala praška vsebuje cefepima klorid, kar ustreza 1 g cefepima

(Zmes sterilnega cefepima hidroklorida in anginina);

druge komponente: Argind.

Oblika sproščanja zdravila. Prašek za raztopino za injiciranje.

Farmakoterapevtska skupina. Protimikrobna zdravila za redno uporabo. Cefalosporini in podobne snovi. Cefepima. Oznaka ATC J01DA24.

zdravila akcijski. farmakodinamika.

Antibakterijska filter drog generacija IV cefalosporine. Baktericidni učinek, motnje sintezo peptidoglikana celične stene in povzroči smrt mikroorganizmov. Ima širok spekter delovanja v zvezi z Gram-pozitivnih in Gram-negativnih bakterij, sevi, odporni proti aminoglikozidom ali III generacija cefalosporinskih antibiotikov.

Cefepima so visoko odporni na hidrolizo z večino betalaktamaz, da ima nizko afiniteto glede na beta-laktamaze, ki ga kodira kromosomskih genov in hitro prodre v

Gram-negativne bakterijske celice.

Aktivni relativne gram-pozitivne aerobne: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (vključno sevov, ki proizvajajo betalaktamaze), Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, sevov Streptococcus spp. Streptococcus pyogenes (skupina A) - Streptococcus agalactiae (skupina B) - preostali Streptococcus pneumoniae- beta-hemolitični Streptococcus spp. (Skupine C, G, F), Streptococcus bovis (skupina D), Streptococcus viridans- relativne gram-negativne aerobne: Pseudomonas spp, vključno z P.aeruginosa, P. putida, P. stutzeri- Escherichia coli, Klebsiella spp .. (Ki vključujejo Klebsiella pseudomoniae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella oxaenae) - Enterobacter spp. (Ki vključujejo Enterobactercloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans), Enterobacter sakazakii) - Proteus spp. (Ki vključujejo Proteus mirabilis, Proteus vulgaris- Acinetobacter calcoaceticus (Acinetobacter anitratus, Acinetobacter lwoff) - Aeromonas hydrophila- Capnocytophaga spp, Citrobacter spp (ki vključuje Citobacter diversus, Citobacter freundii) - .. Campylobacter jejuni, Cardnerella vaginalis, hemofilusu ducrei, Haemophilus influenzae vključno sevov, ki proizvajajo beta-laktamazu- Haemophilus parainfluenzae, hafnijev alvei, Legionella spp.- Morganella morganii- Moraxella catarrhalis, vključno s sevi, ki proizvajajo beta-laktamazu- Neisseria gonorrhoeae, vključno s sevi, ki proizvajajo beta laktamaze;

Neisseria meningitidis- Providencia spp. (Vključno s P. rettgeri, str stuartii) - Salmonelle spp.- Serratia spp. (Vključno s S. marcescens, S. liquefaciens) - Shigella spp.- Versinia enterocolitica.

Anaerobi :. Bacteroides spp, vključno B. melaninogenicus in drugih ustnih mikroorganizmov, ki pripadajo Bacteroides- Clostridium perfringens- Fusobacterium spp.- Mobiluncus spp.- Peptostreptococcus spp.- Veillonella spp.

Večina sevi stafilokokov in enterokokov, meticilin rezistentne, ki so odporne na večino cefalosporinskih antibiotikov, vključno cefepima.

Cefepima je neaktivna v zvezi z določenimi sevi Xanthomonas maltophilia (Pseudomonas maltophilia), Bacteroides fragilis in Clostridium difficile.

Farmakokinetika.

Po intravenski in intramuskularni aplikaciji cefepima v odmerku 500 mg največje koncentracije opažene pri 30 minutah in pri 38-40 ug / ml in 8-9 mg / mL sootvetstvenno- povprečni čas za dosego terapevtskega koncentracija krvne plazme - kot 12 ur povprečno terapevtsko koncentracijo po intravenski uvod -

0,7 ug / mL, kadar ga dajemo intramuskularno - 0,2 ug / ml. Cefepima Vezava na plazemske proteine ​​manjša od 19% in je neodvisna od koncentracije zdravila v serumu. Znatne koncentracije, določene v urinu, žolču, peritonealni tekočini, blister izcedkov, bronhialni sluzničnih izločki, izpljunku, prostate, žolčnika in dodatka.

Cefepima se izloča preko ledvic, predvsem z glomerularno filtracijo. Urin je določena približno 85% danega odmerka v obliki nespremenjenega cefepima. Razpolovna doba cefepima izloča v povprečju približno 2 uri.

Pri bolnikih, starejših od 65 let, z normalnim delovanjem ledvic, ledvične velikosti očistek manjši kot pri mlajših bolnikih.

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic povečuje razpolovno dobo organizma.

Povprečna razpolovna doba v cefepima je gemodialezu

13 ur in 19 ur - med peritonealno dializo.

Farmakokinetika cefepima pri bolnikih z okvaro jeter nespremenjena.

indikacije.

Bakterijske okužbe s občutljivih mikroorganizmov povzročajo: peritonitis, septikemijo, meningitis, holangitisom, holecistitis, empiem žolč puzyrya- pielonefritis, pyelitis, uretritis, cistitis, gonoreja- okužbe kosti, sklepov, kože in mehkih tkiv, okuženih ran in ozhogi- febrilno nevtropenijo, preprečevanje pooperativne okužbe.

Postopek uporabe in odmerek. Odrasli in otroci, starejši od 13 let običajno dajemo intramuskularno (i / m) ali intravensko (i / v) pri dozi 1 g do 12 ur narazen. trajanje zdravljenja na splošno je 7 - 12 dni, lahko hude okužbe zahtevajo daljše zdravljenje.

Odmerek in trajanje zdravljenja se določi individualno glede na občutljivost mikroorganizmov, resnosti okužbe in ledvično funkcijo.

Priporočila za oblikovanje odmerka navedene v tabeli 1.

Tabela 1.

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic (očistek kreatinina manj kot 50 ml / min), naj bo začetni odmerek enak kot pri bolnikih z normalno ledvično funkcijo, pa je treba prilagoditi vzdrževalni odmerek. Priporočeni odmerki Efipim zdravilo za bolnike z ledvično odpovedjo so prikazani v tabeli 2.:

Tabela 2.

Efipim lahko damo intravenozno ali z globoko intramuskularno injiciranje v veliko mišične mase (npr v zgornji zunanji kvadrant mišice ischium).

Za intravenozno dajanje se vsebina viale 500 mg raztopljenega v 5 ml sterilne vode za injekcije, vsebino viale 1 g raztopimo v 10 ml sterilne vode za injekcije. Prav tako lahko zdravilo razredčiti v 5% raztopine glukoze za injiciranje ali 0 9% raztopine natrijevega klorida, kot je prikazano v tabeli 3, in kot intravenska 3-5 minut.

Kot drugi parenteralni zdravila pripravimo Efipim raztopine zdravil je treba pred dajanjem spremlja na odsotnost mehanskih vključkov.

Tabela 3.

Kadar dajemo preko intravenske infuzije sistem pripravljene raztopine

Efipim v koncentracijah med 1 - 40 mg / ml je združljivo s takšnimi parenteralne raztopine: 0, 9% raztopino NaCl, 5% in 10% raztopino glukoze, raztopino natrijevega laktata, Ringerjeve laktatne raztopine. čas injiciranja mora biti vsaj 30 minut.

Pred aplikacijo drog Efipim prek globoko intramuskularno injekcijo zdravila raztopljenega v sterilni vodi za injiciranje, 5% raztopino glukoze za injiciranje ali 0 9% raztopine natrijevega klorida za injiciranje, bakteriostatično vodo za injekcije parabeni ali benzil alkohol, 0, 5% ali 1 % raztopino lidokain hidroklorida.

stranski učinek. Na delu prebavnega trakta, jeter, driska, slabost, bruhanje, zaprtje, bolečine v trebuhu, dispepsija, povečana ALT, AST, alkalne fosfataze in bilirubina.

Alergijske reakcije: izpuščaj, srbenje, povišana telesna temperatura, anafilaktične reakcije.

Kardiovaskularnega sistema: bolečine v prsih, tahikardija.

Dihala: kašelj, boleče grlo, težko dihanje.

Centralni živčni sistem: glavobol, omotica, nespečnost, parestezija, tesnoba, zamegljenost zavesti, krči.

Od hemopoezo sistema: anemija, eozinofilija, prehodno trombocitopenijo, levkopenijo, nevtropenijo.

S strani sistema strjevanja krvi: povečanje protrombinskega časa.

Iz urinarnega sistema: začasno povečanje dušika sečnine v krvi in ​​/ ali serumskega kreatinina.

Lokalne reakcije: Po intravenski - flebity- intramuskularna injekcija - rdečica in bolečina.

Drugo: utrujenost, povečano znojenje, vaginitis, periferni edem, bolečine v hrbtu.

Odklon podatki: v kliničnih študijah, so navedeni podatki so bili neželeni učinki prehodne narave in se pojavljajo s pogostnostjo < 2%:

Rast alanin (3,2%), aspartat-aminotransferaza (2, 7%), alkalne fosfataze in skupnega bilirubina, anemija, eozinofilija, podaljšan protrombinski čas ali PG in pozitiven Coombsov rezultat testa brez gemodialeza (18, 3%). Začasno zvišanje dušika sečnine v krvi ali serumskega kreatinina in prehodna trombocitopenija pojavila na 0, 5% bolnikov. opazili tudi prehodna levkopenija in nevtropenija (ki<0, 5%).

Kontraindikacij. Preobčutljivost na zdravila, preostali antibiotiki

cefalosporine, peniciline ali druge beta-laktamske antibiotike,

bolezni gastrointestinalnega trakta (vključno zgodovine), ulcerozni kolitis, regionalni enteritis, ali antibiotik povezani kolitis, huda kronična ledvična odpoved.

Klinični podatki o varnosti Efipim zdravila med nosečnostjo otsutstvuyut- uporaba je mogoča le pod nadzorom zdravnika, če morebitne koristi odtehtajo možno tveganje.

Efipim izloča v materino mleko v zelo nizkih koncentracijah. Vendar pa je med dojenjem je treba zdravilo uporabljati previdno.

Učinkovitost in varnost zdravila za zdravljenje otrok, mlajših od 13 let, ni opredeljena.

Preveliko. V primeru prevelikega odmerka, zlasti pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic se priporoča držanje gemodializa- peritonealno dializo je neučinkovita.

Značilnosti uporabe.

Zdravilo je treba uporabljati previdno pri bolnikih z vsemi oblikami alergij, zlasti alergijskih reakcij na zgodovino drog. Če bi bilo alergijsko reakcijo na aplikacijo drog Efipim ustavi.

V primeru driske med zdravljenjem Efipimom lahko razvije psevdomembranozni kolitis. blage kolitis se lahko prenese na sami po prejemu suspenziji preparata- zmerne ali hude primere lahko zahtevajo posebno obravnavo.

Pri uporabi zdravila se lahko razvije superinfekcije Efipim, ki zahteva prekinitev zdravila.

Zdravljenje je mogoče test pozitiven Coombsov.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili. Priprava raztopine Efipim, kot večina druge beta-laktamske antibiotike, se ne sme injicirati z raztopinami metronidazol, vankomicin, gentamicin, tobramicina sulfatom in netilmicin sulfata. Pri uporabi raztopine droge Efipim je skupaj s temi zdravili vsak antibiotik dajemo samo.

Pogoji in pogoji. Shranjujte v suhem in temnem prostoru pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C. Hraniti izven dosega otrok.

Rok - 2 leti.

Formulacija Efipim raztopina stabilna 24 ur pri temperaturi 15 - 25 ° C.

temno mesto.